基于SPG膜乳化法制备熊果酸微球的处方优化与体外释放研究

目的制备熊果酸缓释微球,并考察其粒径、PDI、包封率、载药量以及体外释放。方法以熊果酸为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸聚合物为载体材料,采用SPG膜乳化法制备熊果酸微球,通过单因素方法优化处方;纳米粒度测量仪测定粒径和PDI;光学显微镜观察形态;紫外-可见分光光度法测定熊果酸微球的体外释放率。结果制备的熊果酸微球粒径为(1.09±0.03)μm,PDI为(0.363±0.006),包封率为(87.19±4.71)%,载药量为(11.37±0.64)%,120 h体外累计释放率达到(80.53±2.82)%,无明显突释效应。结论熊果酸微球形态圆整,大小均一,包封率与载药量较高,体外无明显突释,工艺重现性好。

SPG膜乳化与界面聚合法制备单分散多孔微囊膜

小粒径单分散中空储库结构微囊膜的制备具有重要学术意义和实用价值。为此采用了SPG(Shirasu-Porous- Glass)膜乳化法和界面聚合法,对小粒径单分散多孔微囊膜的制备进行了较系统的实验研究,以期为进一步制备多孔内接枝环境感应型功能凝胶开关的小粒径单分散微囊型靶向式药物载体提供基体。研究结果表明,采用SPG膜乳化法可制得单分散性良好的乳液液滴,进而采用界面聚合法可得到单分散微囊。用膜乳化方法易于控制乳液液滴及微囊的大小,在研究中SPG膜乳化法制备的乳液液滴及微囊的平均粒径大约是所用膜孔径的3.6倍。微囊膜的多孔性可以靠改变溶剂和单体的成分来进行控制,扫描电镜检测结果表明所制备出的不同粒径级别的单分散微囊膜均具有良好的多孔结构。

SPG膜乳化法制备PEG-PLGA微球和PLGA微球载药释药特性的对比研究

目的采用SPG膜乳化法,研究制备载蛋白药物的PEG-PLGA微球的新工艺,并比较PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药特性的差异。方法以多种PEG-PLGA为载体材料,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,采用SPG膜乳化法制备缓释微球;以载药量、包封率、体外释放、粒径等为指标,优化载体材料种类、司盘80用量等参数;采用激光共聚焦显微镜、差示扫描量热法等方法探讨PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药差异的机制。结果优化的PEG-PLGA微球形态圆整、粒径均一,平均粒径(42.89±0.21)μm,包封率和突释率分别为91.40%、16.23%,40 d累积释放率超过90%。结论 PEGPLGA缓释微球能有效提高载药量、包封率,降低突释率,释药匀速且完全。

用SPG膜乳化法合成单分散性高分子微粒子

以丙烯酸酯类为聚合性单体 (分散相 ) ,以含有表面活性剂的去离子水为连续相 (分散介质 ) ,通过SPG膜乳化装置 ,先制成膜乳化液 ,经悬浮聚合制成了大粒径的单分散性聚合物微粒子。实验选择了孔径为 1.35μm、5 .2 5μm、9.5μm三种规格的 SPG膜 ,制得的球型微粒子的平均粒径分别为 11.4 3μm、2 8.5 9μm和 4 5 .92μm,单分散性均≤ 11.93%。

SPG膜乳化法制备载BSA的PLGA微球的工艺考察

目的采用SPG膜乳化法,制备载蛋白药物的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察。方法以血清白蛋白(BSA)为模型药物,PLGA作为载体材料,采用SPG膜乳化技术结合复乳溶剂挥发法制备微球;分别考察初乳匀浆转速、内水相体积、膜挤出压力、外/内水相加盐等因素对微球质量的影响。结果以优化处方制备的载药微球形态圆整、粒径均一,平均粒径为(55.51±0.24)μm,载药量、包封率分别为7.70%和69.33%,缓释时间达到40 d。结论本研究获得了SPG膜乳化法制备BSA-PLGA缓释微球的新工艺。

SPG膜乳化法制备载蛋白的CA-gel/PLGA复合微球

采用SPG膜乳化法,在PLGA微球的制备基础上,利用Sa与Ca^(2+)螯合形成难溶于水的CA-gel原理,以粒径、载药量、包封率、体外释放行为等作为评价指标,研究制备载蛋白药物的CA-gel/PLGA复合微球的新工艺,并对比复合微球和PLGA微球的载药释药特性的差异。与PLGA微球相比,复合微球的载药量由6.94%增加至8.35%,包封率由62.47%增加至75.16%,突释率由42.32%下降至30.84%。复合微球在经历早期的突释之后以较为均匀的速度缓慢持续释放药物,与PLGA微球相比,2~40 d的累积释放量由31.76%增加至40.29%。两者的释药曲线均符合Peppas-Sahlin方程(R^2>0.99),表明释药机制是扩散和溶蚀协同作用。采用扫描电镜观察到复合微球的结构更为致密,表面孔洞数量及面积明显减小,将其冷冻切片后观察到近表面的孔洞较少,平面孔隙率及孔隙数量均减小。激光共聚焦结果显示,更多的蛋白药物被包裹在复合微球内部,其荧光强度明显增强。表明CA-gel/PLGA复合微球能有效提高载药量和包封率,降低突释率,使微球后期释药增加。

用SPG膜乳化法制造再剥离性压敏胶的研究

以丙烯酸酯类为单体 ,用SPG膜制成乳化液 ,再经悬浮聚合制成粒度均匀的黏性微球体 ,其单分散性可达到 9 3%～ 11 93% ,并且 ,单分散性不受SPG膜孔径尺寸的影响。加入增稠剂等配成再剥离性压敏胶并涂布成试片 ,其粘合性能为 :初粘力 8# 球 ,持粘力 10 0min ,180°剥离强度 0 0 71kN/m ,重复粘贴 10 0次 180°剥离强度 0 0 5 9kN/m。SEM照片显示胶粒分布均匀 。

SPG膜乳化法制备槲皮素缓释微球的工艺优化与表征及体外释放研究

目的以槲皮素作为模型药物,制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,考察其粒径及其分布、形态、包封率、载药量和体外释药性质。方法采用SPG膜乳化法制备微球,单因素法初步优化制备处方;粒径分析仪检测微球的粒径及其分布;光学显微镜观察微球形态;通过紫外分光光度法测定微球的包封率和载药量;利用直接释药法和超速离心法结合对槲皮素微球的体外释放行为进行考察。结果制备的槲皮素微球形态圆整,粒径为(0.623±0.04)μm;包封率91.61%;载药量6.97%;体外释放平缓,无突释效应。结论经处方优化制备的槲皮素微球表面形态圆整,其粒径均一,包封率高,体外释药平缓,工艺重现性好。

SPG膜乳化法制备粒径均匀的布比卡因P(L)GA微球

目的以酰胺类局部麻醉药布比卡因为模型药物,生物可降解的P(L)GA为骨架材料,采用SPG膜乳化法制备均一粒径、高载药量的缓释布比卡因微球。方法以微球粒径、表面形态、载药量和包封率为考察指标,筛选微球制剂处方,考察微球的体外释放行为并探讨药物释药机制。结果采用孔径40μm的SPG膜所制备的布比卡因P(L)GA微球的粒径均在15~20μm内,粒径分布均匀;偏光显微镜观察和XRPD分析结果表明,药物以晶体形态存在于微球内部;影响微球释放的主要因素为投药量、外水相体积及载体类型;当投药量的质量分数为75%、外水相体积100 mL时制备的布比卡因PLA微球具有相对理想的药物释放行为;Ritger-Peppas拟合结果表明,布比卡因以扩散方式从微球中释放。结论这种高载药量、粒径均匀的布比卡因缓释微球可望应用于临床的术后镇痛。

SPG膜乳化制备汉防己甲素-丹参酮Ⅱ_A-PLGA二元微球及其体外表征

该实验采用SPG膜乳化法制备了汉防己甲素-丹参酮ⅡA-PLGA二元微球,并对其进行了体外表征的研究。傅里叶红外光谱、DSC分析及X射线衍射分析表明,汉防己甲素和丹参酮ⅡA在二元微球中均是以非晶形式存在且高度分散在PLGA载体中;体外释放试验结果表明该二元微球中汉防己甲素在24 h内的累积释放量为6.44%,17 d内的累积释放量达到89.02%;丹参酮ⅡA在24 h内的累积释放量为3.60%,17 d内的累积释放量达到21.24%,体外释药过程符合Riger-Peppas模型。该二元微球具有一定的缓释作用,可明显降低突释,预期达到延长药效时间、减少给药次数的目的,并为中药复方制剂的研究提供新的思路和方法。

SPG膜乳化法制备粒径均一可控的载蛋白缓释微球

目的:研究一种制备粒径均一可控的载蛋白缓释微球的新工艺,探究微球粒径、载体材料、形态结构与微球载药释药性能的关系。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,PLGA和PEG-PLGA作为载体材料,采用SPG膜乳化法,通过调整不同孔径(3,5,7,12μm)的SPG膜制备不同粒径的微球。考察微球粒径、包封率、释放行为、表面/内部形态等性质,并对微球微观结构相关的参数如孔径、平面孔隙率等进行定量分析。结果:微球的粒径与SPG膜孔径呈正相关关系,且相关系数>0.9。随着微球粒径的增大,载药量和包封率也呈现增大的趋势,突释减轻。PLGA和PEG-PLGA微球的内部结构随微球粒径增加的变化差异较大。结论:获得较为满意的制备载蛋白微球的新工艺,微球形态圆整,粒径均一可控。

投药量对SPG膜乳化法制备载蛋白微球性质的影响

目的采用SPG膜乳化法制备载牛血清白蛋白的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(PEG-PLGA)微球,研究投药量对微球性质的影响。方法以包封率、载药量及粒径等为指标,评价PEG-PLGA微球的理化性质。采用扫描电镜观察微球的内外形态结构,并考察微球体外释药行为及吸水膨胀性能。结果随着投药量的增加,微球表面及内部孔洞增加,微球释药速率增快。投药量为75 mg时,实际载药量及吸水膨胀有最大值。结论不同投药量所得微球的内外形态在载蛋白PEG-PLGA微球的释放中发挥重要作用。

SPG膜乳化法制备载蛋白的PEG-PLGA复合微球

目的考察在内水相加入海藻酸钠(Sa),外水相加入氯化钙(CaCl_2),对SPG膜乳化法制备聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(PEG-PLGA)微球的载药释药特性的影响。方法扫描电镜观察微球内外形态,并计算其结构参数;激光共聚焦显微镜观察药物在微球内部的分布情况;并考察微球的包封率及体外释药行为。结果加入海藻酸钠和氯化钙制得的复合微球孔隙率低,蛋白分布广,并具有较高的包封率,前期释放低,释放无迟滞。结论 PEG-PLGA复合微球载药释药性能较好,释药符合缓释制剂标准。

SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA聚乳酸-羟基乙酸微球的工艺优化

目的:优选SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球的工艺条件。方法:采用SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA-PLGA微球。在单因素试验基础上,以载药量、包封率及多分散系数(PDI)的综合评分为因变量,通过响应面法考察PLGA质量浓度、流动相流速、聚乙烯醇(PVA)质量浓度及油水相体积比等自变量对处方工艺的影响。结果:最佳处方工艺为PLGA质量浓度44.29 g·L-1,流动相流速825.68 r·min-1,PVA质量浓度2.5 g·L-1,油水相体积比1∶7.86;制备的丹参酮ⅡA-PLGA微球表面光滑圆整且粒径均一,平均粒径2.338μm,PDI指数0.328,载药量1.20%,包封率89.57%,与预测值相对误差较小。结论:采用SPG膜乳化法制备微球的工艺简单、方便,可用于提高丹参酮ⅡA的生物利用度。

用SPG膜乳化法制造再剥离性压敏胶的研究

采用SPG膜乳化方法可得到粒度分布很窄、很均匀的胶粒，可生产出高质量的再剥离性制品。本文作者通过实验研究，介绍了具体的操作方法，并利用光学显微镜和电子显微镜对胶粒的分布情况进行了观察和对比分析。

膜乳化和微流控法制备单分散W/O乳液的研究

以油相为连续相、水相为分散相,分别采用SPG膜乳化法和微流控技术制备出了单分散W/O乳液。对两种制备单分散乳液的方法进行了系统比较。结果表明,微流控技术不仅更易操作,而且制备出的W/O乳液单分散性更好。

W/O/W复乳溶剂蒸发法制备微胶囊的影响因素及研究新进展

重点综述了W/O/W复乳溶剂蒸发法制备微胶囊的过程及影响因素,并结合SPG膜乳化法阐述了其最新研究进展。

聚合物中空微球研究进展

聚合物中空微球可广泛地应用于涂料、油漆、造纸、皮革、化妆品等行业。本文主要对国内外聚合物中空微球的研究进展进行了综述。

单分散微球压敏胶的研究

介绍了一种利用 SPG膜乳化法制造单分散性粘性微粒子的新方法 .与通常所使用的直接悬浮聚合法生产的粘性微粒子制成的压敏胶相比 。

壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球的制备

目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)进行表征。膜透析法考察体外释药行为后,拟合动力学模型。结果最佳条件为交联剂用量8 mL,混合搅拌时间112 min,体系温度44℃,包封率80.6%,载药量13.89%。所得微球在2种pH值(1.2、7.4)下具有良好的缓释性能,释放均符合Peppas模型和non-Fickian扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备包封率高、缓释性能良好的壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。