Rocaglamide的合成进展

Rocaglamide是第一个从楝科米仔兰属植物分离得到的环戊烷并苯并呋喃类化合物,有很好的杀虫活性,也是一种极具潜力的抗癌治疗药物。rocaglamide复杂的化学结构和显著的生理活性使其成为极具吸引力的合成靶标。然而,由于环戊烷上有5个相邻的手性中心使得立体选择性合成rocaglamide仍然是具有挑战性的难题。过去几十年,仅有少数完成有关rocaglamide全合成的报道,显示出合成具有rocaglate结构天然产物的难度。本文从分子内环合反应和仿生环加成反应方面综述了rocaglamide的合成方法。

马肾果叶的化学成分及其细胞毒活性

[目的]研究马肾果叶的化学成分,寻找新的具有抗肿瘤作用的先导化合物。[方法]采用硅胶、RP-18反相硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,依据核磁共振、质谱等波谱数据进行结构鉴定,通过二甲基四氮唑盐(MTT)法测定细胞毒活性。[结果]从马肾果叶的乙醇提取物中分离纯化了18个化合物,分别鉴定为aglain C(1),aglaxiflorin D(2),10-O-acetylaglain(3),rocaglaol(4),odorine(5),odorinol(6),(2R,3R)-2,3-di-(3,4-dimethoxybenzyl)-butyrolactone(7),secoisolariciresinol dimethyl ether(8),pinoresinol(9),richenone(10),richenol(11),ursolic acid(12),eichlerianic acid(13),shoreic acid(14),3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(15),stimast-5-en-3β,7α-diol(16),4β,10α-dihydroxy aromadendrane(17),3-hydroxy-4’,6,8-trimethoxyflavon(18)。化合物4对人肺癌细胞AGZY 83-a和人肝癌细胞SMMC-7721的IC50值分别为0.013μg/mL和1.571μg/mL。[结论]化合物1,3-5,7,9-12,17,18系首次从该植物中分离得到,化合物4对两种细胞株均表现出显著的细胞毒活性。