SDHIs和QoIs杀菌剂抗性研究进展

使用选择性杀菌剂防治农作物重大病害是保证农产品高产、稳产和优质的重要手段之一。琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)和甲氧基丙烯酸酯类(QoIs)杀菌剂是当前用量较大的杀菌剂,但是随着用药年限延长、用药量增加和用药范围的不断扩大,田间开始出现杀菌剂抗性问题,时常突发性暴发造成防治失败,使农业安全生产面临了严峻挑战。本文从抗性现状、抗性机制、抗性监测和抗性治理等4个方面概述了SDHIs和QoIs 2类杀菌剂的抗性研究进展,旨在为有害生物的可持续高效防控、抗药性治理及延长药剂使用寿命提供理论依据。

琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂及其抗性研究进展

琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)是一类作用于病原菌琥珀酸脱氢酶而抑制其呼吸作用的杀菌剂,目前已成功开发的这类杀菌剂至少有15个品种,主要从杀菌作用机制、主要品种、作用特性、抗性发生情况、抗性机制及抗性治理措施等方面对这类杀菌剂进行介绍。

以吡唑萘菌胺为例探究农药的开发和优化策略

以吡唑萘菌胺为例,介绍琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)杀菌剂的作用机理和发展脉络,结合SDHIs杀菌剂的抗性和产品生命周期问题简要分析了产品开发的一些考虑因素,以及产品的市场防御策略,为农药新品种的开发提供启示。

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂isofetamid的开发

Isofetamid为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,其对果树、蔬菜的众多病害有效,杀菌谱广,并与其他类别杀菌剂无交互抗性,有独特的作用机制。此杀菌剂已引起人们关注。

双酰胺类等五大类热点农药的市场概况及产品研发

概述了HPPD抑制剂类除草剂、其他PPO抑制剂类除草剂、双酰胺类杀虫剂、新烟碱类杀虫剂、SDHI类杀菌剂等五大类农药热点产品的市场概况、主要品种、研发产品及前景展望。

基于POS的AHERNET省域主干网络的设计

以安徽省教育和科研计算机网(AHERNET)主干网络的建设为例,深入研究了省级教育科研网络省域主干网络的规划和系统结构,提出了采用POS技术构建南北双环155MSDH传输平台的设计方法,实现了省域范围内教育机构的高速互联互通,经实际运行表明,网络具有较高的可靠性和安全性.

Biological Methodologies on SDHI Fungicides to Assess Reductions of Sensitivity and Activity on <i>Venturia inaequalis</i>and Cross-Resistance Tests

Biological methodologies (in vitro and in vivo) were tested on Venturia inaequalis to assay sensitivity of populations treated with the SDHI penthiopyrad, fluxapyroxad and fluopyram that showed a field poor control in an experimental Centre. In comparison, sensible populations were tested. In vitro trials, the poorly controlled populations presented moderate increases of EC50 and RF values in all three years in which tests were carried out. The in vivo trials in glasshouse showed that the activity of SDHI fungicides on field poorly controlled populations was highly reduced. These populations can be defined as “resistant” as the high loss of sensitivity and activity were repeatedly assessed in field and glasshouse. Trials showed that these reductions were manifested by curative applications and not by preventive ones, as already ascertained for V. inaequalis populations resistant to AP and DMI fungicides. The cross-resistance of resistant populations to the three SDHIs was highly positive among them. In bibliography, there are only researches of cross-resistance among SDHIs starting from isolates resistant to boscalid, with results of different sensitivities and cross-resistance. These results with populations of V. inaequalis resistant to the three SDHI offer practical evaluations in cross-resistance.

3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成工艺改进

本研究改进3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成工艺,以1,1,2,2-四氟乙基甲醚为起始原料,首先与强固体酸催化剂γ-Al2O3和β-AlF3混合,经裂解,然后与(E/Z)-H,N-二甲氨基丙烯酸甲酯进行缩合,与40%甲基肼进行环合,与氢氧化钠进行碱解反应,最后与盐酸进行酸化反应得到目标成品。产品的结构经1 H-NMR和MS谱确证,总收率为73%(以(E/Z)-N,N-二甲氨基丙烯酸甲酯计),高效液相色谱仪(high performance liquid chromatography, HPLC)法测定纯度达99.9%。与其他研究所采用的工艺相比,该工艺操作简易、成品质量好、生产成本较低,有利于工业化生产。

新型2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺的设计、合成、杀菌活性及分子对接研究

为寻找结构新颖的嘧啶类杀菌剂,以2-氯嘧啶-4-甲酸、1-甲基-4-吡唑硼酸频哪醇酯、取代苯胺或取代苄胺等为原料,经Suzuki偶联和酰胺化反应合成了13种2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺类化合物,其结构经过1H NMR、13CNMR、IR、HRMS鉴定,并利用X射线单晶衍射法确定了N-苄基-2-(1-甲基-^(1)H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4h)的晶体结构.初步测试了目标化合物对3种植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时, N-(4-甲基苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4f)和N-(4-氯苄基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4j)对水稻纹枯菌表现出较高的杀菌活性,抑制率分别为85.3%和79.1%.分子对接研究显示4f可与琥珀酸脱氢酶活性腔内的氨基酸残基形成2个氢键和1个阳离子-π相互作用.