Nispex体内外抑制白血病细胞HL-60的生长

背景与目的:植物多酚类成分不仅有防癌抗癌作用,也可增强放化疗的效果,还可以保护正常细胞免受放化疗的毒性。本研究探讨一种主要成分为多酚的寄主为夹竹桃的红花桑寄生提取物(简称Nispex)的体内外抗急性髓性白血病HL-60的效果。方法:采用MTT法研究Nispex的体外抑瘤作用;以对小鼠的近似LD50值评估Nispex的急性毒性;以HL-60细胞裸鼠移植瘤模型为对象,研究Nispex及其与多柔比星(阿霉素)联用的体内抑瘤效果。以相对瘤体积和瘤重来评价药物的体内抑瘤效果,以药物相互作用指数(CDI)来评价药物联合作用疗效。结果:Nispex显著抑制HL-60细胞的增殖,存在明显的量效关系和时效关系,24、48、72和96h的IC50值分别是0.75、0.70、0.54和0.48μg/ml。Nispex对小鼠的近似LD50值为126.81mg/kg。Nispex(ip)-剂量为30mg/kg时,肿瘤生长抑制率达60.6%;10mg/kg与多柔比星联用时,肿瘤生长抑制率达94.4%,CDI=0.21<0.7,均有统计学意义。结论:Nispex体内外有一定的抑瘤效果,与多柔比星联用的协同作用非常显著,可能是一种有潜力的抗肿瘤植物提取物。

红花桑寄生总黄酮提取物选择性抑制人源肿瘤细胞增殖和诱导凋亡

目的观察红花桑寄生总黄酮提取物(Nispex)的体外抗肿瘤效果。方法应用MTT法研究Nispex对人及小鼠多种肿瘤细胞和非肿瘤细胞增殖的抑制效果,采用细胞集落培养法研究Nispex对人源肿瘤细胞中增殖细胞群的影响;采用AO/EB荧光染色、末端原位标记(TUNEL)法以及Annexin V流式细胞术检测细胞凋亡。结果Nispex能显著抑制人源肿瘤细胞增殖和诱导人源肿瘤细胞凋亡,对肿瘤细胞中的增殖细胞群作用更为敏感。但Nispex对人源非肿瘤细胞的抑制作用不明显,对鼠源细胞在检测浓度范围内未见有作用。结论Nispex是一种对人源肿瘤细胞具有良好选择性的天然植物提取物。

红花桑寄生总黄酮提取物增强多柔比星抗白血病效果及其相关机制研究

以人急性髓系白血病细胞株HL-60裸鼠移植瘤为模型,研究了一种寄主为夹竹桃的红花桑寄生总黄酮提取物(Nispex)与多柔比星联用的抗白血病效果及其可能的作用机制。以抑瘤率为指标,采用药物相互作用指数(CDI)来评价药物联合作用疗效。10mg/kg/d Nispex腹腔给药(连续给药9d)与15mg/kg多柔比星(尾静脉一次性给药,下同)联用对HL-60移植瘤有较好的抑制作用,抑瘤率89%,CDI为0.43(P<0.01);与10mg/kg多柔比星联用,抑瘤率为57%,CDI值为0.80(P<0.05)。说明Nispex与多柔比星有较好的协同抗白血病作用。采用EMSA、Western blot和免疫荧光染色分析了Nispex对HL-60细胞中NF-κB的影响,结果表明Nispex可降低了NF-κB的DNA结合活性,下调NF-κBp65蛋白的表达,也抑制NF-κB的核转移,说明Nispex是一种天然NF-κB抑制剂。ELISA分析表明Nispex可下调HL-60细胞分泌VEGF。

桑树寄主的4种桑寄生科药用植物槲皮素含量测定

目的对同以桑树为寄主4种桑寄生科药用植物槲皮素含量进行测定,为扩大桑寄生药材来源的可能性提供科学的理论依据。方法采用RP-HPLC法对4种桑寄生科药用植物槲皮素含量进行测定,并与桑寄生药材对照品槲皮素含量比较,槲皮素采用甲醇-盐酸(4∶1)回流提取,用Agilent Eclipse XDB-C18柱,甲醇-0.05%磷酸溶液(47∶53)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长254 nm。结果槲皮素的线性范围0.41～6.56 mg(r=0.999 9),平均回收率为99.25%,4种桑寄生科药用植物槲皮素含量分别为:三色鞘花0 mg/g,小红花寄生8.01 mg/g,红花寄生7.82 mg/g,广寄生5.27 mg/g。结论 4种药用植物除三色鞘花检测不到槲皮素,不能作为桑寄生药用外,小红花寄生和红花寄生的槲皮素含量较高,提示小红花寄生和红花寄生亦可作桑寄生药材使用。