固体分散体技术在制剂开发中的研究进展

难溶性药物由于溶解性和溶出度较低,限制了其在体内的吸收分布,进而影响药物发挥药效。固体分散体技术是改善难溶性药物溶解度、提高体内生物利用度的有效方法之一,该技术在制剂研发中已广泛应用。本文综述了固体分散体的常用载体材料以及制备工艺的研究进展,期望为固体分散体制备技术的研究提供参考。

莲心碱固体分散体的制备工艺研究

目的优选莲心碱固体分散体最佳制备工艺并考察其质量。方法以莲心碱的累积溶出率为评价指标,通过单因素试验优选出制备莲心碱固体分散体的载体及方法;采用正交试验设计,确立固体分散体的最佳制备工艺;采用高效液相测定其载药量,并对其释药特性进行考察。结果莲心碱固体分散体的最适分散载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP);最佳制备方法为溶剂法;莲心碱固体分散体的最佳制备工艺为:药物与载体比例为1∶1;吸附时间为30 min;溶剂量30 mL。结论将莲心碱制备成固体分散体能提高其溶解度,为莲心碱相关制剂的研发提供实验依据。

固体分散技术制备人参强心滴丸的最佳工艺研究

目的确定人参强心滴丸最佳成型工艺。方法采用熔融法,将药材提取物分散于熔融的基质中混合均匀,滴于不相混溶的冷凝液中,以滴丸的圆整度、硬度、均匀度、粘连、丸重变异系数作为综合评定指标,采用正交试验L9(34)优选滴丸最佳成型工艺。结果最佳成型工艺为药物浸膏∶基质=1∶2,基质PEG 4000与PEG 6000配比为1∶1,药料温度为80℃,冷凝液为液体石蜡,冷凝柱长度为120 cm。结论本试验筛选出的滴丸最佳成型工艺成型率高,所制滴丸符合规定,适合于实验室制备和小批量生产。

黄芩苷单层渗透泵片的制备工艺及体外释药行为研究

目的:制备黄芩苷单层渗透泵片并考察其体外释药行为。方法:以体外累积释放度为评价指标,在将黄芩苷制备成固体分散体以提高其溶解度的基础上,通过单因素及正交试验优化以黄芩苷固体分散体为中间体制备单层渗透泵片的处方制备工艺条件(促渗剂、致孔剂用量及包衣膜增质量);另考察优化工艺所制样品在3种不同释放介质(水、0.1 mol/L盐酸溶液、人工胃液)中的释放速率及释放机制。结果:最优处方制备工艺为促渗剂氯化钠的用量为30 mg、致孔剂聚乙二醇400的用量为辅料醋酸纤维素质量的20%、包衣膜增质量为2%;优化工艺所制3批黄芩苷单层渗透泵片在12 h时的累积释放度的RSD为1.06%(n=3)。其在3种介质中12 h内的累积释放度相似,均达80%以上;释药方程符合零级释药模型(r=0.998 5)。结论:经优化后的工艺制备的黄芩苷单层渗透泵片可在12 h内恒速释药。

三七固体分散体滴丸制备工艺及质量研究

目的 :确定三七滴丸的处方和制备工艺 ,并对其质量进行初步考察。方法 :采用正交验进行三七滴丸的处方设计和工艺优化。利用薄层色谱 (TL C)进行定性鉴别。以人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1为标准 ,运用双波长薄层扫描法对人参皂苷Rg1和人参皂苷 Rb1进行含量测定。结果 :三七总皂苷—— PEG6 0 0 0——硬脂酸——吐温 - 80为 15 :31:1:3组成处方 ,滴丸甲醇提取液在λs=5 10 nm,λr=70 0 nm ,经外标二点法扫描测定 ,得三七皂苷的含量。结论 :所得滴丸在溶散时限、丸重差异上均符合药典标准。双薄层扫描法含量测定简便。

甘草次酸固体分散体3种制备工艺比较

目的比较3种不同方法制备的甘草次酸(GA)固体分散体溶出度及物化性质。方法分别采用熔融法、溶剂-熔融法、溶剂法制备GA-聚乙二醇4000固体分散体(GA-PEG4000-SD)。采用桨法测定体外溶出度,傅里叶变换红外光谱法测定化学结构,差示扫描量热分析(DSC)法和X-射线衍射(XRD)法物相鉴别固体分散体。结果与GA原料药比较,3种方法制备的GA-PEG4000-SD的溶出度均明显升高,溶剂法制备的固体分散体的溶出度最高,药载比对于固体分散体的溶出度也有明显影响。物相分析表明药物以片状不规则晶体分散于载体中,FTIR分析表明药物与载体材料间可能有氢键形成。结论与熔融法和溶剂-熔融法比较,溶剂法制备的固体分散体药物的结晶程度更低,体外溶出效果更好。

固体分散体的制备及其在保健食品中的应用

固体分散体被认为是在药物领域解决原料药物水溶性和溶解速率差的最成功的方式之一,由于在解决功能活性成分水溶性、稳定性差、生物利用率低等问题上具有独特的优势,近年来也逐渐运用于对保健食品的研发。本文从固体分散体的分类、制备技术、稳定性和其在保健食品上的应用四个方面,回顾和总结了固体分散体的研究进展,并结合当前后疫情时代下的背景对固体分散体未来在食品领域的进一步应用做出展望,期望为固体分散体在食品领域的进一步应用提供新的研究思路。

布洛芬固体分散体中空栓制备工艺的研究

目的研究布洛芬固体分散体中空栓制备工艺。方法以外观形态、融变时限为考察指标,确定基质,并通过测定体外溶出度实验进行验证评价。结果半合成脂肪酸甘油酯为最佳基质,且体外溶出度比普通栓要好。结论本方法设计合理,工艺可行。

中药口服制剂的掩味技术研究概况

与传统中药汤剂相比,中药口服制剂具有服用量少,携带运输方便,质量稳定等优点。但和一些化学药品相比仍存在口感差的问题。大多数中药口服制剂都具有不同程度的苦味,大大降低了患者服药的依从性,给老人儿童和一些不便口服给药的患者带来了心理障碍。所以改善中药的苦味问题仍然是中药领域面临的棘手问题。本文根据苦味产生机制,分析掩味机理,整理评价国内外关于掩味技术的一些研究近况,为进一步开展中药口服制剂的掩味研究提供参考。

不同工艺制得非洛地平固体分散体的溶解度比较研究

目的应用不同工艺制备非洛地平/PVP VA64固体分散体,通过溶解度的测定,阐明出非洛地平固体分散体制备的最优制备工艺。方法以共聚维酮(PVP VA64)为聚合物载体,通过4种制备工艺(共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法及喷雾干燥法)制备非洛地平/PVP VA64固体分散体。考察其在水及PBS(p H6.8)两种介质中的平衡溶解度。结果原形药物及物理混合物中药物溶解度较低(<0.4 mg/L)。微波-淬冷技术产生的药物溶解度最大(>1.4 mg/L),明显高于其他3种方法。结论微波-淬冷技术显著地改善了非洛地平的溶解度,更适合用于非洛地平固体分散体的制备及产业化应用。

固体分散体制备技术研究进展

将药物制备成适当的固体分散体,能够提高药物的生物利用度,也可控制药物的靶向释放,固体分散体的研究对药物制剂研发工作具有重要意义。综述了近些年来几种用于制备药物固体分散体的新技术及今后的研究方向。

骆驼刺三氯甲烷提取物固体分散体的制备工艺优化与质量评价

目的:制备骆驼刺三氯甲烷提取物(ASE)固体分散体(SD),以期提高ASE的生物利用度。方法:以制备方法、载体材料、药物⁃载体比例为影响因素,总黄酮溶出度为考察指标,筛选ASE⁃SD的最优制备工艺。按照最优工艺制备ASE⁃SD,采用体外溶出及差示扫描量热法(DSC)对其进行质量评价。结果:采用溶剂法,以聚氧乙烯吡咯烷酮(PVP K30)为载体材料,药物⁃载体比例为1∶2,制备的ASE⁃SD性质最佳;且以最优工艺制备的ASE⁃SD总黄酮体外溶出度和溶出速率较ASE均明显提高。DSC结果显示ASE在载体中以无定型的形式存在。ASE⁃SD中总黄酮的平均含量为46.59 mg/g。结论:制备的ASE⁃SD性质良好,工艺简单可行,可有效改善ASE的生物利用度。

岩白菜素固体分散体的制备

目的制备岩白菜素固体分散体。方法分别选择Kollidon VA-64、Soluplus作为载体材料,热熔挤出技术制备固体分散体。测定岩白菜素体外溶出度,通过差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)、傅里叶红外光谱(FTIR)进行表征。结果岩白菜素与Kollidon VA-64或Soluplus的最优比例均为1∶5,60 min内其累积溶出度分别为92.9%、95.9%。该成分在固体分散体中以无定形状态存在,与载体材料之间可能形成了氢键。结论固体分散体可改善岩白菜素的体外溶出度,Soluplus作为载体材料时的制备效果略优于Kollidon VA-64。

速释型葛根素固体分散体工艺处方的优化

目的:获得速释型葛根素固体分散体的最优工艺处方。方法:采用溶剂-熔融法制备速释型固体分散体,以体外溶出度为指标,考察不同基质与配比对葛根素溶解特性与溶出速度的影响,从而确定葛根素固体分散体的最优制备处方。结果:当葛根素固体分散体的处方为:葛根素:PEG6000:pluronicF-68=1:4:1时,葛根素的累积溶出百分率最大值为90.95%。结论:混合载体制备的葛根素固体分散体溶出度增加显著,且溶出速率也最快。

固体分散技术在中药制剂中的应用进展

固体分散技术是一种将药物分散于载体材料之中以形成固体分散体的现代制剂技术,固体分散技术在中药制剂领域的应用为改善中药有效成分的溶出度和生物利用度提供了可行的方法,为中药制剂的现代化研究提供了新的途径。本文对中药固体分散体的应用优势、制备方法和应用现状进行归纳总结,以期能够为中药固体分散技术的研究提供参考。

固体分散体技术提高难溶性药物溶解度研究进展

固体分散体技术是改善难溶性药物的溶解度和生物利用度的有效方法之一。利用固体分散体技术提高难溶性药物溶解度进行综述,对固体分散体进行详细的介绍,并集中于固体分散体的分类及制备技术,对相关文献进行讨论。期望为固体分散体制备技术的研究提供参考。

熔融法制备非诺贝特缓释胶囊的处方工艺研究

目的采用熔融法固体分散体技术代替微丸技术制备非诺贝特缓释胶囊。方法将主药与辅料熔融制备缓释颗粒,装入胶囊,以进口品为对照,按国家颁布的质量标准中释放度检查条件考查其释放。结果两者体外释放基本一致。结论熔融法固体分散体技术制备非诺贝特缓释胶囊较微丸技术简单方便,适合工业生产。

斑鸠菊固体分散体滴丸制备工艺研究

[目的]考察斑鸠菊固体分散体滴丸的制备工艺。[方法]采用固体分散技术结合滴制技术制备斑鸠菊固体分散体滴丸,以溶散时限、质量差异和外观质量为综合评价指标,对聚乙二醇4000(PEG4000)与聚乙二醇6000(PEG6000)比例、斑鸠菊提取物与基质比例、滴制温度和滴制速度进行考察,优选斑鸠菊固体分散体滴丸的最佳成型工艺。[结果]以PEG4000-PEG6000(3∶1)为基质,以20℃二甲基硅油-100为冷却剂,斑鸠菊固体分散体滴丸的最佳成型工艺为:斑鸠菊提取物与基质比例为1∶7,滴制温度为80℃,滴速为20滴/min。[结论]所选择的成型工艺可行,可为斑鸠菊固体分散体滴丸的工业化生产工艺。

丹参酮固体分散体滴丸的工艺方法研究

目的建立测定丹参酮纯化物中丹参酮IIA和隐丹参酮含量的高效液相色谱法;设计丹参酮固体分散体滴丸制备工艺。方法采用色谱柱Agilent TC-C18柱[5μm,4.6×150 mm,流动相甲醇-水(75∶25)],流速1 mL/min,柱温25℃,检测波长270 nm,进行含量测定;以水溶性高分子材料聚乙二醇4000、PEG 6000为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体滴丸,采用正交设计优化处方,测定其体外溶出度。结果最佳制备工艺为载药比为5∶1,温度为70℃,PEG4000∶PEG 6000为1∶1,增溶剂为泊洛沙姆。结论建立了测定丹参酮的高效液相色谱方法,并应用于溶出度的测定,该方法专属性好、灵敏度高;采用溶剂-熔融法制作丹参酮固体分散体滴丸,显著提高了丹参酮的溶解度和溶出速度,该方法简便、快捷。

正交试验法优化白花丹醌固体脂质纳米粒的制备工艺

目的:制备白花丹醌固体脂质纳米粒,并采用正交试验法优化其处方工艺。方法:采用乳化-超声分散法制备白花丹醌固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,通过单因素试验,考察了乳化温度、超声功率、大豆卵磷脂和泊洛沙姆188的用量比例等因素对白花丹醌包封率的影响,并以正交试验优选最佳处方工艺。结果:通过单因素与正交试验优选的最佳处方工艺为脂质用量80 mg、乳化剂用量150 mg(比例为1︰5)、乳化温度60℃、超声功率300 W。按照最佳处方工艺制备3批白花丹醌固体脂质纳米粒,平均粒径为168.93 nm,平均包封率为59.74%。结论:最佳处方工艺制备的白花丹醌固体脂质纳米粒具有较好的包封率,工艺稳定可行。