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题名鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究
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作者
王盈盈
孙彬
金灿
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机构
浙江工业大学药学院长三角绿色制药协同创新中心
国家化学原料药合成工程技术研究中心
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出处
《合成化学》
CAS
2023年第8期617-623,共7页
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基金
国家自然科学基金资助项目(22078299,22108250)。
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文摘
鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物。对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进,以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化后,首先采用大位阻硅醚选择性保护3-OH,再通过Fe(NO_(3))_(3)/4-OH-TEMPO/NaCl/O_(2)体系氧化6-OH,最后经脱硅醚保护、腙化和脱腙反应合成目标产物,总收率为55.21%。相比传统方法,该工艺路线提高了氧化反应的选择性,具有操作简便、成本低且总收率高等特点。
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关键词
3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯
鹅去氧胆酸
猪去氧胆酸
氧化
shapiro反应
中间体合成
工艺改进
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Keywords
3α-hydroxy-6-encholate methyl ester
chenodeoxycholic acid
hyodeoxycholic acid
oxygenation
shapiro reaction
intermediate synthesis
process improvement
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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