Rhopaladins类似物RPDPRO的绿色合成及抗肝癌活性研究

以3-对氯苯基丙烯醛、Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸、对氟苯胺、环己基异腈为原料,以绿色、安全的乙醇/水作为混合溶剂,在pH值为4~6的条件下,通过Ugi 4C/S_(N)关环串联一锅法得到Rhopaladins类似物(2E,4E)-N-环己基-2-对氯苯乙烯基-1-对氟苯基-4-苄叉基-5-吡咯烷酮-2-酰胺(简称RPDPRO),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、EI-MS表征。并用MTT法检测了其对正常肝细胞和肝癌细胞的细胞毒性,流式细胞术检测了其对肝癌细胞凋亡的影响,结果表明Rhopaladins类似物RPDPRO对正常肝细胞的毒性较低,并且可以显著抑制肝癌细胞增殖并诱导其凋亡。