膜蛋白受体蛋白抑制剂的研究进展

膜蛋白受体Smoothened(Smo)是Hedgehog(Hh)信号通路的核心组成部分,Smo蛋白是含有7次跨膜结构域的Class F类的G蛋白偶联受体家族成员。近年来,对Smo蛋白抑制剂的研究取得了较大进展,对其在肿瘤发生、发展中的作用有了新的认识,为肿瘤和癌症的治疗提供了新的靶点。本文对近年来上市的或在研的Smo蛋白抑制剂的研究进展进行综述。

Hedgehog通路抑制剂靶向治疗肿瘤的研究进展

Hedgehog(Hh)通路是人体内一条重要的信号通路,在胚胎发育和组织形成中起关键作用。Hh通路通过突变或者其他途径的异常激活与多种实体恶性肿瘤的发生发展密切相关。其中SMO受体是Hh信号通路中重要的调节靶点。Vismodegib和Sonidegib作为有效的SMO受体抑制剂,已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗局部晚期或转移性基底细胞癌。随着研究者对Hh信号通路的不断探索,针对SMO受体上游或下游的靶向蛋白的抑制剂的研究也在如火如荼地开展。本文针对SMO抑制剂、SMO上游组分抑制剂和SMO下游组分抑制剂的研发进展进行了综述。