固醇调节元件结合蛋白抑制剂的研究进展

固醇调节元件结合蛋白(SREBP)是脂类合成的重要调节转录因子,基本参与了脂肪酸和胆固醇的全部合成过程,调控多种脂质合成关键酶的基因表达。SREBP抑制剂通过抑制SREBP的合成、剪切、转运等过程来抑制其活性,从而降低脂质合成水平来阻止肿瘤生长。主要介绍的SREBP抑制剂包括合成小分子结构(PF-429242、法图他汀等)和天然小分子结构(白桦脂醇、灵芝酸、大黄素等),通过作用于不同靶点而对SREBP产生抑制作用,从而抑制脂质合成。

白术中新桉叶烷倍半萜类成分及其SREBPs抑制活性

采用正相硅胶、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等色谱手段,对中药白术的化学成分进行研究,从白术干燥根茎95%乙醇提取物中分离得到3个倍半萜类化合物,并根据波谱数据和理化性质对其结构进行鉴定,分别鉴定为2个桉叶烷倍半萜(7Z)-8β,13-diacetoxy-eudesma-4(15),7(11)-diene(1)、7-oxo-7,8-secoeudesma-4(15),11-dien-8-oic acid(2)及1个愈创木烷倍半萜guai-10(14)-en-11-ol(3)。其中化合物1和2为新化合物,化合物3为首次从菊科中分离得到。化合物1~3对SREBPs均具有一定的抑制作用。