Pharmacological Effects and Mechanisms of Sclareol

This paper first reviewed the pharmacological effects and mechanisms of Sclareol in recent years.It discussed anti-inflammatory effects,antibacterial,and anti-photoaging effects of Sclareol.It is expected to lay a theoretical basis for its application in the pharmaceutical field.

龙涎香的组成及降龙涎醚的合成研究进展

简要介绍了龙涎香的应用及其化学组成 ,重点介绍了以香紫苏醇为原料 ,通过不同的氧化 -还原

香紫苏醇衍生物的合成及其杀菌活性初步研究

以香紫苏醇为原料合成了7个香紫苏醇衍生物,采用波谱技术鉴定了其化学结构。生物活性研究表明:香紫苏醇衍生物对供试病原菌的菌丝生长及孢子萌发具有一定的抑制作用,其活性比香紫苏醇有不同程度的提高。

香紫苏醇及其类似物生物转化的研究

综述了香紫苏醇及其类似物生物转化所用的生物源(细菌、真菌和动物)、菌株的转化能力、微 生物氧化香紫苏醇的反应部位及引入的官能团的研究进展,评述了其发展前景。

薄层扫描法测定香紫苏醇的含量

目的:采用薄层扫描法测定香紫苏醇的含量。方法:采用德国卡玛薄层色谱扫描仪进行扫描,使用含0.5%CMC-Na的硅胶 G 薄层板;展开剂:正己烷-乙酸乙酯-甲酸(8:4:0.25);显色剂:茴香醛-硫酸-乙醇(1:1:18);检测波长:520 nm;狭缝尺寸:2 nm×2 nm。结果:香紫苏醇对照品溶液点样量在10～50μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,r 为0.9942;平均回收率(n=6)为100.1%。结论:本法操作简单、灵敏,结果准确可靠。

香紫苏醇侧链的氧化降解

研究了高锰酸钾、高硼酸钠、高碘酸钠等对香紫苏醇侧链的氧化降解 ,并通过IR ,NMR ,MS或元素分析等技术对氧化降解产物的结构进行了表征 .

KMnO_4-NaIO_4对香紫苏醇的氧化

研究了在相转移催化或非相转移剂催化或硅胶支持下 KMn O4-Na IO4对香紫苏醇的氧化。在 3种不同条件下均得到成分单一的氧化产物香紫苏醚 ,收率分别为 4 7% ,2 1 %和 5 9%

香紫苏醇发酵液中香紫苏醇的提取与纯化工艺

香紫苏醇作为合成龙涎香的中间体和配制香料的一种重要成分,受到香料领域的大量关注。选取微波辅助法和丙酮-萃取结晶法提取和纯化香紫苏醇发酵液中的香紫苏醇。通过单因素实验和响应面法优化了香紫苏醇的提取工艺,获得最佳提取工艺条件:料液比为1∶25(g/mL),微波温度为59℃,提取时间为9.5 min,在此条件下,菌体的提取率为6.26%。丙酮-萃取结晶法分离纯化提取物得到的香紫苏醇纯度为94.20%,回收率为63.56%。整个提取和纯化工艺过程步骤少,操作简单,所用溶剂可循环利用,对环境友好,实验结果可为发酵法生产香紫苏醇的工业化提供参考和技术支撑。

降龙涎二醇的合成工艺研究

以香紫苏醇为原料,通过KMnO_4氧化、LiAlH_4还原制备降龙涎二醇。研究了氧化阶段反应物料配比、反应温度、反应时间等因素对降龙涎二醇收率的影响,得出较优反应条件:反应温度为29℃,反应时间为5 h,n(香紫苏醇)∶n(KMnO_4)=1∶5.6,在此条件下降龙涎二醇的收率为22.3%。

雅致小克银汉霉AS3.2028对香紫苏醇的初次及二次羟基化修饰

目的应用生物转化的方式对香紫苏醇的反式十氢萘环进行羟基化修饰。方法选择经典的药物代谢模型真菌雅致小克银汉霉AS3.2028对香紫苏醇进行一次和二次转化,转化产物经过硅胶柱层析及葡聚糖凝胶Sephadex LH20分离纯化,进而采用MS、1D/2D NMR技术鉴定转化产物结构。结果与结论雅致小克银汉霉AS3.2028对香紫苏醇初级转化,得到4个转化产物,分别为2α-OH香紫苏醇、3β-OH香紫苏醇、18-OH香紫苏醇和19-OH香紫苏醇。继而首次以3β-OH香紫苏醇为底物再次进行羟基化,得到3β,6α-OH香紫苏醇及3-羰基香紫苏醇,其中3β,6α-OH香紫苏醇为未见报道的新化合物。

降龙涎内酯的合成研究

研究了以香紫苏醇为原料，经过二步氧化法、皂化、脱水而合成了降龙涎内酯。

蜡含量对香紫苏醇产率的影响

采用加水稀释结晶法研究了不同蜡含量(相对含蜡率分别为100%,80%,60%,40%)对香紫苏醇产率的影响。结果表明:黄膏中蜡含量影响香紫苏醇产率,含蜡量高的黄膏所得香紫苏醇产率低,黄膏中相对含蜡率在15%以下,所得的香紫苏醇产率较高。

香紫苏醇的微生物法生产研究进展

香紫苏醇是一种植物次生代谢物,可从天然香紫苏醇等植物中提取,主要用于香紫苏内酯及降龙涎醚等天然龙涎香代用品的合成及香精的调配,还具有抗菌、杀菌活性等。由于生物技术的发展,利用微生物法合成香紫苏醇已引起国内外学者的广泛关注。本文概述了香紫苏醇及其衍生物的经济价值,并详细概述了微生物生产香紫苏醇的流程及研究状况。最后,本文还展望了微物生产法在香紫苏醇生产工业中应用前景及研究方向。尽管对微生物生产香紫苏醇的相关研究已取得了比较大的进步,但香紫苏醇合成的产率仍相对较低,因此,将分子生物学及代谢工程学手段融入到香紫苏醇合成及产业化应用的探索将是以后的研究重点。

β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的合成及抑菌活性

以香紫苏醇为先导化合物合成了24个β-氨基醇类衍生物,并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对5种植物病原菌的抑菌活性。初步构效关系分析结果表明:β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的抑菌活性会受到苯环上连接基团性质及位置的影响,大部分间位取代衍生物的抑菌活性高于对应邻位和对位衍生物;与其他衍生物相比较,氟原子取代的衍生物2a~2c对5种供试病原菌均具有良好的抑菌活性,尤其对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好,EC_(50)值分别为3.79、3.35和4.66μg/mL。

香紫苏内酯合成新工艺的研究

综述了国内外香紫苏内酯的合成工艺 ,开发出了通过添加相转移催化剂 ,在常温下用高锰酸钾氧化香紫苏醇合成香紫苏内酯的生产新工艺 ,香紫苏内酯的得率达到 5 9%,含量大于 95 %。

龙涎香香原料卷烟应用及降龙涎醚的合成研究进展

介绍了龙涎香的组成及龙涎香香原料在卷烟工业中的应用,并从半合成的角度对降龙涎香醚的合成进行了综述。降龙涎香醚的合成主要以具有类似结构的植物提取物香紫苏醇为原料,重点阐述了合成过程中的重要中间体及副产物的生成,并详细介绍了反应机理。

四丁基溴化铵催化过氧化氢氧化香紫苏醇合成香紫苏内酯的研究

在有机溶剂中,以质量分数30%过氧化氢作氧源,四丁基溴化铵为相转移催化剂,钨酸钠、硫酸氢钠为酸性催化剂,催化氧化香紫苏醇合成香紫苏内酯,考察了硫酸氢钠、钨酸钠、四丁基溴化铵用量和反应时间对反应的影响。当n(香紫苏醇):n(双氧水):n(四丁基溴化铵):n(钨酸钠):n(硫酸氢钠)=100:300:2:1:1,在回流温度下,反应6h,产率可达72%。

纯化香紫苏浸膏中的香紫苏醇的工艺优化

目的:优化纯化香紫苏浸膏中的香紫苏醇的工艺参数。方法:用正己烷萃取出香紫苏浸膏中的香紫苏醇,采用皂化法去除其中脂类,通过单因素实验筛选出纯化香紫苏醇的最佳工艺。结果:皂化法纯化香紫苏浸膏中香紫苏醇最佳工艺条件为:香紫苏醇浸膏和正己烷的料液比为1:6 g/mL,皂化反应温度为80℃,皂化反应时间为2 h,得到香紫苏醇回收率为87.55%,RSD为1.48%。结论:经过实验优化,得到了纯化香紫苏浸膏中香紫苏醇的最佳工艺条件,回收率高,过程中的溶剂均可回收循环使用。

基于网络药理学和分子对接探讨心可舒片治疗高血压的作用机制

目的 基于网络药理学方法和分子对接技术探究心可舒片治疗高血压的作用机制。方法 利用TCMSP、HERB、ETCM数据库和Swiss Target Prediction平台检索心可舒片的活性成分及作用靶点;通过OMIM、Gene Cards、TTD和DrugBank数据库获取高血压的相关靶点。筛选出药物与疾病的交集靶点,通过Cytoscape 3.7.2软件和STRING数据库分别构建“中药–活性成分–靶点–疾病”及蛋白相互作用(PPI)网络并筛选出关键活性成分和核心靶点。运用DAVID数据库进行基因本体(GO)及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,利用AutoDockTools软件进行分子对接验证。结果 共获得心可舒片活性成分147个,药物与疾病的交集靶点262个。心可舒片治疗高血压的关键活性成分为丹参醇A、香紫苏醇、三裂鼠尾草素等;核心靶点为原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(SRC)、肿瘤坏死因子(TNF)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)等。GO富集分析涉及238个生物学过程,41个细胞组分,81个分子功能。KEGG富集分析涉及131条信号通路,包括钙信号通路、神经活性配体-受体相互作用、糖尿病并发症晚期糖基化终产物(AGE)及其受体(RAGE)信号通路等。分子对接显示关键活性成分与核心靶点之间有良好的结合活性。结论 心可舒片可通过多成分、多靶点、多途径发挥对高血压的治疗作用,为临床应用提供依据。

构建酿酒酵母工程菌合成香紫苏醇

香紫苏醇是一种来源于植物的双环二萜醇,常用于香味成分且具有重要生物学活性。为实现香紫苏醇的微生物生产,以酿酒酵母为宿主,表达焦磷酸赖百当烯二醇酯合酶和香紫苏醇合酶,构建香紫苏醇的人工生物合成途径。发现过表达前体代谢关键酶、蛋白质融合增强底物通道效应及去除异源蛋白信号肽等,有利于香紫苏醇合成。在摇瓶培养条件下,组合优化得到的工程菌株S6的香紫苏醇产量达到8.96 mg/L。研究结果对其他萜类化合物的异源生物合成具有参考价值。