农药杀虫双的代谢毒理学研究

杀虫双为我国首创的农用杀虫剂,属沙蚕毒素类农药.以同位素示踪法和现代化学分离分析技术相结合的手段,进行了杀虫双在动物体内吸收、分布、排泄、转化、代谢动力学以及代谢产物的分离鉴定等一系列研究.杀虫双进入体内首先转化成沙蚕毒素,胃是主要转化部位,进入体循环,在血液中主要存在于红细胞中,且吸收、分布、排泄迅速,不易蓄积.杀虫双与沙蚕毒素、巴丹、易卫杀的最终代谢产物轮廓相符.杀虫双中毒死者血液中分离鉴定出沙蚕毒素和二甲基沙蚕毒素.

杀虫双在动物体内的代谢研究 五、杀虫双代谢产物的分离与鉴定

经口灌胃给大鼠杀虫双77mg/kg和沙蚕毒素52mg/kg，分别收集6小时尿，采用层色谱（TLC）和气相色谱－质谱（GC－MS）分离和鉴定尿中主要代谢产物，给予杀虫双的鼠尿，经高效薄层色谱（HPTLC）分析，未检出杀虫双原形物，酶解也未见明显变化，经口给大鼠杀虫双或沙蚕毒素，鼠尿经HPTLC及GC－MS分析结果一致，据此推断，杀虫双和沙蚕毒素在大鼠体内代谢途径相同，杀虫双进入体内迅速转化成沙蚕毒素，继而在硫原子上甲基化和氧化，并在二甲胺部分进行脱甲基和水解。

杀虫双(单)在动物体内的代谢研究——二、^(35)S-杀虫双在大鼠体内的分布与排泄

农药杀虫双(单)为我国目前取代六六六重要品种。本实验采用^(35)S-杀虫双,对该农药在动物体内的分布与排泄作进一步研究。结果表明整体放射自显影图上各组织的显影与放射性测量结果基本相符。^(35)S-杀虫双最终代谢产物掺入含硫组织如软骨等。^(35)S-杀虫双与~3H-杀虫单在大鼠体内的分布与排泄无明显差别。

杀虫双水剂对稻田食虫瘤胸蛛和拟水狼蛛的影响

本文在室内和稻田研究了18％杀虫双水剂对稻田蜘蛛优势种食虫瘤胸蛛和拟水狼蛛的毒杀作用。时间-死亡率曲线表明，食虫瘤胸蛛死亡高峰出现在药后3～6天间，拟水狼蛛死亡率曲线相对平缓，两类蜘蛛主要死亡时期均在药后10天内；测定用药后IO天的致死中浓度，食虫瘤胸蛛为366.10mg／kg（1993年）和538．56mg／kg（1994年），拟水狼蛛为340．74mg／kg（1993年）。田间试验也反应在药后7天，杀虫双水剂使稻田蜘蛛群落数量明显减少。

杀虫双磺化工艺优化

在磺化反应前将(CH_3)_2NCH_2CHClCH_2Cl·HCl进行蒸馏处理后,溶于有机溶剂,然后加入NaOH调节pH值,溶液在60℃左右回流4～5h,反应结束回收溶剂后,冷却至-5～0℃,结晶得到白色晶体,产品收率有明显提高,同时异构体含量也降低不少。

杀虫双中毒致呼吸停止21例抢救体会

目的分析杀虫双中毒机制,探讨抢救成功措施。方法对21例口服杀虫双中毒的抢救进行回顾性分析。结果21例患者经严密监测,及时得当抢救全部痊愈。结论杀虫双中毒致死主要原因为呼吸肌麻痹而衰竭,但这类作用是可逆的,抢救及时得当可完全痊愈。

杀虫双在动物体内的代谢研究 四、杀虫双的气相色谱法测定及其在兔体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了血浆中杀虫双及沙蚕毒素的GC-FPD测定方法。检测限(沙蚕毒素)为0.5ng。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率均在90％以上。兔静脉注射杀虫双30秒后,血浆中即可检出沙蚕毒素。杀虫双和沙蚕毒素在兔体内代谢动力学按二室拟合,求出各参数值。经口灌胃试验,血浆中未检出杀虫双和沙蚕毒素。

经口灌胃杀虫双在大鼠体内代谢动力学研究

建立了全血中沙蚕毒素含量测定方法。沙蚕毒素回收率为80.0％～95.0％，平均为85.3％（n=8），相对标准差为5.69％。经大鼠灌胃杀虫双50mg／kg后，测定不同时相全血中沙蚕毒素含量。根据杀虫双在吸收前转化的模式，新编制了计算程序。经口灌胃后大鼠全血中沙蚕毒素浓度-时间曲线符合开放型二室模型。其浓度与时间关系如下：C=-6223.42e^(-5.35t)+35.28e^(-2.67t)+1.411e^(-0.35t)+6186.73e^(-5.37t)

杀虫双在大鼠体内生物转化的研究

建立了大鼠胃、肠中杀虫双和沙蚕毒素的气相色谱定量测定方法。胃和肠中杀虫双平均回收率分别为９７．６％和１１６．２％，沙蚕毒素平均回收率分别为１０２．６％和９９．８％。采用此方法观察经口灌胃杀虫双后在大鼠体内转化成沙蚕毒素的部位以及其转化的动态变化。ＴＬＣ及ＧＣ定性、定量结果均表明胃是主要转化部位。给大鼠灌胃杀虫双（５．０ｍｇ／ｋｇ）１ｍｉｎ后，胃中杀虫双总量（杀虫双及２．３８倍的沙蚕毒素之和）与给药量相当，而此时约３０％杀虫双己转化成沙蚕毒素，给药１ｈ后，胃中未检出杀虫双和沙蚕毒素。杀虫双在胃中消失动态与时间呈良好线性关系。胃中杀虫双浓度与时间的关系为Ｃ＝５５．９８ｅ－０．２５ｔ＋４１．８５ｅ－０．

循证护理在杀虫双中毒患者护理中的应用

目的:探讨杀虫双中毒患者常见问题的护理对策。方法:将循证护理应用于急性杀虫双中毒患者,给患者有效的心理护理,解决患者呼吸衰竭、肺部感染、泌尿系感染、褥疮等问题的实践过程。结果:对62例患者防治相关并发症有明显效果。结论:循证是临床护理基础,能促进护士去寻求具有科学依据的护理实证指导解决临床护理问题,不仅提高了护理人员的专业知识和护理质量,也为病人提供了最安全、最有效、最经济、最合理的护理。

杀虫双在动物体内的代谢研究——三、杀虫双的高效薄层色谱法测定及其在大鼠体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了高效薄层色谱测定大鼠血浆中杀虫双和沙蚕毒素的方法。以甲醇处理血浆样品,取上清液于高效硅胶板上点样,用甲醇-乙酸乙酯(5:4)展开,喷以钙黄绿素-氯化钯溶液,以薄层色谱扫描仪定量测定斑点荧光强度。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率分别为97.3±2.6%(n=5,CV=2.65%)和94.9±3.9%(n=5,CV=3.92%),检测限杀虫双为11.9ng,沙蚕毒素为5ng。大鼠静脉注射杀虫双后,血浆中立即检出沙蚕毒素。根据开放型二室模型数学公式计算杀虫双及沙蚕毒素代谢动力学各参数值。经口灌胃后,各时相血浆样品中均未检出杀虫双原形。除个别一小时血浆样品中检出低浓度沙蚕毒素外,其他样品中也未检出沙蚕毒素。

微机化多功能电分析仪的应用——农药杀虫双的测定及电极反应机理研究

报道了杀虫双有效体的微机化脉冲极谱测定新方法。对它的水解产物沙蚕毒的极谱电极反应机理进行了研究 ,实验结果与理论推导一致性很好。

杀虫双在动物体内的代谢研究：三,杀虫双的高效薄层色谱...

本文建立了高效薄层色谱测定大鼠血浆中杀虫双和沙蚕毒素的方法。以甲醇处理血浆样品,取上清液于高效硅胶板上点样,用甲醇-乙酸乙酯(5:4)展开,喷以钙黄绿素-氯化钯溶液,以薄层色谱扫描仪定量测定斑点荧光强度。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率分别为97.3±2.6％(n=5,CV=2.65％)和94.9±3.9％(n=5,CV=3.92％),检测限杀虫双为11.9ng,沙蚕毒素为5ng。大鼠静脉注射杀虫双后,血浆中立即检出沙蚕毒素。根据开放型二室模型数学公式计算杀虫双及沙蚕毒素代谢动力学各参数值。经口灌胃后,各时相血浆样品中均未检出杀虫双原形。除个别一小时血浆样品中检出低浓度沙蚕毒素外,其他样品中也未检出沙蚕毒素。

二氯化钴对农药杀虫双解毒作用研究

研究观察了二氯化钴对杀虫双的解毒作用及杀虫双的体外转化。二氯化钴25～35mg/kg对不同剂量(160、80、220mg/kg)的杀虫双皮下注射中毒的大鼠均有较好的解毒效果。二氯化钴可使其小鼠经口LD_(50)提高2.3倍(P<0.01)。 L-半胱氨酸、谷胱甘肽、二巯基丁二酸钠、兔肝、肺、肌肉组织匀浆及人血液均可使杀虫双转化为沙蚕毒素。S_9及高温灭活的S_9都能使杀虫双转化为沙蚕毒素,转化过程是一个非酶促反应。

我国“杀虫双”农药的进展

介绍我国“杀虫双”农药推上工业化生产后的发展、巩固、提高、到再上新台阶的成长历程；阐明“杀虫双”农药的开发成功是我国农药战线上奏出的“自主开发，协同作战”的胜利凯歌。

DMSA对家蚕杀虫双中毒的解毒效果

本试验模拟生产上家蚕微量杀虫双中毒的情况，研究了家蚕添食不同剂量的ＤＭＳＡ对其微量中毒的解毒效果．试验表明，添食ＤＭＳＡ对缓解杀虫双中毒蚕的中毒程度、改善营茧状况、提高结茧率和饲育成绩，均有显著作用，且在本试验的范围内。

对杀虫双中和过程中几个问题的研讨

从理论上分析了杀虫双中和过程中影响磺化收率的多个主要因素，并进行了正交实验，确定了中和过程的最佳控制条件。提出用Ｎａ２ＣＯ３代替ＮａＯＨ中和氯化物的全新方法，使得磺化收率提高４１２％，拓宽了操作条件，减少了操作误差。

关于农药标准的几个问题

提出宜增加一个２３％杀虫双水剂标准并及时修订与百菌清。