神经元N受体α4β2、α4β4和α7亚型在激动剂作用下功能失敏的特征

目的探讨激动剂持续或反复作用下SH-EP1细胞株转染表达的神经元α4β2、α4β4和α7亚型N受体功能失敏的特征。方法细胞传代培养3d后以烟碱(α4β2和α4β4)或胆碱(α7)为激动剂,通过喷射给药,采用膜片钳全细胞记录技术研究3种受体亚型功能失敏的药理学特征。结果在分别表达α4β2、α4β4和α7的SH-EP1细胞上喷射给予相应激动剂能够诱发浓度依赖性的内向电流。持续给予激动剂,α7迅速失敏,速度最快,程度最深;α4β4失敏最慢,程度最浅;而α4β2呈先快后慢的双相失敏,失敏速度与程度均居中。反复多次给予激动剂,α4β2失敏最快,而α4β4与α7无明显失敏。结论神经元N受体α4β2、α4β4和α7亚型在激动剂持续或反复作用下功能失敏过程各不相同,这可能与它们在有机磷毒物中毒时过度蓄积的乙酰胆碱持续作用、烟草成瘾时烟碱反复作用所介导的不同效应有关。