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题名竞争性AMPA受体拮抗剂SPD 502的合成
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作者
王军军
杨海超
葛敏
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机构
南京工业大学生物与制药工程学院材料化学工程国家重点实验室
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第8期569-573,共5页
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文摘
5-溴异喹啉经硝化、甲基化和还原得到8-氨基-5-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4),再经Sandmeyer靛红合成、Suzuki偶合得关键中间体N,N-二甲基-4-(8-甲基-2,3-二氧-2,3,6,7,8,9-六氢-1H-吡咯并[3,2-h]异喹啉-5-基)苯磺酰胺(8)。最后与2-氨氧基-1,4-γ-丁内酯盐酸盐缩合并经碱性开环制得竞争性AMPA受体拮抗剂SPD 502,总收率约10%。
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关键词
spd
502
癫痫
AMPA受体拮抗剂
合成
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Keywords
spd 502
epilepsy
AMPA receptor antagonist
synthesis
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分类号
R971.6
[医药卫生—药品]
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