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S-美托洛尔及其关键中间体的合成研究进展
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作者 邱飙 《精细化工中间体》 CAS 2024年第4期1-6,共6页
综述了S-美托洛尔的化学全合成工艺。S-美托洛尔的合成需要先拆分外消旋环氧氯丙烷,再与关键中间体4-(2-甲氧基乙基)苯酚对接,以苯乙醇、对氯苯酚、苯酚、对羟基苯乙酮、对羟基苯乙酸甲酯、对硝基甲苯等为原料都可以合成4-(2-甲氧基乙基... 综述了S-美托洛尔的化学全合成工艺。S-美托洛尔的合成需要先拆分外消旋环氧氯丙烷,再与关键中间体4-(2-甲氧基乙基)苯酚对接,以苯乙醇、对氯苯酚、苯酚、对羟基苯乙酮、对羟基苯乙酸甲酯、对硝基甲苯等为原料都可以合成4-(2-甲氧基乙基)苯酚。以苯乙醇为原料合成该中间体的工业化案例最多、成本最低,但硝化反应危险性大;产生的副产金属盐导致三废处理压力较大。使用对氯苯酚工艺和苯酚工艺的企业较少。对羟基苯乙酮、对羟基苯乙酸甲酯等工艺目前尚处于研究阶段,也有一定的发展前景。 展开更多
关键词 S-美托洛尔 环氧氯丙烷 4-(2-甲氧基乙基)苯酚
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(S)-美托洛尔的不对称合成 被引量:3
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作者 宋光伟 朱锦桃 +1 位作者 姚国新 陈刚 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1286-1290,共5页
用自制的(S,S)-SalenCo(Ⅲ)OAc催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯的(S)-3-氯-1,2-丙二醇和较高光学纯的(R)-环氧氯丙烷。以(S)-3-氯-1,2-丙二醇为手性原料和4-(2-甲氧基乙基)苯酚缩合,再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯,... 用自制的(S,S)-SalenCo(Ⅲ)OAc催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯的(S)-3-氯-1,2-丙二醇和较高光学纯的(R)-环氧氯丙烷。以(S)-3-氯-1,2-丙二醇为手性原料和4-(2-甲氧基乙基)苯酚缩合,再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯,最后和异丙胺反应得(S)-美托洛尔,光学纯度大于99%。另外以(R)-环氧氯丙烷为手性原料和4-(2-甲氧基乙基)苯酚反应,再与异丙胺作用得到(S)-美托洛尔,光学纯度大于92%。(S)-美托洛尔的总收率为53.9%,结构经IR、1HNMR、13CNMR和MS测试技术确证。该路线原料利用率高,拆分后的2种产物均能用于目标化合物的合成。 展开更多
关键词 (S)-美托洛尔 外消旋环氧氯丙烷 催化水解拆分 (R)-环氧氯丙烷 (S)-氯丙二醇 不对称合成
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用不对称二羟基化反应合成(S)-美托洛尔 被引量:1
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作者 向顺 匡永清 +3 位作者 邓宝玲 谢斌 杨昊宇 姜茹 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期127-129,132,共4页
在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二... 在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee);3经"一锅法"转化为(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷(4);4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性β1-受体阻滞剂——(S)-美托洛尔,总产率46%(以2计算),其结构经1H NMR表征。 展开更多
关键词 选择性1β-受体阻滞剂 (S)-美托洛尔 不对称二羟基化反应 金鸡纳碱衍生物 药物合成
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S-美托洛尔的不对称合成 被引量:3
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作者 纪德华 姚军 +2 位作者 贾永辉 张显 耿建宁 《现代化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第11期58-59,共2页
介绍了一种不对称合成选择性β-受体阻断剂S-美托洛尔的方法,以R-表氯醇为手性原料直接与对羟基苯乙醇反应,经过碘甲烷的烷基化,最后与异丙胺作用得S-美托洛尔,总收率79.6%,光学纯度达97%。
关键词 S-美托洛尔 R-表氯醇 不对称合成
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参松养心胶囊联合美托洛尔对老年不稳定型心绞痛患者血清组织蛋白酶S、红细胞比容水平及疼痛改善的影响 被引量:11
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作者 赵辉 王志刚 +1 位作者 戴朝博 陈诚 《中国医院用药评价与分析》 2020年第1期83-85,88,共4页
目的:探讨参松养心胶囊联合美托洛尔对老年不稳定型心绞痛患者血清组织蛋白酶S(Cat S)水平、红细胞比容(HCT)水平及疼痛改善的影响。方法:选取2016年1月至2018年1月武汉市第一医院收治的老年不稳定型心绞痛患者120例,采用区组随机化法... 目的:探讨参松养心胶囊联合美托洛尔对老年不稳定型心绞痛患者血清组织蛋白酶S(Cat S)水平、红细胞比容(HCT)水平及疼痛改善的影响。方法:选取2016年1月至2018年1月武汉市第一医院收治的老年不稳定型心绞痛患者120例,采用区组随机化法分为观察组和对照组,每组60例。对照组患者给予美托洛尔治疗,观察组患者给予参松养心胶囊联合美托洛尔治疗,两组患者均持续治疗4周。观察两组患者的临床疗效,治疗前后Cat S及HCT水平、疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)和心绞痛发作情况。结果:观察组患者的总有效率为90. 00%(54/60),明显高于对照组的68. 33%(41/60),差异有统计学意义(P<0. 05)。治疗后,两组患者Cat S、HCT水平较治疗前明显降低,且观察组患者明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0. 05);两组患者心绞痛发作频率、发作持续时间较治疗前明显改善,且观察组患者心绞痛发作频率明显低于对照组,心绞痛持续时间明显短于对照组,差异均有统计学意义(P<0. 05);治疗后,两组患者VAS评分较治疗前明显降低,且观察组患者明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0. 05)。结论:参松养心胶囊联合美托洛尔治疗老年不稳定型心绞痛的疗效显著,能明显改善患者的Cat S、HCT水平,对心绞痛改善具有积极的意义。 展开更多
关键词 参松养心胶囊 美托洛尔 老年不稳定心绞痛 血清组织蛋白酶S 红细胞比容
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Development of a sensitive and rapid method for quantitation of (S)-(-)- and (R)-(+)-metoprolol in human plasma by chiral LC–ESI–MS/MS 被引量:3
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作者 Primal Sharma Pritesh Contractor +2 位作者 Swati Guttikar Daxesh P.Patel Pranav S.Shrivastav 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 SCIE CAS 2014年第1期63-79,共17页
A selective, sensitive and high throughput liquid chromatography-tandem mass spectro-metry (LC-ESI-MS/MS) method has been developed for separation and quantification of metoprolol enantiomers on a chiral Lux Amylose... A selective, sensitive and high throughput liquid chromatography-tandem mass spectro-metry (LC-ESI-MS/MS) method has been developed for separation and quantification of metoprolol enantiomers on a chiral Lux Amylose-2 (250 mm&#215;4.6 mm, 5 mm) column. Solid phase extraction of (S)-(-)- and (R)-(t)-metoprolol and rac-metoprolol-d6 as an internal standard (IS) was achieved on Lichrosep DVB HL cartridges employing 200 mL human plasma. Both the analytes were chromatographically separated with a resolution factor of 2.24 using 15 mM ammonium acetate in water, pH 5.0 and 0.1% (v/v) diethyl amine in acetonitrile (50:50, v/v) as the mobile phase within 7.0 min. The precursor-product ion transitions for the enantiomers and IS were monitored in the multiple reaction monitoring and positive ionization mode. The method was validated over the concentration range of 0.500-500 ng/mL for both the enantiomers. Matrix effect was assessed by post-column analyte infusion experiment and the mean extraction recovery was greater than 94.0% for both the enantiomers at all quality control levels. The stability of analytes was evaluated in plasma and whole blood under different storage conditions. The method was successfully applied to a clinical study in 14 healthy volunteers after oral administration of 200 mg metoprolol tablet under fasting conditions. The assay reproducibility is shown by reanalysis of 68 incurred samples. The suitability of the developed method was assessed in comparison with&amp;nbsp;different chromatographic methods developed for stereoselective analysis of metoprolol in biological matrices. 展开更多
关键词 S-(-)-metoprolol R-(+)-metoprolol Chiral column Chromatographicseparation LC-ESI-MS/MS Human plasma
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