国产单硝酸异山梨醇酯注射剂对家兔多种离体血管平滑肌的影响

目的 :研究国产单硝酸异山梨醇酯注射剂对多种离体血管平滑肌的影响。方法 :观察该药物对去甲肾上腺素及氯化钾分别引起家兔多种离体血管平滑肌收缩活动的影响。结果 :单硝酸异山梨醇酯对2×10-6mol·L 1NE引起兔离体降主动脉、肺动脉、肾动脉、股动脉螺旋条及肾静脉、股静脉、门静脉血管条收缩呈浓度依赖性抑制作用 ,其半数抑制浓度依次为(5 5±0 6、2 6±0 1、3 0±0 1、8 7±0 5、0 4±0 1、0 5±0 1、10 1±1 4)μg·mg-1。而该药对40mmol·L-1氯化钾所引起的上述血管条收缩则影响不明显。结论 :国产单硝酸异山梨醇酯注射剂具有明显的扩张血管平滑肌作用 。

新一代硝酸酯类药单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯(isosorbide 5-mononitrate,5-ISMN)为抗心肌缺血药硝酸异山梨酯(ISDN)体内主要活性代谢产物。研究表明,5-ISMN血浆t_(1/2)长,生物利用度高,个体差异小,特别适用于冠心病心绞痛的防治,疗效优于ISDN及硝酸甘油(GTN)缓释剂,为新一代硝酸酯类药。该药于1981年在西德首先上市,现在西欧数国均有生产。一、化学特性 5-ISMN商品名安心脉,化学名1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇5-硝酸酯,结构式见图。二、药效学研究 1.离体血管效应 Toyodo等报道,对去甲肾上腺素所致的兔股动脉和股静脉收缩,5-ISMN和ISDN、GTN相似。