RU486对体外大鼠垂体胞液孕激素受体的作用

Sprague-Dawley去卵巢雌性大鼠,经雌激素刺激6天后,取垂体制成胞液。以3~H-R5020为配基,用羟基磷灰石吸附已结合配基的受体分子来测定垂体胞液中孕激素受体的结合活性;由测得的饱和曲线Scatchard作图法计算孕激素受体和配基结合的平衡解离常数(Kd)等于1.8nM,最大结合位点为138fmoles/mg蛋白。RU486可抑制3~H-R5020与垂体胞液孕激素受体的结合,抑制是竞争性的。非标记的RU486、R5020或孕酮都可竞争3~H-R5020与孕激素受体的结合,三者的竞争能力无明显差异。本实验表明在离体情况下RU486可与垂体胞液孕激素受体相结合,其亲和力与R5020或天然配基孕酮相类似。

抗孕激素Ru486和孕酮在大鼠子宫、垂体、下丘脑等器官的放射自显影定位

2月龄的Wistar大鼠。经颈静脉注射^3H-Ru486（^3H-R）或^3H-孕酮（^H-P）后，可见自显曩银粒在子宫肌层细胞核内有明显的聚集，而腔上皮和腺上皮内银粉分布相对较少。在阴道、输卵管肌层细胞核内也有聚集。垂体前叶细胞的核、浆以及下丘脑、视上核、室旁核、弓状核等核团内神经元的胞核内都有相似的银粒聚集。所有动物的隔肌内均未见自显影银粒定位。用非标记Ru486，孕酮或地塞米松竞争的结果表明，Ru486在下丘脑、垂体、子宫等水平均和孕酮竞争特异性结合部位，很可能是孕酮受体结合部位。这提示Ru486在体情况下对上述各个水平的生理机能均可能产生影响，其抗早孕和诱导月经可能是通过多个环节而起作用的。

雌、孕激素对LPA3在小鼠子宫内膜围着床期表达的影响

目的研究小鼠围着床期子宫内膜溶血磷脂酸受体3（LPA3）的表达以及雌、孕激素和孕激素拮抗剂RU486对其表达的影响。方法用免疫组化法,检测妊娠第1-6天小鼠子宫内膜LPA3蛋白的表达规律;用RT-PCR、Western blot检测子宫内膜LPA3的表达。结果妊娠第1-6天小鼠子宫内膜组织均有LPA3表达,3 d表达开始增强,4 d最强,5和6 d表达骤然下降。去势小鼠子宫内膜表达低水平LPA3;孕激素提高子宫内膜LPA3的表达,且呈时间依赖性。雌激素对LPA3表达无明显影响。雌、孕激素联合应用,雌激素降低孕激素对子宫内膜LPA3表达的上调作用。RU486减弱孕激素的上调作用。结论LPA3可能参与了胚胎的种植。雌、孕激素可能通过影响小鼠子宫内膜LPA3的表达,共同参与小鼠子宫内膜容受性的建立。

米非司酮(RU486)的临床应用及前景

黄体激素,即孕酮(P)对妊娠的建立和维持起重要作用。在形成分泌期内膜时,必须有孕酮存在,否则胚胎不能着床及获得营养。月经中期促黄体激素(LH)浓度升高是排卵的信号。此外,孕酮还有抑制子宫肌层收缩的作用,保证妊娠子宫处于安静状态,雌激素(E)和孕酮的平衡向雌激素侧重时,促使前列腺素产生增加,启动足月或接近足月的妊娠分娩。在正常妊娠的最后几周内,孕酮可能与宫颈的成熟有关。孕酮在生殖过程中有多种重要的作用,从而使黄体激素拮抗剂(抗P)

RU486的安全性评价

本文就RU486的用药安全性进行评价。动物试验表明RU486的毒性在可接受范围,临床试验证实其抗生育效果,但单独使用完全流产率较低,而合用前列腺素,成功率高,副作用较小,具有广阔的发展前景。

RU486在妇产科的应用范围

1981年 Roussel-Uclaf 公司率先发现孕酮受体拮抗剂,称为 RU486。主要用于诱发流产,也可用于避孕、促宫颈成熟、治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。RU486的药理学结构和作用米非司酮(mifepriston,RU486)的化学结构与孕酮和糖皮质类固醇十分相似,它在

抗孕酮化合物RU486的研究

该文对ＲＵ４８６的合成路线、结构特征、与ＰＲ作用的构效关系和作用特点作了介绍。

单独应用RU486或合用前列腺素类药物终止早孕

终止妊娠是社会学家和医务工作者均很关注的问题。据估计,全球范围内每年至少有3000～4000万合法终止妊娠者及同等数量的非法流产者。其中绝大部分在妊娠头三个月手术终止妊娠。但手术方法有一定危险和并发症,如子宫穿孔、出血、感染等等。因此,正力图寻求安全简便的药物终止妊娠的方法。前列腺素类物质能有效地刺激宫缩,应用于早孕完全流产率】90%。但由于其治疗剂量伴有过高的副反应发生率,主要是胃肠道症状,因此实用价值有限。

全合成米非司酮致突变作用的研究

全合成米非司酮(RU486）是我国仿法国合成的抗早孕激素性新药，经临床实验研究其药效良好，既往对谈药未见系统毒理学报道，为保障人们的身体健康安全用药，本文对全合成RU486的致突变作用进行了研究．全合成RU486系北京第三制药厂生产，本研究根据新药毒理鉴定程序的要求。对RU486致突变性做了监测．

米非司酮在妇产科的应用进展

米非司酮（mifepristone）是一种合成类固醇，是法国Roussel-Uclaf公司1981年研发出的一种抗孕激素受体的甾体类药物，简称RU486。米非司酮起初主要用于终止早期、中期妊娠，近年来研究发现，米非司酮对异位妊娠、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期功能性子宫出血的治疗和紧急避孕、妇产科手术操作等多方面有良好的治疗和辅助作用，但其不良反应也应引起重视。

药流危害 你不能不知！

米非司酮又称息隐或Ru486，为一种新型的抗孕激素药物，可起到诱导流产、终止早孕的作用。单独应用有效率为65％-85％，而与米索前列醇合用，其成功率（即完全流产率）可高达95％以上。它适用于停经49天以内、尿妊娠试验为阳性的孕妇，孕期愈短，效果愈好。但禁用于伴有哮喘、痉挛性支气管炎、心绞痛、心律失常、心力衰竭、高血压、青光眼与肝、肾功能不全、异位妊娠、溃疡性结肠炎、肾上腺皮质功能不全、长期使用糖皮质类固醇激素，以及Ⅱ型糖尿病等孕妇。