白藜芦醇及其衍生物和类似物抗肿瘤研究进展

白藜芦醇具有广泛的生物学活性,尤其是抗肿瘤作用备受关注,得到了广泛研究。同时,为了提高生物利用度,并获得更高的抗肿瘤活性,有关其衍生物与类似物的研究也大量开展。本文对白藜芦醇的结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、毒性、代谢动力学、白藜芦醇衍生物和类似物的抗肿瘤活性及作用机制,以及制备方法进行了回顾。作为一类很有希望的的新型抗肿瘤药物,有关白藜芦醇及其衍生物和类似物还存在许多需要继续研究的问题,包括生物作用机制、结构与活性的关系不明确、生物利用度与疗效之间存在的矛盾以及体内药代动力学研究的缺乏等,还需要系统开展作用机制、毒理学和代谢动力学研究以及动物体内试验。

白藜芦醇及其类似物和衍生物的药理学研究进展

对白藜芦醇的化学结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、遗传毒性、代谢动力学以及白藜芦醇类似物和衍生物的抗肿瘤活性及作用机制进行了综述。

4-[(E)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基羧酸酯的合成及抗肿瘤活性研究

Two new resveratrol analougues,t-butyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy i-butyrate and ethyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy n-butyrate,are synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde and p-nitrotoluene via mutil-steps including condensation,catalytic reduction,diazotization,hydrolyzation,nucleophilic substitution.The effect of the new compounds on HL-60 and A549 cell proliferation are tested by MTT.The results show that the two new compounds exhibite the activities of anti-tumor proliferation.

二苯乙烯衍生物的合成与抗癌活性的初步研究

以对硝基甲苯和3,4,5-三甲氧基苯甲醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过缩合、还原和酰化反应,合成了(E)-3,4,5-三甲氧基-4’-乙酰氨基二苯乙烯等4种二苯乙烯衍生物。4种化合物对HepG2和BGC-823两种细胞模型的体外抗癌活性测试结果表明,这些化合物具有良好的抗肿瘤活性且对正常细胞毒性较小。