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尸肾移植术后免疫抑制剂Sandimmun和Neoral药物动力学参数比较及临床应用研究 被引量:6
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作者 郑克立 刘东 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 1995年第1期14-17,共4页
Neoral胶囊是继Sandimmun口服液后的另一种剂型。本文研究二者药物动力学参数及临床应用结果。第一部分选择5例肾移植术后超过3个月的稳定患者作自身对照。改用剂型按照1:1的转换剂量,改用前和口服Neoral8... Neoral胶囊是继Sandimmun口服液后的另一种剂型。本文研究二者药物动力学参数及临床应用结果。第一部分选择5例肾移植术后超过3个月的稳定患者作自身对照。改用剂型按照1:1的转换剂量,改用前和口服Neoral8天后,每小时分别测二种剂型血CsA浓度,连续测12h.第二部分对12例尸肾移植术后分两组,分别口服二种剂型CsA,长达12周,同法测血CsA浓度,求出药物动力学参数,加上临床观察。结论:①Neo-ral胶囊比Sandimmun口服液吸收好,而且稳定。相对生物利用度比Sandimmun口服液高27.5%;②Neoral胶囊达峰时间比Sandimmun口服液短和达峰浓度高,AUC也比Sandimmun口服液大;③Neoral胶囊的谷浓度和其AUC相关性好,用谷浓度估计AUC和调整临床用药量,可靠性大。 展开更多
关键词 肾移植 Neoral胶囊 sandimmun口服液 药物动力学 药理学
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环孢素A pH敏感性纳米粒的制备与大鼠口服药代动力学 被引量:12
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作者 戴俊东 王学清 +4 位作者 张涛 孟萌 张烜 吕万良 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1023-1027,共5页
目的 研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质。方法 采用改良的乳 化 溶剂扩散技术(QESD)制备CyApH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对 生物利用度。结果 经3P87程序拟合... 目的 研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质。方法 采用改良的乳 化 溶剂扩散技术(QESD)制备CyApH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对 生物利用度。结果 经3P87程序拟合,确定CyA在大鼠体内的药代动力学过程为二室模型;与Neoral微乳相比, CyA E100,CyA L100,CyA L100 55和CyA S100纳米粒的相对生物利用度分别为94.8%,115.2%,113.6%和 132.5%。结论 经统计分析,CyA S100纳米粒可以显著改善CyA的生物利用度(P<0.05),而CyA L100 55纳米 粒,CyA L100纳米粒和CyA E100纳米粒与Neoral微乳相比无显著性差异。实验结果表明,pH敏感性纳米粒有望成 为促进蛋白、多肽类药物及难溶性药物口服吸收的有效载体。 展开更多
关键词 环孢素A pH敏感性纳米粒 口服生物利用度 优特奇 新山地明
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环孢素柔性脂质体的药动学研究 被引量:7
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作者 郭健新 平其能 +1 位作者 吴涛 胡娴凤 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期340-343,共4页
研究了环孢素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的药动学行为 ,并与用新山地明小鼠灌胃给药进行了比较。将环孢素柔性脂质体非封闭性应用于小鼠皮肤 ,研究血药浓度的经时变化以及在肾脏和皮肤的分布状况。与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相... 研究了环孢素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的药动学行为 ,并与用新山地明小鼠灌胃给药进行了比较。将环孢素柔性脂质体非封闭性应用于小鼠皮肤 ,研究血药浓度的经时变化以及在肾脏和皮肤的分布状况。与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比 ,柔性脂质体经皮给药后的相对生物利用度为 (82 .5 1± 5 .45 ) % ,肾脏组织AUC比值为 (15 0 .6± 15 .6 2 ) % ,皮肤中药物含量显著高于口服组 (P <0 .0 1)。结果表明环孢素柔性脂质体能有效经皮转运药物 ,在脂肪含量高的肾脏、皮肤组织分布较多。 展开更多
关键词 环孢素 柔性脂质体 新山地明 经皮给药 药动学
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肾移植患者应用微乳化环孢素后监测血药谷浓度、峰浓度的临床价值比较 被引量:4
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作者 黄君龄 王祥慧 +4 位作者 潘隽玮 郭庆 徐达 周佩军 邵琨 《器官移植》 CAS 2011年第3期157-161,共5页
目的对应用微乳化环孢素(又称新山地明,sandimmun neoral)的肾移植患者进行血药浓度监测,比较监测血药谷浓度(C0)和峰浓度(C2)的临床价值。方法对122例接受同种尸体肾移植的患者术后随机分为Ⅰ组(62例)和Ⅱ组(60例),两组均采... 目的对应用微乳化环孢素(又称新山地明,sandimmun neoral)的肾移植患者进行血药浓度监测,比较监测血药谷浓度(C0)和峰浓度(C2)的临床价值。方法对122例接受同种尸体肾移植的患者术后随机分为Ⅰ组(62例)和Ⅱ组(60例),两组均采用微乳化环孢素+麦考酚吗乙酯(MMF)+肾上腺皮质激素三联免疫抑制剂方案。两组分别以C2、C0作为微乳化环孢素血药浓度监测及调整剂量的指标。Ⅰ组微乳化环孢素的C2目标浓度:3个月内为1200~1400ng/ml,3~6个月为900~1200ng/ml。Ⅱ组微乳化环孢素的C0目标浓度:3个月内为250~350ng/ml,3~6个月为200~250ng/ml。比较两组移植术后3个月内(术后1周、2周、4周、12周4个时点)微乳化环孢素C0、C2值,并与血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration-time curve,AUC)0~12进行直线相关分析。比较急性排斥反应(AR)与非AR患者的C0、C2值及AUC0~12。记录微乳化环孢素相关肝、肾毒性反应时血药C0、C2值,并与AUC0~12进行直线相关分析。结果所有患者均得到随访,平均随访时间12.7个月。肾移植术后3个月内微乳化环孢素C0值与AUC0~12无相关(r=0.41,P〉0.05),C2值与AUC0~12呈正相关(r=0.87,P〈0.05)。Ⅱ组AR发生率明显高于Ⅰ组(28%比7%,P〈0.05)。AR患者的微乳化环孢素C0平均值在目标浓度范围内,但C2值明显低于非AR患者,且AR患者的AUC0~12明显低于非AR患者(P〈0.05~P〈0.01)。微乳化环孢素的C0、C2值和AUC0~12与该药相关的肝、肾毒性反应无关。结论对于肾移植术后早期微乳化环孢素的血药浓度监测,C0值并不能精确地反映该药的血药浓度;C2值与AUC0~12具有较好的相关性,C2值对预测排斥反应及肾移植患者的免疫抑制是否足够更为敏感。 展开更多
关键词 微乳化环孢素 微乳化制剂 新山地明 血药浓度 肾移植 药物监测
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山地明胶囊生物利用度测定 被引量:1
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作者 陆继红 王曼丽 +2 位作者 徐辰 张文贵 王汝龙 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1992年第4期46-47,59,共3页
Cyclosporin(山地明)是一强效免疫抑制剂,现国内普遍使用的是山地明口服液,而山地明胶囊剂具有服用方便,剂量准确,不需冷藏等优点。为进一步验证胶囊剂的体内吸收程度,我们对3名志愿者进行了山地明胶囊的相对生物利用度测定。以山地明... Cyclosporin(山地明)是一强效免疫抑制剂,现国内普遍使用的是山地明口服液,而山地明胶囊剂具有服用方便,剂量准确,不需冷藏等优点。为进一步验证胶囊剂的体内吸收程度,我们对3名志愿者进行了山地明胶囊的相对生物利用度测定。以山地明口服液为对照品,采用TD_X快速血药浓度检测仪,用血药浓度测定法测定生物利用度。结果以3P87药代动力学程序计算,得出山地明胶囊对口服液的相对生物利用度为94%。 展开更多
关键词 山地明胶囊 生物利用度
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田可及新山地明胶囊生物利用度对比 被引量:5
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作者 赵惠萍 刘桦 +2 位作者 屈桂秋 张愚 马潞林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1999年第6期391-393,共3页
目的:考察国产田可与进口新山地明胶囊的生物利用度。方法:对6例健康志愿者进行自身交叉口服单剂量田可及新山地明胶囊,用FPIA法测其全血浓度。资料数据采用t检验做统计学处理。结果:田可及新山地明胶囊的主要药代动力学参数... 目的:考察国产田可与进口新山地明胶囊的生物利用度。方法:对6例健康志愿者进行自身交叉口服单剂量田可及新山地明胶囊,用FPIA法测其全血浓度。资料数据采用t检验做统计学处理。结果:田可及新山地明胶囊的主要药代动力学参数分别为:t1/2β(10.73±14.55)h,AUC(6.76±1.84)(mg·h)/L,Tmax(2.89±1.56)h,Cmax(669.57±218.36)mg/L,和t1/2β(5.00±0.82)h,AUC(7.04±2.48)(mg·h)/L,Tmax(1.35±0.21)h,Cmax(1372.09±359.12)mg/L。田可胶囊相对于新山地明胶囊的生物利用度为96%。结论:国产田可及进口新山地明胶囊的生物利用度有显著性差异。 展开更多
关键词 田可 新山地明 生物利用度 免疫抑制剂
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尸体肾移植中应用新山地明胶囊的临床观察
7
作者 薛武军 陈勇 +4 位作者 田普训 邢俊平 潘晓鸣 范小虎 燕航 《西安医科大学学报》 CSCD 1997年第4期513-515,共3页
68例新接受肾移植的患者应用新山地明胶囊,其用量比山地明减少16.64%,全血浓度谷值维持稳定[3个月平均值(318.46±7826)μg/L],仅1例发生急性排斥反应,4例发生肝毒性,3例发生肾毒性。18例由山地明或国产环孢素转换为新山... 68例新接受肾移植的患者应用新山地明胶囊,其用量比山地明减少16.64%,全血浓度谷值维持稳定[3个月平均值(318.46±7826)μg/L],仅1例发生急性排斥反应,4例发生肝毒性,3例发生肾毒性。18例由山地明或国产环孢素转换为新山地明的患者,免疫抑制效果满意,无排斥反应和明显的药物毒副作用,仅1例开始转换后出现过血肌研值升高。说明新山地明的生物利用度高,药物代谢动力学稳定,临床应用免疫抑制效果比山地明好。 展开更多
关键词 新山地明 肾移植 生物利用度 免疫排斥 抑制
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环孢素A固体分散体与纳米结晶在Beagle犬体内的生物利用度比较
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作者 王凯 卢懿 +2 位作者 戚建平 尹宗宁 吴伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期354-358,共5页
分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液。以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min。分别考察了固体分散体与... 分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液。以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min。分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况。结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90%,溶出速率均比原药快。与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8%和25.3%,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用。 展开更多
关键词 环孢素A 固体分散体 纳米结晶 溶出 生物利用度 新山地明
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