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Prophylactic effects of asiaticoside-based standardized extract of Centella asiatica(L.) Urban leaves on experimental migraine: Involvement of 5HT1A/1B receptors 被引量:1
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作者 Vijeta Bobade Subhash L.Bodhankar +2 位作者 Urmila Aswar Vishwaraman Mohan Prasad Thakurdesai 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2015年第4期274-282,共9页
The present study aimed at evaluation of prophylactic efficacy and possible mechanisms of asiaticoside (AS) based standardized extract of Centella asiatica (L.) Urban leaves (INDCA) in animal models of migraine.... The present study aimed at evaluation of prophylactic efficacy and possible mechanisms of asiaticoside (AS) based standardized extract of Centella asiatica (L.) Urban leaves (INDCA) in animal models of migraine. The effects of oral and intranasal (i.n.) pretreatment of INDCA (acute and 7-days subacute) were evaluated against nitroglycerine (NTG, 10 mg·kg^-1, i.p.) and bradykinin (BK, 10 μg, intra-arterial) induced hyperalgesia in rats. Tail flick latencies (from 0 to 240 rain) post-NTG treatment and the number of vocalizations post-BK treatment were recorded as a measure of hyperalgesia. Separate groups of rats for negative (Normal) and positive (sumatriptan, 42 mg.kg ^-1, s.c.) controls were included. The interaction of 1NDCA with selective 5-HT1A, 5-HT1B, and 5-HTI D receptor antagonists (NAN-190, Isamoltane hemifumarate, and BRL-15572 respectively) against NTG-induced hyperalgesia was also evaluated. Acute and sub-acute pre-treatment of INDCA [10 and 30 mg.kg^-1 (oral) and 100 μg/rat (i.n.) showed significant anti-nociception activity, and reversal of the NTG-induced hypera|gesia and brain 5-HT concentration decline. Oral pre-treatment with INDCA (30 mg·kg ^-1, 7 d) showed significant reduction in the number of vocalization. The anti-nociceptive effects of INDCA were blocked by 5-HTIA and 5-HT1B but not 5-HT1D receptor antagonists. In conclusion, 1NDCA demonstrated promising anti-nociceptive effects in animal models of migraine, probably through 5-HT1A/1B medicated action. 展开更多
关键词 Centella asiatica (L.) Urban Experimental migraine ANTI-NOCICEPTION serotonin 5HTI A and 5ht1b receptors
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^(99)Tc^m标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的研制及其生物分布 被引量:3
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作者 刘飞 贺佑丰 +1 位作者 罗志福 刘英妹 《同位素》 CAS 2001年第3期129-135,共7页
为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N... 为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N-二 (2 -巯基乙基 )卞胺 (简称 BMPBA) ,其结构经 IR、NMR及元素分析表征 ;以“3+ 1”混合配体进行了 99Tcm标记 ,并确定了标记反应的最佳条件 :p H=6 .0~ 7.0 ,6 0~70℃下 ,反应 2 0~ 30 min,经 CH2 Cl2 萃取脂溶性部分后 ,99Tcm O(MPMEP) (BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)的标记率分别达到 95 %和 90 %以上。采用 HPL C对标记产物进行了分离和纯化 ,纯化后的标记物放化纯度均 >98%。小鼠体内的生物分布结果表明 99Tcm O(MPMEP)(BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)配合物可以通过血脑屏障 ,在脑中有一定的摄取和滞留 ;99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)在血液中清除较快 ,静脉注射后 2、30、6 0 min时 ,脑与血摄取比分别为 0 .31、0 .33、0 .32 。 展开更多
关键词 脑受体显像剂 5-HT1A ^99TC^M “3+1”混合配体标记 生物分布 锝99 5-羟色胺 放射性药物 神经系统疾病 病理
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药物对5-羟色胺引起的犬离体大隐静脉收缩作用的影响
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作者 章新华 邢军 王怀良 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期241-242,250,共3页
目的 :探讨植物药生物碱 94 95 10L对犬离体大隐静脉 5 HT1like受体的作用。方法 :建立 5 羟色胺 ( 5 HT)对犬离体大隐静脉收缩作用的量效曲线 ,观察 94 95 10L对该量效曲线的影响。结果 :94 95 10L表现出对 5 HT1like受体的... 目的 :探讨植物药生物碱 94 95 10L对犬离体大隐静脉 5 HT1like受体的作用。方法 :建立 5 羟色胺 ( 5 HT)对犬离体大隐静脉收缩作用的量效曲线 ,观察 94 95 10L对该量效曲线的影响。结果 :94 95 10L表现出对 5 HT1like受体的微弱的激动作用 (α =2 8.0 % ) ,其 10 -5mol·L-1和 3× 10 -5mol·L-1均使 5 HT量效曲线下移 ,并使最大收缩高度分别下降至 ( 81.0± 3 .2 ) %和 ( 72 .3± 11.7) %。结论 :94 95 10L对犬离体大隐静脉 5 HT1like受体有部分激动作用 ,该作用对防治偏头痛发作可能有重要意义。 展开更多
关键词 5-羟色胺 5-羟色胺1like受体 大隐静脉 偏头痛 防治
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应用脑微透析技术研究白细胞介素-6对F344大鼠下丘脑前叶5-羟色胺释放的影响:合用白细胞介素-1_β具有协同效应(英文)
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作者 吴越 Elisabeth KhanS HAGHAGHI +2 位作者 Christian JACQUOT Marc PALLARDY AlainM GARDIER 《农垦医学》 2000年第4期223-228,共6页
本文应用在体脑微透析技术研究了白细胞介素 1β(IL 1β)和白细胞介素 6 (IL 6 )在清醒活动的大鼠局部灌注下丘脑前叶 (AHY)对 5 羟色胺 (5 HT)释放的影响。IL 1β(1ng/rat)或IL 6 (5 0ng/rat)直接注入AHY可产生一个快速、短暂的细... 本文应用在体脑微透析技术研究了白细胞介素 1β(IL 1β)和白细胞介素 6 (IL 6 )在清醒活动的大鼠局部灌注下丘脑前叶 (AHY)对 5 羟色胺 (5 HT)释放的影响。IL 1β(1ng/rat)或IL 6 (5 0ng/rat)直接注入AHY可产生一个快速、短暂的细胞外液 5 HT水平的升高 ,分别从基础值 10 0 %上升到 16 1%和 145 % (p <0 0 1)。局部灌注IL 1受体拮抗剂IL 1ra(2 μg/rat)可以阻断IL 1β的效应 ,但不影响IL 6的作用。下丘脑局部灌注IL 6 (10ng/rat)和IL 1β(0 5ng/rat)可产生协同释放 5 HT的效应。我们的研究表明IL 6和IL 1β两者均可调节大鼠下丘脑前叶 5 HT的释放。 展开更多
关键词 下丘脑前叶 脑微透析 大鼠 IL-6 5-HT IL-1Β
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龙胆泻肝汤治疗慢性肛隐窝炎的临床疗效及对血清IL-6、MCP-1与SP、5-HT、CCK的影响 被引量:5
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作者 王静 张晓燕 《世界中西医结合杂志》 2020年第10期1890-1893,1897,共5页
目的探讨龙胆泻肝汤治疗慢性肛隐窝炎的临床疗效及对血清IL-6、MCP-1与SP、5-HT、CCK的影响。方法选择2018年5月—2019年7月肛肠科就诊的慢性肛隐窝炎患者120例,随机分配为A组和B组各60例,A组采用常规药物保留灌肠治疗,B组在A组治疗基... 目的探讨龙胆泻肝汤治疗慢性肛隐窝炎的临床疗效及对血清IL-6、MCP-1与SP、5-HT、CCK的影响。方法选择2018年5月—2019年7月肛肠科就诊的慢性肛隐窝炎患者120例,随机分配为A组和B组各60例,A组采用常规药物保留灌肠治疗,B组在A组治疗基础上予以龙胆泻肝汤治疗,对比两组治疗前后生活质量评分及治疗后复发情况、临床疗效。结果 B组患者社会功能、躯体功能、饮食及心理健康评分均优于A组,B组复发率低于A组(χ^2=4.230,P=0.040),差异具有统计学意义;B组治疗后有效率明显高于A组(χ^2=4.180,P=0.041),差异具有统计学意义;治疗后,两组患者血清白介素-6(IL-6)、P物质(SP)、人单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、5-羟色胺(5-HT)、血清胆囊收缩素(CCK)表达水平均较本组治疗前下降,且B组低于A组(P<0.05),差异均具有统计学意义;B组不良反应发生率高于A组(χ^2=0.540,P=0.464),但差异无统计学意义。结论龙胆泻肝汤可提高慢性肛隐窝炎患者治疗效果,降低血清IL-6、MCP-1、SP、5-HT、CCK表达水平。 展开更多
关键词 龙胆泻肝汤 肛隐窝炎 白介素-6 P物质 人单核细胞趋化蛋白-1 5-羟色胺 血清胆囊收缩素
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电针对胃溃疡肝郁证模型大鼠镇痛作用研究 被引量:7
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作者 孙剑端 任路 +2 位作者 李静 邓雪 傅沈康 《中国针灸》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期361-366,共6页
目的:探讨电针对胃溃疡肝郁证的镇痛作用及作用机制。方法:经旷场试验选择合格的SPF级雄性SD大鼠45只,按照随机数字表法分为空白组、模型组和电针组,每组15只。模型组和电针组通过慢性不可预见性刺激合并醋酸烧灼法建立胃溃疡肝郁证大... 目的:探讨电针对胃溃疡肝郁证的镇痛作用及作用机制。方法:经旷场试验选择合格的SPF级雄性SD大鼠45只,按照随机数字表法分为空白组、模型组和电针组,每组15只。模型组和电针组通过慢性不可预见性刺激合并醋酸烧灼法建立胃溃疡肝郁证大鼠模型。空白组不干预;模型组给予抓取固定刺激,共13d;电针组穴取"梁丘"和"肝俞"电针治疗,电压2V,疏密波型,疏波4Hz,密波15Hz,强度以局部皮肤肌肉轻微颤动为度,留针20min,每日1次,连续6d,休息1天,共治疗2周。观察各组大鼠一般情况变化、旷场试验及胃溃疡指数,运用Western blotting法检测下丘脑、胃窦黏膜组织中辣椒素受体亚型1(vanilloid receptor subtype 1,VR1)的表达,ELISA法检测海马组织中海马5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)的表达。结果:造模结束后,模型组一般行为状态较空白组差,经电针干预后改善明显;模型组活动度较空白组减少(P<0.01),电针组较模型组增加(P<0.01);电针组溃疡抑制率为54.95%,溃疡指数较模型组低(P<0.01);模型组下丘脑及胃窦黏膜组织VR1表达较空白组升高(P<0.05),电针组较模型组降低(P<0.05);模型组海马5-HT、NE含量较空白组均明显减少(均P<0.01),电针组较模型组增加(P<0.01)。结论:电针"梁丘""肝俞"对胃溃疡肝郁证大鼠有一定的镇痛作用,其机制可能与降低下丘脑、胃窦黏膜组织中VR1和升高海马组织5-HT、NE的含量有关。 展开更多
关键词 胃溃疡 肝郁证 电针 VR1 5-HT NE
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