A New Triterpenoid Saponin from Rhaponticum uniflorum (Compositae)

A new triterpenoid saponin, namely unifloroside, together with five known compounds, was isolated from Rhaponticum uniflorum (L.) DC. The structure of the new triterpenoid saponin was elucidated as 3_O_ α_L_arabinopyranosyl_urs_9(11),12_dien_28_oic acid β_D_glucopyranosyl ester mainly by using 1D, 2D_NMR techniques and chemical methods.

Triterpenes and Other Constituents from Rhaponticum uniflorum

From the roots of Rhaponticum uniflorum a new triterpene was isolated together with ursolic acid(2), 3-oxo-19a-hydroxyurs-12-en-28-oic acid (3), pomolic acid (4), 2a,3a,19a-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid (5), arctic acid (6), catechin (7) and b-sitosterol (8). The structure of the new compound was elucidated as 2a,3a,19a,25-tetrahydroxyurs-12-en-23,28-dioic acid (1) on the basis of spectral and chemical methods.

Separation and Quantitative Determination of Three Phytoecdysteroids in Rhaponticum uniflorum by High Performance Liquid Chromatograghy

An anlytical method for the separation and quantitative determination of three phytoecdysteroids in Rhaponticum uniflorum by high performance liquid chromatography has been developed.Three phytoecdysteroids,ecdysterone (Ⅰ),rha- pontisterone(Ⅱ) and turkesterone(Ⅲ) were separated and determined quantitatively by using the solvent system MeOH-H_2O(40∶60) at 242 nm with flow rate of 1.5ml/min,the operation can be completed in 10 minutes.Using the external standard method,the content of three phytoecdysteroids in the roots and aerial parts of Rhaponticum uniflorum obtained from dif- ferent localities was determined.It is proved that this method is sensitive and accurate,and with good reproducibility.

A New Ecdysteroid from Rhaponticum uniflorum

A new phytoecdysteroid was isolated from the root of Rhaponticum uniflorum. Its structure has been shown to be 2, 3, 20, 22-diacetonide ajugasterone.

Two new triterpenoid saponins from Rhaponticum uniflorum

Two new triterpenoid saponins were isolated from the roots ofRhaponticum uniflorum. Their structures were elucidated as 3-O- [β-D-glucopyranosyl]-ilexolic acid-28-O-[β-D-glucopyranosyl] ester 1 and 3-O-[β-D-glucopyranosyl]-urs-12, 19 （29）-dien-oic acid-28-O-[β-b-glucopyranosyl] ester 2 mainly by 1D, 2D NMR techniques and chemical methods.

漏芦通过TLR4/NF-κB通路抑制脂多糖诱导的小鼠乳腺上皮细胞炎症反应

为探讨漏芦醇提物(RUEE)对脂多糖(LPS)诱导的小鼠乳腺上皮细胞(HC11细胞)的抗炎作用及机制,试验利用RUEE(80μg/mL)、LPS(1μg/mL)单独处理以及RUEE(80μg/mL)+LPS(1μg/mL)共处理HC11细胞,采用荧光定量PCR检测炎性细胞因子及Toll样受体4(TLR4)mRNA表达水平,采用Western blotting检测核转录因子κB(NF-κB)通路关键因子的蛋白表达量。结果表明:LPS诱导可明显提高HC11细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、环氧合酶-2(COX-2)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)的mRNA表达水平(P<0.05);明显上调TLR4 mRNA表达及NF-κB p65和NF-κB抑制蛋白α(IκBα)的磷酸化水平(P<0.05)。RUEE预处理可显著降低LPS诱导的HC11细胞TNF-α、COX-2、IL-6、IL-1β的mRNA表达(P<0.05);显著下调TLR4 mRNA表达及NF-κB p65和IκBα的磷酸化水平(P<0.05)。由此可知漏芦醇提物可通过抑制TLR4/NF-κB通路的激活,下调相关炎性细胞因子的过度表达而缓解LPS诱导的乳腺上皮细胞炎症反应。

血清药漏芦对oxLDL诱导U937细胞表面CD36表达的影响

目的观察血清药漏芦对oxLDL诱导U937细胞表面CD36表达的影响。方法先用oxLDL与U937细胞孵育造成泡沫细胞模型,同时用血清药漏芦对泡沫细胞进行干预,采用流式细胞仪检测CD36的表达情况。结果漏芦提取液1000、500、250mg/L可不同程度地抑制CD36的表达,且三者呈剂量依赖关系(P<0.01)。结论漏芦抗AS作用机理可能与其抑制CD36的表达有关。

祁州漏芦蜕皮甾酮类化学成分的研究

从祁州漏芦[Rhaponticum uniflorum(L.)DC.]的根中,分离出三个蜕皮甾酮类化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,其中Ⅱ根据UV,IR,MS,^(13)CNMR,~1HNMR,~1H-~1HCOSY,~1H-~1HNOESY,~1H-^(13)C COSY,及CD谱确定其结构为(20R,22R,24S)-2β,3β,11α,14α,20,22,24-heptahydroxy-5β-cholest-7-en-6-one,为一新化合物,命名为漏芦甾酮(rhaponfisterone)。化合物Ⅰ和Ⅲ分别鉴定为蜕皮甾酮(ecdysterone)和土克甾酮(turkesterone)。

漏芦对大鼠肝细胞CYP3A1酶活性及其mRNA表达的影响

目的:研究漏芦对大鼠肝细胞细胞色素P4503A1(CYP3A1)酶活性及其mRNA表达水平的影响。方法:以大鼠原代肝细胞为研究对象,漏芦实验组分别加入不同浓度(15.6,31.2,62.4 mg/ml)药物处理48 h,用红霉素N-脱甲基酶(erythromycin N-demethylase,ERD)活性反映CYP3A1酶活性;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定药物作用前后酶基因mRNA表达的相对水平变化。结果:漏芦作用后,CYP3A1酶活性及相应mRNA的表达呈浓度依赖性抑制。药物在15.6,31.2,62.4 mg/ml浓度下对CYP3A1酶活性的抑制率分别为26.4%,44.2%,65.4%;对CYP3A1 mRNA表达水平的抑制率分别为29.4%,49.8%,56.0%。结论:漏芦浓度依赖性抑制CYP3A1酶活性,在转录水平下调大鼠肝细胞CYP3A1的表达。

祁州漏芦乙醇提取物益智作用的实验研究

目的研究漏芦乙醇提取物 (AEL)对正常大鼠及多种记忆障碍模型动物的学习记忆功能的改善作用 ,并初步探讨其作用机制。方法采用多种行为学方法考察AEL的益智作用 ,同时利用氧化震颤素致小鼠震颤及多种动物急性脑缺血实验探讨其作用机制。结果AEL能显著促进正常大鼠主动回避式条件反射的形成 ;明显改善戊巴比妥钠致小鼠记忆获得障碍、NaNO2 致小鼠记忆巩固障碍、东莨菪碱致小鼠空间辨别性障碍 ;增强氧化震颤素所致小鼠震颤的强度 ;剂量依赖性地延长急性脑缺血小鼠存活时间、降低急性脑缺血大鼠脑含水量。结论AEL具有促进学习记忆功能的作用 。

祁州漏芦乙醇提取物对D-半乳糖所致衰老小鼠学习记忆的影响

目的研究漏芦乙醇提取物对D 半乳糖所致衰老小鼠学习记忆的影响以及对脑组织中过氧化脂质及脂褐质含量的影响。方法采用一次性被动回避式条件反射的方法 (跳台法及避暗法 )测定动物的学习记忆能力 ,用生化学方法测定脑组织过氧化脂质及脂褐质含量。结果漏芦乙醇提取物剂量依赖性地减少D 半乳糖致衰老小鼠跳台及避暗错误反应次数并延长错误反应潜伏期 ;显著减少衰老小鼠脑组织中过氧化脂质及脂褐质的含量。结论实验结果提示漏芦乙醇提取物具有抗衰益智作用。其改善记忆障碍作用可能与抗自由基过氧化 。

祁州漏芦中蜕皮甾酮类化学成分的研究

从祁州漏芦的根中分离得到 7个蜕皮甾酮化合物 ,采用近代光谱方法鉴定其为 ajugasterone C-2 ,3;2 0 ,2 2 -diacetonide( 1 ) ;2 5 -deoxy-9( 1 1 ) -dehydro-2 0 -hydroxyecdysone-2 0 ,2 2 -monoacetonide( 2 ) ;ajugasteroneC-2 0 ,2 2 -monoacetonide( 3) ;ajugasterone C ( 4 ) ;rhapontisterone C( 5 ) ;ecdysterone( 6 ) ;1 1 α-hydrox-yecdysterone ecdysterone( 7) .其中化合物 1和 2是在自然界中首次分离到的新化合物 ,化合物 3是首次在祁州漏芦中分离得到的 .

漏芦乙醇提取物对奶牛乳腺上皮细胞泌乳信号通路的影响

为了探讨漏芦乙醇提取物对奶牛乳腺上皮细胞泌乳信号通路的影响,试验以体外培养的奶牛乳腺上皮细胞为模型,先利用CASY细胞活力分析仪检测漏芦乙醇提取物(质量浓度分别为25,50,100,200,400μg/mL)作用于奶牛乳腺上皮细胞后乳腺上皮细胞的活力和增殖能力,选择添加对细胞生长增殖不受抑制即对细胞无毒性的漏芦乙醇提取物浓度来研究其对奶牛乳腺上皮细胞泌乳信号通路信号分子表达的影响。采用确定浓度的漏芦乙醇提取物处理细胞,然后用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测奶牛乳腺上皮细胞泌乳信号通路关键信号分子信号转导与转录激活因子5(STAT5)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、胆固醇调节元件结合蛋白1(SREBP1)、过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)、丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)和葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)基因的mRNA表达水平,以及采用Western-blot技术检测奶牛乳腺上皮细胞泌乳信号通路关键信号分子的蛋白质表达水平。结果表明:较高剂量(200,400μg/mL)的漏芦乙醇提取物显著抑制了奶牛乳腺上皮细胞活力及增殖能力(P<0.05),因此选择25,50,100μg/mL的漏芦乙醇提取物来研究其对乳腺上皮细胞泌乳信号通路信号分子表达的影响;25,50,100μg/mL的漏芦乙醇提取物可显著提高细胞泌乳信号通路信号分子STAT5、mTOR、SREBP1、AKT1、GLUT1基因的mRNA表达水平(P<0.05)及p-STAT5、p-mTOR、SREBP1、p-AKT1、GLUT1蛋白质表达水平(P<0.05),但对PPARγ基因的mRNA表达及蛋白质的表达无显著影响(P>0.05)。说明漏芦乙醇提取物能通过调节泌乳信号通路关键信号分子的表达,进而促进奶牛乳腺上皮细胞乳蛋白、乳脂和乳糖的合成。

漏芦降脂作用的研究

目的:研究祁州漏芦水提物和醇提物的降血脂活性的差异。方法:采用75%蛋黄乳造模的小鼠高脂血症模型,以小鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)为指标研究漏芦醇提液和水提液的降脂作用的差异。结果:与模型组相比,漏芦醇提液低剂量组和漏芦水提取液高剂量组小鼠TC、TG和LDL-C的水平显著降低(P<0.05),漏芦水提取液低剂量组小鼠HDL-C(P<0.01)的水平有极显著升高。结论:漏芦水提液的降脂作用优于漏芦醇提液的作用。

祁州漏芦中的植物甾酮类成分

自祁州漏芦 (Rhaponticumuniflorum (L .)DC .)的根中分离得到 4种植物甾酮类成分 ,根据理化常数和波谱数据鉴定为蜕皮甾酮 (ecdysterone) (1) ,筋骨草甾酮C(ajugasteroneC) (2 ) ,蜕皮甾酮 3 O β D 葡萄糖苷 (ecdysterone 3 O β D glucopyranoside) (3) ,蜕皮甾酮 2 5 O β D 葡萄糖苷(ecdysterone 2 5 O β D glucopyranoside) (4) ,其中化合物 3,4。

中药漏芦提取工艺的优化

目的优化中药祁州漏芦的提取工艺。方法采用正交实验法,考察提取溶媒、提取次数和提取时间对提取效率的影响。以β-蜕皮甾酮含量为指标,采用HPLC法测定提取物含量。结果祁州漏芦的最佳提取工艺条件为用质量分数为70%的乙醇提取3次,第1次8倍量乙醇,提取1.5 h,第2次6倍量乙醇,提取1.0 h时,第3次4倍量乙醇,提取1.0 h。按照筛选出的最佳工艺条件进行了3次重复性实验,测得总β-蜕皮甾酮含量质量分数为0.84%,与预测值基本一致。结论所确定的最佳提取工艺可合理提取漏芦中的活性成分。

祁州漏芦根中的三萜成分

目的:研究祁州漏芦Rhaponticum uniflorum根中的化学成分.方法:采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构.结果:从中分离得到了5个三萜类化合物,分别鉴定为乌索酸(1),3-氧-19α-羟基乌索-12-烯-28-酸(2),坡模堤酸(3),arjunic acid(4)和tormentic acid(5).结论:以上化合物1～5均为首次从该属植物中分得.

漏芦与漏芦花研究进展

中药漏芦与蒙药漏芦花为同一植物不同药用部位,但其功效不同,本文对其化学成分及药理作用进行综述,同时也为开发利用提供了一定参考。

漏芦对大鼠原代肝细胞细胞色素P4501A1酶活性及其mRNA表达的影响

目的研究漏芦对细胞色素P450A1酶活性及其mRNA水平的影响。方法以大鼠原代肝细胞为研究对象,实验组分别加入不同浓度(15.6,31.2,62.4 mg/ml)药物处理48小时,用氨基比林N-脱甲基酶(aminopyrence N-demethylase,ADM)活性反映CYP1A1酶活性;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定药物作用前后酶基因mRNA表达的相对水平变化。结果漏芦作用后,CYP1A1酶活性及相应mRNA的表达呈浓度依赖性抑制。药物在15.6,31.2,62.4 mg/ml对CYP1A1酶活性的抑制率分别为18.1%,46.9%,55.1%;对CYP1A1mRNA表达水平的抑制率分别为14.8%,18.1%,31.0%。结论漏芦浓度依赖性抑制CYP1A1酶活性,在转录水平下调大鼠肝细胞CYP1A1的表达。

祁州漏芦中一个新的蜕皮甾酮(英文)

从祁州漏芦中分离得到 4个已知植物蜕皮甾酮、1个地榆皂甙 以及 1个新植物蜕皮甾酮。经光谱分析 (IR,MS,1 HNMR,1 3 CNMR,DEPT,1 H,1 H- COSY,HMBC) ,推定这个新天然产物为 2β,3β,1 1α,1 4α,2 0β,2 3- hexahydroxy- 5- cholest- 7- en- 6- one。命名为异漏芦酮。