选择性鞘胺醇－1－磷酸受体1激动剂研究进展

鞘胺醇-1-磷酸(S1P)是调节细胞内外多种生物学功能的重要信号分子。S1P可通过结合5种G蛋白偶联受体亚型(S1PR1-5)介导多重下游信号通路产生相关的细胞生理功能,其中激动S1PR1可以达到调节免疫的作用。新型S1PR1激动剂芬戈莫德(Fingolimod,FTY-720)已完成临床研究成为自身免疫性疾病——多发性硬化症的治疗药物。选择性S1PR1激动剂的研究已成为发现免疫性疾病治疗药物的热点。本文总结了近年来该领域的研究进展,着重介绍S1PR1激动剂的结构类型和构效关系研究,并探讨了此类激动剂的发展方向。