合成新药SC1001胺盐对抗马桑内酯所致树鼩癫痫和镇静作用的研究

作者用一种哺乳类动物——树鼩为实验对象,观察SC1001胺盐的镇静和抗癫痫作用。结果表明:SC1001胶盐对树鼩有镇静作用,并有明显的抗马桑内酯所致癫痫的作用,表现为发作率降低,小发作和大发作均减少,大发作时间缩短。

合成新药SC1001钠盐对抗马桑内酯所致家兔癫痫的研究

作者采用遥测记录皮层电图和同时观察行为的方法,观察了SC1001钠盐的抗癫痫作用。实验结果表明,此药对马桑内酯所致的家兔癫痫有降低发生率、延长潜伏期、减轻发作程度和降低死亡率等作用,尤以延长潜伏期更为显著。

合成新药SC1001钠盐对家兔呼吸频率、心率、直肠温度和皮层电图的影响

作者用SC1001钠盐(200mg/kg)注入家兔腹腔内,观察其对呼吸频率、心率、直肠温度和皮层电图的影响。实验结果表明,对家兔的呼吸频率、直肠温度有轻微的抑制作用,对中枢神经活动有明显的抑制作用,对心率有加快作用。

SC1001钠盐和胺盐在人体内的药代动力学研究

健康人口服SC1001钠盐或SC1001胺盐200mg后,血药时间数据用自编程序进行非线性最小二乘法曲线拟合,经F检验、γ_1~2和AIC值比较,符合线性一室模型。其药代动力学参数平均值(前者为SC1001钠盐,后者为SC1001胶盐数据)如下:Ka为0.7248和0.5102h^(-1);Ke为0.0597和0.1149h^(-1);T_(1/2),a为1.1437和1.8999h,T_(1/2),e为15.7428和6.1497h;AUC为600.15和28.61μg·h/ml,T_m为4.4798和4.3728h。

合成新药SC1001A胺盐的毒性研究

SC1001A是一种镇静、安眠及抗癫痫作用的合成新药。作者采用卫生部药检所近年按国际标准建立的药物致突变测试系列以及常规致畸胎试验,检测和评价了该种新药的毒性。结果表明:SC1001A属于低毒类化学物质;体内外测试系统均未发现其致突变性和/或潜在致癌性;也未观察到致畸胎性。

^3H—SC1001的吸收,分布和排泄

小鼠服或肌注3H-SC1001后能迅速吸收,其血药浓度达峰时间分别为0.33h和0.13h,血中t1/2分别为5.687h和6.914 h。药物吸收后迅速分布至全身各器官组织,并以肝、肾、肠较高,其次为肺、心、脾、脑等。大鼠口服3H-SC1001后72 h,其尿中累积排泄量为32.0％,粪中为74.0％。