合成纤溶酶三肽底物S_(2390)的新路线

混合酸酐缩合法(MA)和活化酯缩合法(AE)用于纤溶酶三肽底物S(2390)(D-Val-Phe-Lys-PNA·2HBr)的合成,总收率由文献报道的11％提高到23％,从而可以廉价、大量制备S(2390)。

纤溶酶底物——S_(2390)的合成

(简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治疗。我校分子遗传研究室已进行批量t-PA药盒的生产。每个药盒中含8_(2390) 2mg用来测定病人血中f-PA的活性。此外。