药物分子SK&F96067与β-环糊精之间形成包合物的研究

3 丁酰基 8 甲氧基 4 (2 甲基苯基氨基 )喹啉 (SK&F 960 67)是新合成的H+ K+ ATP酶抑制剂 ,它难溶于水。通过紫外吸收光谱、分子荧光光谱和1H NMR的方法研究该药物分子与 β 环糊精 (β CD)之间包合物的形成。研究发现在水环境中该药物分子的紫外吸收光谱有明显的等吸光度点 ;而且其荧光强度随着 β CD浓度的增大而增强 ,两者的拟合结果表明在水溶液中该药物分子能够与 β CD形成 1∶1(客体∶主体 )的包合物 ;1H NMR的谱图显示该药物分子喹啉环上的质子信号向低场迁移 ,这是由于其喹啉环部分地进入了 β CD疏水腔的结果。

两种不同钙离子拮抗剂SK&F96365和LOE908对心肌缺血再灌注损伤的保护效果比较

目的运用大鼠活体心肌缺血再灌注（ischemia／reperfusion，1／R）损伤模型，比较两种不同钙离子拮抗剂SK＆F96365和LOE908的心肌保护效果。方法健康雄性SD大鼠24只．250～300g，按随机数字表法随机分为4组（n=6）：Sham组、I／R组、SK＆F96365组和LOE908组。开胸后所有大鼠心脏适应10min．其中Sham组用5—0丝线穿过左冠状动脉前降支不缝扎90min。I／R组用5-0丝线缝扎左冠状动脉前降支30min后松开丝线恢复灌注60min。SK＆F96365组和LOE908组在I／R组基础上，分别在恢复灌注即刻静脉注射0．06mg／kgSK＆F96365和0．1mg／kgLOE908。测定各组大鼠颈动脉血浆内皮素-1（endothelin-1，ET-1）浓度和检测乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）和肌酸激酶同功酶（creatine kinase isoenzyme，CK-MB）浓度及心肌梗死面积。结果与Sham组相比，I／R组、SK＆F96365组和LOE908组中ET-1浓度均有所增高，差异有统计学意义（P〈0．05）。SK＆F96365组与LOE908组相对I／R组而言，LDH与CK—MB浓度降低，梗死面积减少，差异有统计学意义（P〈0．05）；但SK＆F96365组血浆LDH、CK—MB浓度及心肌梗死面积与LOE908组比较，差异无统计学意义（P〉0．05）。结论SK＆F96365和LOE908两种不同的钙离子拮抗剂均可对大鼠活体心脏I／R损伤起保护作用，但两者之间的保护作用并没有差别。

V_2加压素受体拮抗剂SK&F105494对猪子宫肌催产素受体的阻断作用(英文)

目的:确定V_2加压素受体拮抗剂SK&F105494(SK&F)对催产素受体的阻断作用。方法:采用猪离体子宫收缩试验和受体结合试验。结果:SK&F对赖氨酸加压素(Lyp)和催产素(Oxy)引起的子宫收缩均有阻断作用,并随SK&F浓度增加而加强。K_i值小于Lyp,近似于Oxy受体特异性阻断剂L-366948,分别为1.73±0.32,14.36±1.73和1.79±0.35nmol·L^(-1)。结论:SK&F对Oxy受体有强烈的阻断作用。

免疫药物的研究动向

免疫药物的研究在70年代已广泛开展,到80年代达到了高潮,无论在免疫增强剂和免疫抑制剂两个方面均有重大进展,是生物学科的研究热点。本文将概要介绍这个领域的近年进展。

外国产品打进日本市场的秘诀

随着日本经济日新月异的发展和人们生活水平的不断提高,一些外国商品顺同日本生活方式的西洋化而纷纷进入了日本市场。在日本东京的百货公司和商店里到处陈列着世界各地的商品,如外国产的食品、服装、化妆品、药品、电器用品等,