HPLC法测定四妙君逸软膏中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1

目的建立四妙君逸软膏(三七、延胡索、花椒、没药)中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的HPLC定量方法,以控制该制剂的质量。方法 Ultimate C18-ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为水-乙腈梯度洗脱;检测波长203 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃。结果三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、3种皂苷总和分别在0.208～2.08μg/mL、0.202～2.02μg/mL、0.204～2.04μg/mL、1.800～18.00μg/mL范围内呈良好的线性关系,48 h内稳定,平均加样回收率(n=9)均不低于98%(三七皂苷R1为100.2%,RSD为0.86%;人参皂苷Rg1为100.6%,RSD为0.62%;人参皂苷Rb1为98.87%,RSD为0.66%)。理论塔板数均在4 000以上。分离度均达1.5以上。结论该分析方法简便、快速、灵敏、准确,稳定性好、重复性好,可作为四妙君逸软膏中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1定量测定的常规方法。

γ-射线辐照灭菌对四妙君逸软膏中有效成分含量和指纹图谱的影响

目的:探索γ-射线辐照灭菌对四妙君逸软膏有效成分的降解作用和灭菌前后指纹图谱的变化,为四妙君逸软膏能否采用γ-射线辐照灭菌提供依据。方法:HPLC测定四妙君逸软膏中延胡索乙素和三七总皂苷的含量,建立四妙君逸软膏HPLC指纹图谱分析方法,比较同一批和不同批次四妙君逸软膏γ-射线辐照灭菌前后延胡索乙素和三七中三种皂苷总量的变化,以及指纹图谱相对保留时间和相对峰面积的改变。结果:γ-射线辐照灭菌前后延胡索乙素含量基本上无变化(P>0.05);三七中三种皂苷总量无改变(P>0.05);比较γ-射线辐照灭菌与未灭菌软膏在280 nm处的HPLC指纹图谱,相对保留时间变化有统计学意义(P<0.05),相对峰面积变化无统计学意义(P>0.05),特征峰减少了1个,即C8号峰在辐射灭菌图谱中消失,C6、C9、C14号峰相对峰面积明显减小,C12号峰相对峰面积增大。结论:γ-射线辐照灭菌对四妙君逸软膏中延胡索乙素含量和三七中三种皂苷总量无影响;四妙君逸软膏可采用γ-射线辐照灭菌法灭菌。

四妙君逸软膏用于肛肠病术后止痛促愈的临床研究

目的观察四妙君逸软膏换药用于肛肠病术后止痛促愈的安全性和有效性。方法将符合纳入标准的肛肠病患者180例,随机分为四妙君逸软膏组、龙珠软膏组和盐酸丁卡因胶浆组,每组均60例,分别进行治疗。7 d为1个疗程,4个疗程统计疗效,临床观察至创面全愈。观察药物的不良反应及用药前后肝肾功能变化、创面止痛效果、创面愈合时间和愈合率。结果 (1)四妙君逸软膏组用药后无明显不良反应及肝肾功能损害;(2)四妙君逸软膏组术后48 h内4个观察时点止痛效果及其续用镇痛药情况,与龙珠软膏组比,差异有显著统计学意义(P<0.01),与盐酸丁卡因胶浆组比,差异有统计学意义(P<0.05);(3)前3次换药结束后0.5 h时点止痛效果,与盐酸丁卡因胶浆组比,差异有统计学意义(P<0.05),与龙珠软膏组比,差异有显著统计学意义(P<0.01);(4)创面愈合时间和愈合率,与龙珠软膏组比,差异有统计学意义(P<0.05),与盐酸丁卡因胶浆组比,差异有显著统计学意义(P<0.01)。结论四妙君逸软膏止痛效果优于盐酸丁卡因胶浆,明显优于龙珠软膏;促愈作用优于龙珠软膏,明显优于盐酸丁卡因胶浆;且在用药过程中是安全的。

四妙君逸软膏成分的HPLC指纹图谱研究

目的:建立四妙君逸软膏HPLC指纹图谱分析方法,为制定其质量控制标准提供依据。方法:建立了分析四妙君逸软膏中主要成分的HPLC指纹图谱分离条件,即:色谱柱Ultimate C_(18)-ODS柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水;流速:1.0 ml·min^(-1);检测波长:280 nm;柱温:35℃,并且对色谱图中的共有峰进行了归属分析。结果:在筛选的最佳分离条件下进行梯度洗脱,四妙君逸软膏中各组分分离效果较好,可得到最优的指纹图谱;经方法学考察表明,所建立的HPLC指纹图谱分析方法精密度、稳定性、重复性均良好,指纹图谱清晰、可辨、易分析;初步确定四妙君逸软膏与四味药材指纹图谱共有峰之间的关系,为四妙君逸软膏的质量控制提供了重要依据。结论:四妙君逸软膏HPLC指纹图谱分析方法可作为质量控制的一项指标,供制订成品质量标准参考。

四妙君逸软膏不同提取工艺的止痛作用比较研究

目的:通过镇痛实验筛选四妙君逸软膏中4味药材的最佳提取工艺。方法:采用小鼠热板法及小鼠扭体法进行镇痛实验,观察四妙君逸软膏中4味药材不同提取工艺的镇痛药效。结果:由等级一致性检验结果可知,小鼠热板法各组数据无统计学差异,不同提取工艺制得的四妙君逸软膏药效基本一致;小鼠扭体法各组数据均有统计学差异,花椒、延胡索采用超临界CO_2萃取,没药用95%醇提,三七用50%醇提制成的四妙君逸软膏能很好地抑制小鼠醋酸引起的痛阈,镇痛作用最明显,故该提取工艺最优。结论:通过镇痛实验筛选得到的四妙君逸软膏提取工艺科学、合理、可行,适合现代化中药制剂的研究与开发。

专利方四妙君逸软膏促愈机制的实验研究

[目的]研究专利方四妙君逸软膏促愈的作用机制。[方法]将90只大鼠,随机均分为模型组、空白对照组、重组人表皮生长因子组、龙珠软膏组和专利方四妙君逸软膏组5组。建立大鼠皮肤创伤模型后,从宏观整体水平观察不同时相点各组大鼠创面愈合率、组织病理学以及最终创面愈合时间;从微观分子水平观察不同时相点大鼠创面肉芽组织中表皮生长因子受体(EGFR)含量、血清中转化生长因子-α(TGF-α)、白介素-1β(IL-1β)含量。[结果]1)专利方四妙君逸软膏能缩短创面愈合时间(P<0.01),提高创面愈合率。2)专利方四妙君逸软膏能提高大鼠创面EGFR(P<0.01)和血清中TGF-α表达(P<0.01),降低血清中IL-1β的表达(P<0.01),且在第7天时作用最显著。[结论]1)专利方四妙君逸软膏具有良好的促愈作用,且作用与龙珠软膏相当。2)专利方四妙君逸软膏的促愈机制可能与TGF-α、IL-1以及EGFR表达的调节有关。

四妙君逸软膏用于肛肠病术后换药镇痛的药理学实验研究

目的:研究四妙君逸软膏的镇痛作用及其镇痛作用与阿片受体、β-内源性阿片肽(β-EP)、5-羟色胺(5-HT)的关系。方法:采用小鼠热板法、扭体法观察四妙君逸软膏对小鼠镇痛作用的影响;采用纳洛酮拮抗实验,醋酸致痛后检测小鼠血清β-EP和脑组织5-HT的含量,探讨四妙君逸软膏的镇痛作用机制。结果:四妙君逸软膏能够明显延长痛阈和抑制小鼠扭体反应,镇痛作用优于马应龙麝香痔疮膏。其镇痛作用能被纳洛酮部分拮抗,并能明显提高小鼠血清β-EP和脑组织5-HT的含量。结论:四妙君逸软膏能够提高小鼠血清β-EP和脑组织5-HT的含量,具有明确的镇痛作用。其镇痛作用与阿片受体、β-EP、5-HT有关。

用于肛肠病术后镇痛的四妙君逸软膏组方研究

目的:优选四妙君逸软膏处方的最佳配比,验证其有效组分配伍处方的镇痛疗效,为新药开发打基础。方法:分别采用小鼠热板法、扭体法实验,按正交表L9(34)设计安排9个实验方案,每个实验方案平行重复5次,观察各组合药物的躯体镇痛效果,筛选处方的最佳配比;并以空白对照组、丁卡因对照组、马应龙对照组为对照,验证有效组分配伍处方的镇痛作用。结果:延胡索和花椒对整个组方的镇痛作用有极显著影响(P<0.01),且延胡索和花椒均以选取最大剂量为最佳,而三七和没药对整个组方镇痛作用的影响不显著;微米粉末软膏与有效组分软膏的疗效差异无统计学意义。结论:四妙君逸软膏具有明显的镇痛作用,其最佳处方配比:延胡索:花椒:三七:没药为4:2:2:1。