采用离心造粒工艺制备舒胸微丸的研究

目的：制备舒胸微丸。方法：采用离心造粒法，以微丸粒径分布、休止角、松密度、脆碎度等为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素。结果：微丸成丸的优化处方和工艺参数为：舒胸精制中间品与微晶纤维素（MCC）比例为3：1，黏合剂为3％羟丙基甲基纤维素（HPMC，5mPa·s），主机转速为200r·min^-1，鼓风流量为15×20L·min^-1，喷气流量为15L·min^-1，喷气压力为0．5Mp，喷浆泵转速为5-25r．min^-1，供粉机转速为5-25r．min^-1。结论：在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的舒胸微丸，18-24目微丸的收率达90．5％。

多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

复方中药舒胸速释微丸的制备

目的制备复方中药舒胸速释微丸,筛选速释微丸的最佳制备工艺和处方,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方中药舒胸速释微丸,以阿魏酸、红花黄色素、三七总皂苷为体外溶出考察的主要指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类和用量、粘合剂和表面活性剂等处方因素进行筛选,并采用正交设计试验以筛选最优处方。结果在处方中加入复合崩解剂(20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠),以70%乙醇(含2%十二烷基硫酸钠)为粘合剂,可使制备的舒胸速释微丸在1 m in内迅速崩解。在模拟人体胃肠道生理条件下,舒胸速释微丸中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的f2值为77.34,红花黄色素和阿魏酸的f2值为58.67,三七总皂苷与阿魏酸的f2值为67.83,表明三者的释放度差异无显著性。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的舒胸速释微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各种成分达到同步释放。

舒胸速释微丸的HPLC指纹图谱的分析

目的:建立舒胸速释微丸的HPLC指纹图谱分析方法,研究三七、红花、川芎饮片与舒胸速释微丸指纹图谱的相关性。方法:采用KromasilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈(A)和0.05%的磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0mL/min;检测波长:203nm。结果:舒胸速释微丸标出16个共有峰,指认了其中的5个峰,分别为羟基红花黄色素A(2号峰)、阿魏酸(7峰)、三七皂苷R(112峰)、人参皂苷Rg(113峰)和人参皂苷Rb(115峰)。结论:建立的舒胸速释微丸的HPLC指纹图谱重复性好,专属性强,可用于舒胸速释微丸的质量评价,为舒胸速释微丸的质量控制提供完善的科学依据。

HPLC法测定舒胸制剂中羟基红花黄色素A的含量

目的建立测定舒胸片和舒胸微丸中羟基红花黄色素A含量的高效液相色谱法。方法固定相:Phenomenex Luna C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-0.05%磷酸(15∶85);流速:1.0ml/min;检测波长:403nm;柱温:25℃。结果羟基红花黄色素A在2.65～26.50μg·ml-1范围内线性关系良好(r=0.9999)。舒胸片和舒胸微丸的平均加样回收率分别为99.4%和100.5%,RSD分别为1.6%和2.0%。结论该方法简便快速,适用于舒胸片和舒胸微丸中羟基红花黄色素A的含量测定。

舒胸微丸中三种成分含量测定

目的:建立舒胸微丸中三种有效成分阿魏酸、川芎嗪和红花黄色素的含量测定方法。方法:采用 UV-Vis法测定红花黄色素的含量,HPLC 法测定阿魏酸与川芎嗪的含量。结果:阿魏酸与川芎嗪在1μg·mL^(-1)-150μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,分别为0.9996和O.9998,平均回收率分别为96.3%(RSD=3.0%)和93.9%(RSD=2.3%);红花黄色素在1μpg·mL^(-1)—120μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,r 为0.9999,平均回收率为101.1%(RSD=2.4%)。结论:本文所采用的含量测定方法准确,简便,灵敏可靠。

采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:将处方药材精制后的制备成舒胸微丸,使用流化床包衣设备,先以一定比例的羧丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基硫酸钠(SDS)分别与低取代羟丙基纤维索(L-HPC)配成包衣液进行包衣作为溶胀层,然后以乙基纤维素水分散体(Surelease)进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、9%、15%、18%和20%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得舒胸缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后。通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成舒胸缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,舒胸缓释胶囊中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的?2值为90.1,红花黄色素和阿魏酸的?2值为77.3,三七总皂苷与阿魏酸的?2值为87.0,表明三者的释放度差异无显著性,而且均呈现出明显的缓释特征。结论:采用定时释药技术制备而成的复方中药舒胸缓释微丸制剂中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

采用离心造粒工艺制备舒胸微丸的研究

目的:制备舒胸微丸。方法:采用离心造粒法,以微丸粒径分布、休止角、松密度、脆碎度等为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素。结果:傲丸成丸的优化处方和工艺参散为:舒胸精制中间品与微晶纤维素(MCC)比例为3∶1(w/w),粘合剂为3%羟丙基甲基纤维素(HPMC,5mPa·s),主机转速为200r·min^(-1),鼓风流量为15×20L·min^(-1),喷气流量为15L·min^(-1),喷气压力为0.5Mpa,喷浆泵转速为5～25r·min^(-)1,供粉机转速为5～25r·min^(-1)。结论:在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的舒胸微丸,18～24目微丸的收率达90.5%。