轴向核苷修饰硅酞菁与白蛋白非共价复合物的制备与光动力活性

通过荧光光谱法研究了5种轴向核苷（胞苷、氮杂胞苷、甲基胞苷、尿苷和甲基尿苷）衍生物修饰硅酞菁与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,结果表明,它们与BSA存在较强的相互作用,结合常数在（4.90~83.18）×105 mol-1·L之间。因此,进一步制备了二[5’-（2’,3’-O-异丙基）-胞苷氧基]硅酞菁（SiPc1）与BSA的非共价复合物（SiPc1-BSA）,复合物中两者的摩尔比为1∶1。SiPc1-BSA与SiPc1在可见区的吸收光谱没有明显区别,两者的Q带最大吸收带均位于686nm附近,且吸收强度没有明显区别,这说明SiPc1结合到白蛋白后,其光谱性质没有受到明显改变。光动力抗癌活性测试表明,SiPc1-BSA具有较高的光动力抗癌活性,对人肝癌细胞HepG2的IC50值为3.0×10-7 mol·L-1,且SiPc1-BSA的光动力活性高于SiPc1（PBS药剂形式,IC50值为7.0×10-7 mol·L-1）,这主要可归因于SiPc1-BSA具有更高癌细胞摄取率。