五味子醇提物喷雾干燥工艺优化及体外抗氧化活性评价

基于单因素试验及响应面法优化五味子醇提物喷雾干燥工艺,采用体外抗氧化方法评价工艺优化前后喷干粉的体外抗氧化能力,为五味子醇提物的生产、加工提供一定实践及理论参考。以五味子醇甲含量及乙醇残留量为响应值,基于单因素试验及Box-benhnken响应面法优化试验研究不同进/出口温度、进料速度及雾化器离心频率对喷雾干燥工艺的影响;对所得的五味子醇提物进行体外抗氧化试验,评价抗氧化能力。结果表明,得到最优喷雾干燥工艺条件为进口温度160℃,出口温度85℃,进料速度3 mL/s,雾化器离心频率160 Hz,在此条件下五味子醇甲含量为0.85 g/100 g,乙醇残留量为0.34 g/100 g,经对比,工艺优化前后其五味子醇甲含量提升67%,乙醇残留量降低72%。体外抗氧化试验显示工艺改进后喷干粉对DPPH(2,2,-diphenyl-1-picrylhydrazyl)、ABTS(2,2'-azinobis(3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid))、CuPRAC(Cupric Reducing Antioxidant Power)及FRAP(Ferric Reducing Antioxidant Power)的清除能力均有所增强。通过优化喷雾干燥工艺中的进/出口温度、进料速度及雾化器离心频率可以进一步提升喷干粉中五味子醇甲含量并降低乙醇残留量,使其具有更高的体外抗氧化作用,即可为五味子醇提物生产及开发提供一定实践参考。

五味子醇提物对TNBS致小鼠肠道炎症的损伤修复作用

为研究五味子醇提物对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)致小鼠肠炎的治疗效果,本试验将18只健康的雄性小鼠随机分为对照组(C组)、致病组(TNBS组)和治疗组(S+TNBS组),采用TNBS法建立小鼠肠炎模型,对S+TNBS组小鼠进行为期10 d的五味子醇提物(1 g/mL,0.2 mL/只)治疗。结果显示:血清和肠组织中促炎症细胞因子白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子(TNF-α)的含量,S+TNBS组显著低于TNBS组(P<0.05),极显著高于C组(P<0.01),S+TNBS组抑制炎症细胞因子白细胞介素10(IL-10)的含量极显著高于TNBS组(P<0.01),显著高于C组(P<0.05);血清与肠组织中抗氧化指标总超氧化物歧化酶(T-SOD)的含量,S+TNBS组极显著高于C组和TNBS组(P<0.01),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和总抗氧化力(T-AOC)的含量S+TNBS组极显著高于C组(P<0.01),显著高于TNBS组(P<0.05),S+TNBS组中丙二醛(MDA)的含量显著低于TNBS组(P<0.05),显著高于C组(P<0.05)。表明S+TNBS组小鼠促炎症细胞因子分泌降低,抑制炎症细胞因子分泌升高,抗氧化能力增强,小鼠剖检观察肠道损伤减轻。五味子醇提物在浓度为1 g/mL时对TNBS致小鼠肠炎的损伤修复起到较好的治疗作用。

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。

正交试验法优化五味子总木脂素的提取工艺

目的:优化五味子总木脂素提取工艺。方法:采用正交试验法,以五味子醇甲、甲素及乙素的含量为五味子总木脂素的含量,与浸膏含量综合加权评分,考察乙醇浓度、提取时间、乙醇倍数、提取次数对五味子总木脂素的影响;采用HPLC法:华普Unitary C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-水(B),梯度洗脱(0~10 min,A为70%;10~13 min,A为70%~85%;13~30 min,A为85%);检测波长:217 nm;柱温:30℃;流速:1.0 ml·min^(-1),进样量:10μl。结果:五味子总木脂素提取的最佳工艺条件为:14倍量的85%乙醇提取3次,每次2.5 h,五味子总木脂素提取率为1.10%,浸膏量为22.99%。结论:五味子总木脂素提取工艺稳定可靠,为生脉分散片新剂型改革提供了科学基础。

正交试验法优选参葛颗粒的醇提工艺

通过对参葛颗粒的醇提工艺研究,选取最优的醇提工艺,并进行验证。选取考察指标葛根素、五味子醇甲、醇提浸出物得率,采用L_9(3~4)正交试验设计法考查乙醇质量分数、乙醇用量、提取次数、提取时间进行醇提工艺研究,发现醇提次数对所选指标的影响较大,醇提时间、乙醇质量分数、乙醇用量未见显著性影响,优选醇提工艺为加入饮片总量10倍的60%乙醇,提取3次,每次1 h。该醇提工艺稳定可行,可用于参葛颗粒的质量控制。

五味子提取液抑菌活性研究

目的：探究五味子提取液的抑菌活性。方法：采用水提醇沉法提取五味子活性成分，以大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、沙门菌、金黄色葡萄球菌4种标准菌株和环丙沙星耐药及敏感的大肠杆菌野株为供试菌，以环丙沙星为对照药物，采用牛津杯法测定供试菌分别培养16，32，48，64 h后五味子提取液的抑菌圈直径，监测五味子提取液的抑菌活性和抑菌活性的变化趋势，同时采用试管双倍稀释法测定五味子提取液对大肠杆菌耐药株的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。结果：五味子提取液对各供试菌的抑菌圈直径在20.16-30.06 mm，五味子提取液对环丙沙星耐药大肠埃希菌的最低抑菌质量浓度在0.0156 3-0.062 5 g·mL^-1，最低杀菌质量浓度在0.312 5-0.062 5 g·mL^-1。五味子提取液对所有供试菌都有明显的抑制作用，与环丙沙星相比，五味子提取液对环丙沙星耐药菌的抑制作用表现出极大的优势。环丙沙星与五味子提取液对供试菌的抑菌活性都呈逐渐下降趋势。结论：五味子提取液不仅具有广谱抗菌活性，对环丙沙星耐药菌也具有显著的抑制活性，可开发为新型抗菌剂。