Anti-HIV lignans from Justicia procumbens

Twenty-one lignans including three new ones(1, 2 and 13) were isolated from Justicia procumbens. The chemical structures of the new lignans were determined by spectroscopic means including 1 D and 2 D NMR analysis. These compounds were evaluated for their cytotoxic and anti-HIV activities. The new secoisolariciresinol dimethyl ether acetate(13) exhibited anti-HIV-1 activity with an IC50 value of 5.27 μmol·L^-1 and a selective index(SI) value of 2.2. The known arylnaphthalene lignan procumbenoside A(3) and diphyllin(8) demonstrated inhibitory activity against HIV-1 with IC50 values of 4.95(SI > 6.2) and 0.38 μmol·L^-1(SI = 5.3), respectively.

爵床化学成分、药理作用与临床应用的研究进展及其质量标志物预测分析

爵床主要含有木脂素、黄酮、生物碱等类型的化学成分,临床上常用于辅助治疗疟疾、热病、肺热咳嗽、毒蛇咬伤等疾病。现代药理研究表明其具有抗血小板聚集、镇痛、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。本综述对爵床的本草考证进行了更具体的归纳,并结合国内外研究对爵床的化学成分、药理作用以及临床应用进行了总结,基于“五原则”及网络药理学、传统药性对爵床的质量标志物(Q-Marker)进行预测分析。初步预测6′-羟基爵床脂定A、6'-羟基爵床脂定B、6'-羟基爵床脂定C、爵床脂定B、金不换甲醚、山奈酚等成分可作为爵床的Q-Marker,以期为更好地开发和利用爵床属植物资源提供借鉴。

爵床的化学成分研究(英文)

为了研究爵床全草中具有血管紧张素转化酶抑制活性的化学成分,从爵床全草95%乙醇提取物中分离并鉴定了13个化合物:芹菜素(1)、槲皮素7-O-α-L-吡喃鼠李糖甙(2)、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(3)、洋芹素7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(4)、洋芹素7-O-新橙皮甙(5)、β-谷甾醇(6)、β-胡萝卜甙(7)、东莨菪素(8)、羽扇豆醇乙酸酯(9)、环桉烯醇(10)、木栓酮(11)、木栓醇(12)、积雪草酸(13).HPLC检测结果证明,该植物中还存在木犀草素(14)和槲皮素(15).其中化合物1、14和15为爵床中具有血管紧张素转化酶抑制活性的成分.

爵床提取物对辣椒炭疽病菌的抑制作用及其苗期防效

爵床(Justicia procumbens L.)是一种传统的中药材。为探明爵床提取物对辣椒炭疽病菌的抑制作用,采用生长速率法和孢子萌发法分别测定了爵床提取物对辣椒炭疽病菌菌丝生长、孢子产生和孢子萌发的抑制作用,采用苗期盆栽试验观察爵床提取物对辣椒炭疽病的防治效果。结果表明,爵床甲醇提取物可抑制辣椒炭疽病菌菌丝生长、孢子产生和孢子萌发,其活性随着浓度的提高而增强,抑制中浓度分别为4.23、2.16和2.98mg/mL。通过对爵床提取物处理后病菌孢子萌发形态显微观察,发现病菌孢子芽管长度受到明显抑制甚至不能萌发。当提取物浓度为16mg/mL时对苗期辣椒炭疽病的防效达73.08%。

爵床提取物的抑菌杀虫活性研究

爵床（Justiciaprocumbensvar．procumbensL．）是一种传统中药。为探明爵床提取物的抑菌杀虫活性，采用冷浸和超声波提取相结合的方法，分别获得了爵床甲醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯和正己烷等溶剂提取物；并应用抑菌圈法研究了5种提取物对柑橘炭疽病菌（Colletotrichumgloeosprioides）、芦笋茎枯病菌（Phomopsisasparagi）、稻瘟病菌（Pyriculariagrisea）、棉花红腐病菌（Fusariumgraminearum）和草莓灰霉病菌（Botrytiscinema）等5种植物病原真菌的抑制效果，测定了甲醇提取物对柑橘炭疽病、芦笋茎枯病、草莓灰霉病和柑橘溃疡病（Xanthomonascampestris）等4种植物病菌及白蚊伊蚊似edesalbopictus）、家蝇（Muscadomestica）和菜青虫（Pierisrapae）等3种害虫的毒力。结果表明，不同极性溶剂提取物8mg·mL-1对5种植物病原真菌均有一定的抑制作用，其中甲醇提取物对柑橘炭疽病菌、芦笋茎枯病菌、草莓灰霉病菌的抑制率均达50％以上。爵床甲醇提取物具有较强的抑菌杀虫活性，对柑橘炭疽病菌、芦笋茎枯病菌和草莓灰霉病菌菌丝生长的抑制中浓度（EC50）分别为5．94mg·mL-1、4．61mg·mL-1和5．27mg·mL-1，EC90分别为63．69mg·mL-1、58．01mg·mL-1和54．57mg·mL-1；0．25～1．00mg·mL-1爵床甲醇提取物对柑橘溃疡病病菌显示强抑菌作用，0．125mg·mL-1显示中度抑菌作用，最小抑制浓度（MC）为0．0625mg·mL-1；爵床甲醇提取物对白蚊伊蚊、家蝇和菜青虫的致死中浓度（LC50）分别为0．1958mg·mL-1、0．35l4mg·mL-1和0．2877mg·mL-1，LC95分别为0．9884mg·mL-1、3．0532mg·mL-1和2．5844mg·mL-1。因此，爵床提取物作为生物农药，在农业生产中具有较好的应用前景。

爵床的甲醇提取物对小菜蛾的生物活性作用

为探明爵床(Justicia procumbens)甲醇提取物对小菜蛾的生物活性,采用室内生测法测定了爵床甲醇提取物对小菜蛾的触杀、拒食、胃毒、生长发育抑制和产卵忌避作用。结果表明,爵床甲醇提取物对小菜蛾幼虫具有较强的触杀、拒食、胃毒和生长发育抑制活性,对小菜蛾成虫具有较强的产卵忌避活性。在触杀试验中,药后1、2 d和3 d爵床甲醇提取物对小菜蛾3龄幼虫的致死中浓度(LC50)分别为5.17、4.05和3.06 mg/m L;在拒食试验中,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的选择性拒食中浓度(AFC50)分别为2.64和3.13 mg/m L,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的非选择性拒食中浓度(AFC50)分别为3.70、4.54 mg/m L;在胃毒试验中,药后4、5、6 d和7 d提取物对3龄幼虫的致死中浓度(LC50)分别为8.13、3.65、2.88、2.23 mg/m L;在生长发育抑制试验中,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的抑制中浓度(IC50)分别为2.02、1.40 mg/m L;在产卵忌避试验中,药后1、2 d和3 d提取物对小菜蛾成虫的选择性产卵忌避中浓度(AOC50)分别为2.61、3.66、4.58 mg/m L,药后1、2和3 d提取物对小菜蛾成虫的非选择性产卵忌避中浓度(AOC50)分别为3.19、4.52、5.65 mg/m L。由此证实,爵床提取物对小菜蛾具有显著的毒杀活性,具有开发为新型高效、低毒植物源农药的潜在价值。

爵床化学成分研究

目的分离鉴定爵床的化学成分。方法运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱对安徽产爵床全草乙醇提取物的正丁醇部位进行分离、纯化,通过理化数据测定、1H-NMR和13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定。结果从爵床中分离得到8个化合物,分别是陆地棉苷(1)、异鼠李素-3-云香糖苷(2)、tachioside(3)、香草酸(4)、阿魏酸(5)、尿苷(6)、腺嘌呤(7)和爵床苷F(8)。结论爵床苷F为新的木脂体苷类化合物。

清热感冒颗粒质量标准提高的研究

目的通过对清热感冒颗粒进行薄层鉴别、含量测定等研究,建立了合理可行的质量控制方法。方法TLC法对紫苏叶、爵床、马鞭草进行定性鉴别。HP LC法测定清热感冒颗粒中迷迭香酸含量。结果薄层色谱中,紫苏叶、爵床、马鞭草中斑点清晰,专属性强。含量测定中,迷迭香酸在0.04136μg^0.4136μg(r=0.9996)范围内线性关系良好,平均回收率101.43%(RSD为1.87%)。结论所建立的方法简便、准确,可以有效控制清热感冒颗粒的质量。

爵床木脂素提取及其分子结构研究

为研究爵床木脂素成分芳基萘内酯型,采用溶剂提取法、正相硅胶色谱柱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术对爵床乙醇提取物进行了分离纯化,得到4个木脂素,根据化合物的波谱数据鉴定了它们的结构,其结构分别鉴定为6′-羟基爵床脂素B(1)、爵床脂素B(2)、爵床脂素A(3)、爵床脂素C(4)。其中化合物1~3为1-苯代-2,3-萘内酯型,化合物4为4-苯代-2,3-萘内酯型。

不同生长形态的爵床植株鉴别及其化学成分含量比较

目的:鉴别垂直生长(V类)和横向生长(L类)两类爵床并比较其地上部分及不同器官中化学成分含量的差异。方法:使用试剂盒提取两类爵床叶中的DNA,经聚合酶链式反应(PCR)扩增和双向测序得内部转录间隔区2(ITS2)序列,psb A-trn H序列;采用HPLC,测定两类爵床地上部分及花穗、叶和茎中爵床脂定B和金不换甲醚的含量;通过独立样本T检验和配对样本T检验,比较两类爵床地上部分及其不同器官中的爵床脂定B和金不换甲醚的含量差异。结果:将2个序列经过剪切后比对,V类和L类爵床的DNA序列完全一致;独立样本T检验结果表明,爵床脂定B的含量在两类爵床的地上部分中不存在显著差异,而金不换甲醚的含量为V类爵床显著高于L类(P <0. 05);配对样本T检验结果表明,爵床脂定B和金不换甲醚的含量在同类爵床的花穗、叶和茎中均存在显著性差异(P <0. 05),花穗和叶中的含量远大于茎;且金不换甲醚在V类爵床的花穗和叶中的含量要高于L类。结论:DNA条形码技术鉴别序列一致,表明两类不同生长形态的爵床为同种植物;不同生长形态的爵床植株中金不换甲醚的含量存在差异,V类爵床含量更高;同时,爵床茎中有效成分的含量极少,故在爵床的花穗和叶多的花、果期采收为佳。