Preparation and <i>in Vitro</i>Drug Release Evaluation of Once-Daily Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

The objective of this study was to develop once-daily metformin hydrochloride sustained-release tablets (MHSRT) and evaluate their in vitro release behavior. MHSRT were prepared by the film coating method. The in vitro drug release rate of MHSRT and the commercial tablets Fortamet? made in the United States of America in water was fitted with zero order kinetic equation, and Ritger-Peppas kinetic equation in 0.1 M HCl and pH 6.8-phosphate buffer, respectively. The similarity factor f2 values of MHSRT in three different dissolution medium were 82, 80 and 74, respectively in comparison with imported Fortamet?, which were all greater than 50. The results of storage-stability showed that MHSRT were stable for at least 6 months under stress condition (40℃ ± 2℃, RH 75% ± 5%). Therefore, in this study, MHSRT were successfully prepared using optimized formulation technologies that meet mass produce. The in vitro release behavior of MHSRT was almost similar to that of imported Fortamet?.

沙格列汀联合盐酸二甲双胍片对老年2型糖尿病患者血糖、血脂代谢及胰岛功能的影响

目的探究沙格列汀联合盐酸二甲双胍片对老年2型糖尿病患者血糖、血脂代谢及胰岛功能的影响。方法回顾性选取2022年3月—2024年3月江苏省人民医院宿迁医院收治的89例老年2型糖尿病患者的临床资料,根据不同的治疗方法分为对照组(43例,接受盐酸二甲双胍片治疗)和观察组(46例,联合使用沙格列汀与盐酸二甲双胍片治疗)。对比治疗前后两组血糖、血脂及胰岛功能指标。结果治疗前,两组患者血糖、血脂及胰岛功能指标比较,差异无统计学意义(P均>0.05)。治疗后,观察组空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平均低于对照组,高密度脂蛋白胆固醇水平高于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。治疗后,观察组胰岛素抵抗指数低于对照组,胰岛β细胞功能指数与空腹胰岛素水平均高于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。结论沙格列汀联合盐酸二甲双胍片治疗老年2型糖尿病患者能更有效地改善血糖、血脂及胰岛功能,改善胰岛素抵抗,提升治疗效果。

沙格列汀联合二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病的效果分析

目的探讨沙格列汀联合二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病的效果。方法方便选择2016年8月—2017年8月该院收治的2型糖尿病患者70例,以随机数表法将其分为研究组与对照组各35例。对照组单纯采取二甲双胍缓释片治疗,研究组在此基础上联合沙格列汀治疗。评价两组治疗前后血糖指标与肾功能指标的变化,并观察药物不良反应情况。结果治疗后研究组空腹血糖(6.80±0.75)mmol/L、餐后2 h血糖(8.50±1.52)mmol/L与糖化血红蛋白水平(6.40±0.80)%均低于对照组(7.85±0.56)mmol/L、(9.78±1.65)mmol/L、(7.70±1.05)%(t=3.856,3.785,3.985,P<0.05)。治疗后研究组尿素氮(8.30±1.05)μmol/L、血肌酐(113.52±15.65)μmol/L、尿酸水平(315.65±30.52)mmol/L均低于对照组(11.50±1.25)μmol/L、(144.85±18.65)μmol/L、(365.52±40.85)mmol/L(t=4.526,5.056,6.856,P<0.05)。研究组药物不良反应的发生率为5.71%,与对照组8.57%对比差异无统计学意义(χ~2=0.025,P>0.05)。结论沙格列汀联合二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病可以有效改善患者的血糖指标与肾功能,应用效果显著,安全性佳。

HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量。方法:采用Ultimate~XBCN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol·L^(^(-1))磷酸二氢钾溶液(p H=4.7)-乙腈(15∶85),检测波长为208nm,流速为1.0 ml·min^(-1),柱温为30℃,进样量20μl。结果:盐酸二甲双胍和沙格列汀分别在50.0~150.0μg·ml^(-1)和0.5~1.5μg·ml-^(-1)浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9和r=0.999 1)。平均回收率分别为99.5%和100.3%,RSD分别为0.56%和1.20%(n=9)。结论:该法专属性强,结果准确可靠,可用于复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透控释片的质量控制。

沙格列汀和二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病的研究进展探讨

沙格列汀与二甲双胍缓释片均对血糖水平起到调节作用,在降低患者血糖水平的基础上,能够起到规避低血糖风险的作用,调节效果较好。同时,上述药物联合使用,能够对患者的心脑血管系统产生强有力的保护效果,确保心脑血管的安全性。目前,有新技术实现二者联合制药,沙格列汀和二甲双胍复方药剂投入糖尿病治疗应用中,简化用药,能够避免患者对治疗产生懈怠心理,防止患者由于记忆力不佳而出现漏服、误服情况,患者治疗的依从性逐步提高,有益于控制糖尿病恶性进展。本文主要归纳、分析沙格列汀和二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病研究进展。

沙格列汀二甲双胍缓释片的体外评价

为评价自研的沙格列汀二甲双胍缓释片与参比制剂体外释放行为的一致性,分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液与纯化水4种溶出介质中比较自研制剂和参比制剂间溶出曲线的相似性,并对自研制剂和参比制剂在pH 1.0盐酸溶出介质中的凝胶形态和凝胶强度进行比较。结果显示,在4种溶出介质中自研制剂和参比制剂中沙格列汀的15 min溶出度均大于85%,盐酸二甲双胍的ƒ2相似因子分别为89、83、80、86,均大于50,自研制剂两种药物的溶出行为均与参比制剂一致。自研制剂亲水凝胶骨架的体积膨胀率、吸水增重率、溶蚀率与参比制剂一致;自研制剂的凝胶强度与参比制剂一致。结果表明,自研制剂和参比制剂体外释放行为一致,为体内生物等效性试验提供了良好的保障。

沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果探讨

目的分析沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法选择该院2020年10月—2022年1月收治的2型糖尿病患者96例,按照随机抛硬币法将患者分为对照组与研究组,每组48例。对照组给予利拉鲁肽+二甲双胍缓释片治疗,研究组给予沙格列汀+二甲双胍缓释片治疗,对两组患者临床疗效、血糖水平、不良反应进行统计比较。结果研究组临床总有效率明显比对照组高,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)水平明显比对照组低,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论2型糖尿病患者应用沙格列汀联合二甲双胍缓释片治疗的效果更好,有助于进一步降低患者血糖水平,且未明显提高不良反应发生率。

沙格列汀二甲双胍缓释片联合精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)治疗脆性糖尿病患者的临床研究

目的探讨沙格列汀二甲双胍缓释片联合精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)治疗脆性糖尿病的临床效果。方法99例脆性糖尿病患者根据治疗方法的不同分为两组,对照组予以精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)治疗,观察组在对照组基础上予以沙格列汀二甲双胍缓释片治疗,比较两组的血糖水平(FPG、2hPG、HbA1c)、日内血糖变异状态(SD、PPGE、LAGE)及不良反应。结果治疗后,两组的FPG、2hPG、HbA1c、SD、PPGE、LAGE均显著低于治疗前,且观察组的上述指标均显著低于对照组(P<0.05)。两组的不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论沙格列汀二甲双胍缓释片联合精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)治疗脆性糖尿病效果显著,可有效稳定患者的血糖水平,且安全性较高。

研究沙格列汀和二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病的疗效及特点

目的研究分析沙格列汀和二甲双胍缓释片在临床中治疗2型糖尿病患者的效果以及特点。方法选择2017年2月至2018年2月到我院进行治疗的80例2型糖尿病患者,随机平均分为对照组、观察组,分别40例。予以对照组行二甲双胍缓释片进行治疗,予以观察组行沙格列汀和二甲双胍缓释片进行治疗,比较治疗后的效果以及血糖水平指标变化情况。结果两组患者治疗前,空腹血糖以及餐后2h血糖、糖化血红蛋白指标水平比较(P>0.05);治疗后观察组上述指标均显著优于对照组(P<0.05)。观察组临床总有效率(87.5%)显著优于对照组(75.0%)(P<0.05)。结论在治疗2型糖尿病患者的时候,选择沙格列汀和二甲双胍缓释片进行治疗,可有效控制血糖情况,促进康复,临床医疗价值可观。

复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量测定结果分析

目的 分析高效液相色谱法(HPLC)对复方盐酸二甲双胍(MH)/沙格列汀(SG)渗透泵控释片的有关含量测定结果.方法 以UItimateXB-CN作为色谱柱,将0.01mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(15:85)作为流动相,以208nm作为检测波长,流速设置为1.0mL/min,维持30℃的柱温,进样量为20μL.结果 MH与SG分别在50.0~150.0μg/mL、0.5~1.5μg/mL的浓度范围内与峰面积存在良好的线性关系(r=0.9998、0.9992).MH平均回收率99.5%,RSD为0.57%,SG平均回收率100.2%,RSD为1.19%.生产批号为20150711、20150803、20150806的MH/SG渗透泵片中MH、SG标示含量分别为99.2%、97.1%,99.3%、98.5%,98.7%、97.4%.结论 采用HPLC法应用于复方MH/SG渗透泵控释片的有关含量测定中价值较高,结果准确可信,可作为复方MH/SG渗透泵控释片的质量控制有效手段之一.

玉泉颗粒联合沙格列汀和二甲双胍治疗2型糖尿病的临床研究

目的探讨玉泉颗粒联合沙格列汀和二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效。方法选取2015年5月—2016年5月在广州市花都区人民医院接受治疗的2型糖尿病患者68例,按照治疗方法的差别分为对照组和治疗组,每组各34例。对照组口服盐酸二甲双胍片,1片/次,2次/d;且口服沙格列汀片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组基础上口服玉泉颗粒,1袋/次,4次/d。两组患者均治疗12周。观察两组的临床疗效,比较两组血脂水平、血糖水平、稳态模型评估胰岛素分泌指数(HOMA-β)和稳态模型评估胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)的情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为88.24%、94.12%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平均明显降低,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平均明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)和糖化血红蛋白(Hb A1c)水平均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组HOMA-β均显著升高,而HOMA-IR均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论玉泉颗粒联合沙格列汀和二甲双胍治疗2型糖尿病具有较好的临床疗效,可明显改善胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性,调节血脂水平,具有一定临床推广应用价值。

沙格列汀片联合二甲双胍片治疗2型糖尿病合并动脉粥样硬化的临床研究

目的观察沙格列汀片联合二甲双胍片治疗2型糖尿病(T2DM)合并动脉粥样硬化(AS)的临床疗效及安全性。方法将74例T2DM合并AS患者随机分为对照组37例和试验组37例。对照组予以吡格列酮每次15 mg,qd,口服+二甲双胍每次0.5 g,bid,口服;试验组予以沙格列汀每次5 mg,qd,口服+二甲双胍每次0.5 g,bid,口服。2组患者均治疗24周。比较2组患者的临床疗效、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛β细胞功能指数(HOMA-β),以及药物不良反应的发生情况。结果治疗后,试验组和对照组的有效率分别为94.59%(35例/37例)和86.49%(32例/37例),差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,试验组和对照组的TC分别为(3.19±0.81)和(3.97±0.92)mmol·L^(-1),TG分别为(1.34±0.28)和(1.60±0.38)mmol·L^(-1),HDL-C分别为(1.95±0.32)和(1.78±0.33)mmol·L^(-1),LDL-C分别为(1.36±0.21)和(1.75±0.36)mmol·L^(-1),HOMA-IR分别为0.54±0.19和0.84±0.15,HOMA-β分别为4.53±0.47和3.19±0.38,差异均有统计学意义(均P<0.05)。2组患者的药物不良反应以胃肠道反应、肝功能异常、肾功能异常为主。试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为10.81%和13.51%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论沙格列汀片联合二甲双胍片治疗T2DM合并AS的临床疗效确切,其能更有效地控制血脂水平和改善胰岛β细胞功能,且不增加药物不良反应的发生率。

沙格列汀二甲双胍缓释片的剂量倾泻风险评估

为探讨沙格列汀二甲双胍缓释片与含乙醇饮料同服而引起的剂量倾泻风险,本试验采用在0.1 mol/L盐酸介质中添加不同浓度乙醇(5%、20%和40%)的方法模拟药物与含乙醇饮料同服的情况,考察了自制和市售沙格列汀二甲双胍缓释片(Kombiglyze■XR)中盐酸二甲双胍的释放行为;同时考察了释放过程中不同转速(100、150和200 r/min)影响。结果表明,自制制剂中盐酸二甲双胍的释放略高于市售制剂;乙醇浓度升高时,盐酸二甲双胍的释放呈下降趋势;转速对盐酸二甲双胍体外的释放度影响不大,该自制处方发生剂量倾泻的风险可控。