右旋布洛芬/蒙脱土复合物的制备及体外释放性能研究

目的:以天然蒙脱土作为药物载体,制备右旋布洛芬/蒙脱土复合物,并对其进行结构表征和体外释药考察。方法:采用溶液插层法制备右旋布洛芬/蒙脱土复合物(S(+)-ibuprofen/montmorillonite,S(+)-IBU/MMT)。通过X-射线衍射(XRD)和傅里叶红外变换光谱(FT-IR)对复合物的结构进行表征;采用透析法研究介质的pH值对S(+)-IBU/MMT体外释放的影响。结果蒙脱土层间距由1.25 nm增大到1.31 nm,右旋布洛芬以插层方式进入蒙脱土的层间域;S(+)-IBU/MMT复合物体外释药受释放介质pH值的影响,在pH 1.0、pH 4.5和pH 6.8的释放介质中,右旋布洛芬12 h的累积释放百分量分别18%、36%和88%。结论采用溶液插层法所制备S(+)-IBU/MMT复合物具有较好的缓释作用。

右旋布洛芬/酸改性蒙脱土缓释干混悬剂的制备及其体内外研究

目的:研究右旋布洛芬/酸改性蒙脱土缓释干混悬剂体外释放及体内药动学特性。方法:通过沉降体积比和再分散性等检查,初步评价右旋布洛芬/酸改性蒙脱土缓释干混悬剂质量,采用体外溶出装置进行体外释放试验测定右旋布洛芬体外累积释放量;以大鼠为动物模型,测定给药后的血药浓度,采用DAS2.0程序计算药动学参数。结果:右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂3 h内沉降体积比大于0.9,且混悬剂再分散性好,流动性好;体外释药符合Higuchi方程(r=0.970 1);并具有明显缓释作用;体内试验表明,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(86.05±5.96),(123.5±41.74)μg·mL^(-1);AUC_(0-24 h)分别为(644.49±73.26),(439.88±84.41)μg·mL^(-1)·h,t_(1/2)分别为(5.58±0.55),(2.36±0.55)h;各参数间比较具有统计学差异(P<0.05),受试制剂的达峰时间tmax延长到2 h,t_(1/2)和MRT比参比制剂分别延长2.36倍和2.47倍,可见右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂在大鼠体内具有明显缓释作用。结论:右旋布洛芬/酸性蒙脱土干混悬剂体内外均具有良好的缓释作用。