替拉扎明及其中间体合成研究进展

替拉扎明（tirapazamine,TPZ）化学名称：3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮氧化物（3-Amino-1,2,4-benzotriazine-1,4-dioxide）,又名SR4233,是一种新型的生物还原活性物。它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物．使肿瘤组织内乏氧细胞死亡。可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用嘲，在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。近年来国外对该药物进行了大规模的实验研究．并且取得了可喜的进展．已进入临床试验阶段。

新型放射增敏剂Dbait的研究进展

近年来，法国学者报道一种叫Dbait的小分子化合物，该种化合物具有独特的放射增敏机制，体内外研究显示与放射联合具有明显增敏效应，具有良好的应用前景。目前常用的放射增敏剂主要有甘氨双唑钠等。与他们比较Dbait作用机制独特，Dbait分子能靶向性的抑制肿瘤放射后DNA损伤的修复，而甘氨双唑钠是利用其亲电子性选择性增加乏氧细胞毒性。另外Dbait分子的副反应轻微，比SR4233更有利于临床应用。