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灯盏花乙素Soluplus/TPGS混合胶束的制备及评价
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作者 夏云 徐志红 《西北药学杂志》 CAS 2024年第6期9-15,共7页
目的采用Box-Behnken响应面法优化灯盏花乙素Soluplus/TPGS混合胶束(Scu-MMs)的制备工艺,考察其体外释放行为,并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法以Soluplus和TPGS作为载体材料,采用薄膜分散法制备Scu-MMs,以包封率为评价... 目的采用Box-Behnken响应面法优化灯盏花乙素Soluplus/TPGS混合胶束(Scu-MMs)的制备工艺,考察其体外释放行为,并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法以Soluplus和TPGS作为载体材料,采用薄膜分散法制备Scu-MMs,以包封率为评价指标,采用响应面法优化并得到Scu-MMs的最优工艺条件;采用马尔文粒度仪和透射电镜对Scu-MMs进行表征;用透析袋研究Scu-MMs的体外释放度;用Caco-2单层细胞转运实验比较Scu原料药和Scu-MMs的渗透性。结果Scu-MMs的最优工艺条件:Soluplus与TPGS的比值为8.3∶1、载体与Scu的比值为20.9∶1,水化体积为16.4 mL,Scu的平均包封率为91.45%。Scu-MMs的平均粒径为(19.45±0.05)nm,平均电位为(−7.95±0.72)mV;透射电镜下观察到Scu-MMs呈均匀分散的球形分布;Scu-MMs在3种不同pH介质中释放速率均先快后慢,累积释放度在pH 4.5介质中最高;Scu-MMs在Caco-2单层细胞的渗透性显著高于Scu原料药。结论制备成的Scu-MMs粒径小,可明显提高药物渗透性,为后续药物的开发奠定基础。 展开更多
关键词 灯盏花乙素 混合胶束 响应面法 soluplus/tpgs 渗透性
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胡桃醌F127/TPGS混合胶束的制备及其对溃疡性结肠炎的治疗作用
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作者 崔莉 刘芮奇 +2 位作者 孙娥 钟荣玲 魏兰福 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期70-76,共7页
目的优化胡桃醌普郎尼克F127(F127)/聚乙二醇琥珀酸酯(D-alpha tocopheryl polythylene glycol succinate,TPGS)混合胶束的制备工艺,并对该混合胶束进行表征和体内药效学研究。方法用薄膜分散法制备胡桃醌F127/TPGS混合胶束,以包封率为... 目的优化胡桃醌普郎尼克F127(F127)/聚乙二醇琥珀酸酯(D-alpha tocopheryl polythylene glycol succinate,TPGS)混合胶束的制备工艺,并对该混合胶束进行表征和体内药效学研究。方法用薄膜分散法制备胡桃醌F127/TPGS混合胶束,以包封率为指标,用单因素和3因素3水平响应面实验优化胡桃醌混合胶束的制备工艺。用透射电镜和马尔文粒度仪对混合胶束进行表征。用透析袋研究其体外释放度。通过疾病活动指数(DAI)和结肠HE切片研究胡桃醌F127/TPGS混合胶束体内抗溃疡性结肠炎作用。结果胡桃醌F127/TPGS混合胶束的最佳制备工艺:药物∶载体=1∶50、F127∶FPGS=4∶5、水化体积为10 mL、水化时间为1 h、乙醇体积为1 mL。对最优处方进行验证,得到胡桃醌的平均包封率为90.53%,与预测值(85.32%)偏差较小。透射电镜下混合胶束呈球形,形态完整且分布均匀。平均电位为(−3.86±3.05)mV,平均粒径为(13.91±0.15)nm,PDI为(0.092±0.009)。体外释放度实验结果显示,胡桃醌F127/TPGS混合胶束的累积释放度大于胡桃醌混悬液。胡桃醌F127/TPGS混合胶束干预后,小鼠DAI值下降,结肠组织病理损伤得到缓解。结论经响应面优化的胡桃醌F127/TPGS混合胶束制备工艺条件稳定,且可增加胡桃醌溶解度,增强胡桃醌抗溃疡性结肠炎的作用。 展开更多
关键词 胡桃醌 Box-Behnken响应面法 F127 聚乙二醇琥珀酸酯 混合胶束
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TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物载药胶束制剂的冻干保护剂筛选及稳定性研究
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作者 黄秋萍 欧阳惠枝 +3 位作者 黄彩霞 李崇仙 徐伟 王晓颖 《福建中医药》 2024年第2期53-56,64,共5页
目的优选载紫杉醇(PTX)聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物胶束(PTX/TPGS-CR胶束)制剂的冻干保护剂,并对该制剂的稳定性进行初步评价。方法以PTX/TPGS-CR胶束制剂的外观、复溶性、粒径、多分散系数、载... 目的优选载紫杉醇(PTX)聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物胶束(PTX/TPGS-CR胶束)制剂的冻干保护剂,并对该制剂的稳定性进行初步评价。方法以PTX/TPGS-CR胶束制剂的外观、复溶性、粒径、多分散系数、载药量及包封率作为指标,以不同浓度甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖作为冻干保护剂单用和复合使用,对制剂冻干效果进行评价,筛选最佳冻干保护剂;并对添加了最佳冻干保护剂的PTX/TPGS-CR胶束冻干制剂复溶后3 d稳定性及冻干制剂室温放置6个月稳定性进行考察。结果0.4%蔗糖作为冻干保护剂的PTX/TPGS-CR胶束制剂具有良好的外观及复溶性、较小的粒径与多分散系数、较高的载药量和包封率;复溶后3 d内稳定性良好。在室温环境下储存6个月,制剂的外观、粒径及多分散系数、包封率及载药量均无明显变化。结论选取0.4%蔗糖作为PTX/TPGS-CR胶束的冻干保护剂,复溶及常温下储存6个月均较稳定。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚合物胶束 tpgs 大黄酸 冻干保护剂 稳定性
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Drug-Based Reversal of Drug Resistance in Hepatocellular Carcinoma (HCC) Using TPGS
4
作者 Feng Xue Ligong Lu 《Journal of Biosciences and Medicines》 2024年第9期161-172,共12页
Hepatocellular carcinoma (HCC) is a cancer with high incidence and mortality rates worldwide. In the various treatment methods for HCC, the lack of cancer cell specificity and the development of multidrug resistance (... Hepatocellular carcinoma (HCC) is a cancer with high incidence and mortality rates worldwide. In the various treatment methods for HCC, the lack of cancer cell specificity and the development of multidrug resistance (MDR) are two major obstacles in the treatment of HCC. P-glycoprotein (P-gp) is an ATP-dependent drug efflux pump that can reduce the accumulation of drugs in cells and make cancer cells acquire drug resistance. D-α-tocopheryl polyethylene glycol succinate (Vitamin E TPGS or TPGS) can inhibit the activity of ATP-dependent P-gp and serves as an effective excipient for overcoming tumor multidrug resistance (MDR). TPGS has been approved by the FDA as a safe adjuvant and is widely used in drug delivery systems. The biological and physicochemical properties of TPGS provide multiple advantages for its application in drug delivery, such as high biocompatibility, enhanced drug solubility, improved drug permeation, and selective antitumor activity. In recent years, more and more studies have found that using TPGS-modified nanomaterials to load chemotherapy drugs to treat tumors can effectively reverse the drug resistance of tumors, including HCC. This review summarizes and discusses the role of TPGS in reversing tumor drug resistance and the therapeutic effects of TPGS-based drugs on drug-resistant HCC. 展开更多
关键词 HCC tpgs MDR P-GP
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Pluronic/TPGS共同修饰对姜黄素脂质体理化性质和释放行为的影响
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作者 王奕 熊静文 +2 位作者 王坤玲 李文娟 李资玲 《生物化工》 CAS 2024年第3期1-7,13,共8页
为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响... 为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响。结果表明,随着TPGS比例的增加,姜黄素脂质体粒径减小,分散性均较好,微观形态呈球状;体外释放行为表明,姜黄素脂质体均呈现初始阶段突释后缓慢释放的特性,随着TPGS的比例升高,姜黄素的累积释放量降低。本研究为开发新型脂质体并应用于药物包埋、缓释提供新思路。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(tpgs) 普朗尼克 修饰 脂质体
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TPGS修饰的载胰岛素脂质体眼用制剂的制备及其在兔眼的离体角膜渗透与药代动力学
6
作者 张丹 杜之渝 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期832-838,共7页
目的制备维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰的胰岛素脂质体(T-LPs/INS),探讨其表征,生物安全性及在兔眼的角膜渗透性、眼表滞留能力与药物代谢动力学。方法采用细胞毒性实验(CCK8)、活/死细胞染色考察T-LPs/INS的安全性。眼表滞留... 目的制备维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰的胰岛素脂质体(T-LPs/INS),探讨其表征,生物安全性及在兔眼的角膜渗透性、眼表滞留能力与药物代谢动力学。方法采用细胞毒性实验(CCK8)、活/死细胞染色考察T-LPs/INS的安全性。眼表滞留研究中采用随机数字表法将实验兔分为2组,每组3只兔6眼。对照组:以荧光素钠稀释液滴眼,实验组:以荧光素钠标记的T-LPs/INS滴眼。各组滴眼后在不同时间点进行钴蓝光下观察与拍摄。角膜渗透实验中以随机数字表法将实验兔分为2组,每组3只兔6眼。对照组:尼罗红稀释液滴眼,实验组:尼罗红标记的T-LPs/INS滴眼。各组滴眼后在适当时间取下角膜进行染色、切片观察,评估药物在角膜组织各层的渗透性。药代动力学研究中将实验兔按随机数字表法分为实验组和对照组,每组24只兔48眼。分别以T-LPs/INS、单纯胰岛素滴眼液(INS)50μL单次点眼,并于点眼后0.1、0.25、0.75、1、2、2.5、4.5、6 h采集各组兔眼房水、角膜等组织标本,利用酶联免疫吸附试验法测量各个标本中胰岛素浓度,应用DAS2软件拟合分析各组兔眼角膜与房水中胰岛素的药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)、半衰期(T.)等药代动力学参数。结果CCK8实验、活/死细胞染色表明T-LPs/INS安全性良好。角膜渗透性实验证明T-LPs/INS在角膜渗透性显著增加,眼表滞留实验研究证明T-LPs/INS延缓了药物在角膜的驻停时间。药代动力学研究中,点药后0.1、0.25、0.75、1、2 h两组兔眼角膜组织胰岛素浓度相比较,差异均有统计学意义(P<0.01);点眼后0.25、0.75、1、2 h两组兔眼房水中INS浓度相比较,差异均有统计学意义(P<0.01)。实验组兔眼角膜与房水中胰岛素浓度变化符合二室模型,对照组兔眼角膜与房水中胰岛素浓度变化符合一室模型。结论成功制备出T-LPs/INS,有效的提高了药物的角膜渗透性、眼表滞留能力与眼组织的药物浓度。 展开更多
关键词 药代动力学 tpgs 胰岛素脂质体
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芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究 被引量:3
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作者 李伟宏 孟醒 +1 位作者 王风云 董亚楠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1754-1759,共6页
目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K3... 目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在。Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物,120 min内累积溶出度达90%。与原料药、PVP K30固体分散体比较,Soluplus固体分散体t max缩短(P<0.05),表观t 1/2延长(P<0.05),C max、AUC 0~t、AUC 0~∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍。结论Soluplus固体分散体可改善芹菜素溶解度、溶出度、生物利用度。 展开更多
关键词 芹菜素 soluplus固体分散体 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量:12
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作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tpgs) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HEPG2细胞
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硅胶柱层析分离纯化TPGS的工艺 被引量:3
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作者 常银子 杨亦文 +1 位作者 任其龙 张子安 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期195-199,共5页
采用硅胶层析法对自制的聚乙二醇1 000 VE琥珀酸酯(TPGS)进行分离纯化,考察了柱温、上样量、上样浓度和流量等因素对TPGS分离效果的影响,优选出TPGS分离的工艺条件,并对其进行了验证。结果表明:随着柱温、上样量或流量的增加,TPGS分离... 采用硅胶层析法对自制的聚乙二醇1 000 VE琥珀酸酯(TPGS)进行分离纯化,考察了柱温、上样量、上样浓度和流量等因素对TPGS分离效果的影响,优选出TPGS分离的工艺条件,并对其进行了验证。结果表明:随着柱温、上样量或流量的增加,TPGS分离纯度和回收率均表现为"先增后降"趋势;TPGS分离适宜工艺条件为40℃柱温、4 g上样量、0.3 g/mL上样浓度和3 mL/min流量,在此条件下,TPGS分离的平均纯度和回收率可达93.13%和97.72%。 展开更多
关键词 tpgs 水溶性VE 分离 硅胶柱
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田口实验设计法优化TPGS单酯与双酯的柱层析分离工艺 被引量:6
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作者 杜广盛 李德馨 魏振平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期79-82,96,共5页
采用田口设计法对TPGS单酯与双酯的柱层析分离工艺进行优化。采用Minitab 15软件设计正交试验方案,并分析不同因素不同水平下的信噪比值。实验结果表明TPGS单酯与双酯回收率的最优方案分别为上样量1.5 g、上样浓度0.4 g/mL、流速4 mL/mi... 采用田口设计法对TPGS单酯与双酯的柱层析分离工艺进行优化。采用Minitab 15软件设计正交试验方案,并分析不同因素不同水平下的信噪比值。实验结果表明TPGS单酯与双酯回收率的最优方案分别为上样量1.5 g、上样浓度0.4 g/mL、流速4 mL/min、柱温30℃和上样量1.5 g、上样浓度0.3 mg/mL、流速3 mL/min、柱温30℃。田口方法预测的TPGS单酯与双酯回收率最优结果分别为95.19%和96.12%,验证实验结果分别为94.89±0.56%和95.08±0.31%。结果表明所优化方案具有较好稳定性,为工业分离提供了参考。 展开更多
关键词 田口实验设计法 tpgs单酯 tpgs双酯 柱层析 分离
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新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒的制备及其抗卵巢癌活性研究 被引量:7
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作者 薛继杨 《中南药学》 CAS 2016年第10期1037-1040,共4页
目的建立一种简便安全、载药量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制备方法,研究其对人卵巢癌细胞SKOV3增殖及凋亡的影响。方法以TPGS为乳化剂,采用一步沉淀法制备PTX-PEG-PLGA-NP,以载药量和粒径为指标进行处方... 目的建立一种简便安全、载药量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制备方法,研究其对人卵巢癌细胞SKOV3增殖及凋亡的影响。方法以TPGS为乳化剂,采用一步沉淀法制备PTX-PEG-PLGA-NP,以载药量和粒径为指标进行处方优化,对体外释放、稳定性等理化性质进行表征。荧光显微镜观察SKOV3细胞对载荧光素香豆素6(C6)的PEG-PLGA-NP的细胞摄取情况,MTT法和流式细胞仪分别检测PTX-PEG-PLGA-NP作用后SKOV3细胞的生长以及凋亡的情况。结果采用优化处方,制得纳米粒的包封率约为90.26%,载药量约为10.13%,平均粒径为(92.3±3.1)nm,zeta电位为(-10.48±1.54)m V。纳米制剂与普通制剂(Taxol注射液)在4 h内的累积释放分别为25.9%和98.5%,前者具有较强的缓释作用。细胞摄取实验结果表明,随着时间延长,SKOV3细胞对C6-PEG-PLGA-NP的摄取逐渐增多。MTT结果表明,PTX-PEG-PLGA-NP和PTX组相比,对SKOV3细胞抑制率没有显著差别,流式细胞术证明对于诱导SKOV3凋亡,PTX-PEG-PLGANP优于PTX。结论本项目构建TPGS乳化法制备PTX-PEG-PLGA-NP,方法简便环保。经过处方优化制备所得载紫杉醇纳米粒载药量大,粒径均匀,不仅可靶向卵巢癌SKOV3细胞,且不减弱其抑制SKOV3细胞增殖的能力,还可进一步诱导其凋亡,具有进一步应用于临床治疗卵巢癌的潜力。 展开更多
关键词 PEG-PLGA 纳米粒 tpgs 紫杉醇 SKOV3细胞
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灯盏花素TPGS聚合物胶束在大鼠体内药动力学及药效学评价 被引量:4
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作者 李云贵 李天平 邹柳 《中国现代医药杂志》 2018年第2期12-16,共5页
目的对自制灯盏花素TPGS聚合物胶束(Bre/TPGS)在大鼠体内进行药动力学及药效学评价。方法建立高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中灯盏花乙素的含量,采用内标法测定血浆中灯盏花素TPGS聚合物胶束浓度后绘制血药浓度-时间曲线,运用3P97... 目的对自制灯盏花素TPGS聚合物胶束(Bre/TPGS)在大鼠体内进行药动力学及药效学评价。方法建立高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中灯盏花乙素的含量,采用内标法测定血浆中灯盏花素TPGS聚合物胶束浓度后绘制血药浓度-时间曲线,运用3P97软件分析其药动学参数;并用35﹪的FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓模型,对灯盏花素TPGS聚合物胶束溶血栓效应进行观察,并与市售灯盏花素粉针剂进行对照。结果灯盏花素粉针剂和Bre/TPGS主要药动学参数AUC_(0-t)分别为(293.67±89.62)μg·ml^(-1)·min^(-1)和(491.01±74.23)μg·ml^(-1)·min^(-1),T_(1/2)分别为(59.30±10.67)min和(762.12±46.56)min,Cmax分别为(15.71±2.11)μg/ml和(9.53±1.64)μg/ml。药效学数据表明,含灯盏花素的各药物组对FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓均有溶解作用,胶束的溶栓率高于同剂量的市售灯盏花素粉针剂。结论灯盏花素TPGS聚合物胶束的T_(1/2)和AUC_(0-t)优于市售灯盏花素粉针剂,且溶栓疗效好,是一种比较理想的新剂型。 展开更多
关键词 灯盏花素 tpgs 聚合物胶束 药动力学 药效学
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槲皮素PLGA-TPGS纳米粒在荷HCa-F细胞小鼠体内肝靶向性的研究 被引量:4
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作者 徐红 高萌 +5 位作者 关欣 董浩 刘颖涵 金小涵 张成鸿 田燕 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期613-618,共6页
目的评价槲皮素(QT)/香豆素6(C6)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(QCPTN)在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠体内的分布及对小鼠肝脏的靶向性。方法建立RP-HPLC法测定QT在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠血浆及肝、实体瘤、脾、肺... 目的评价槲皮素(QT)/香豆素6(C6)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(QCPTN)在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠体内的分布及对小鼠肝脏的靶向性。方法建立RP-HPLC法测定QT在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠血浆及肝、实体瘤、脾、肺、肾和心的浓度。将QCPTN和QT溶液(QTS)经小鼠尾静脉注射后,测定不同给药时间后小鼠血浆及各组织中的QT浓度。采用相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te),同时通过对各组织进行冰冻切片、荧光倒置显微镜下观察荧光纳米粒QCPTN在各组织的分布,定性、定量地全面评价QCPTN对肝脏的靶向性。结果 QCPTN在血浆、实体瘤、脾、肺、肾、心中的Te均>3,表明QT在肝脏比血浆和其他组织匀浆中的曲线下面积(AUC)高3倍以上。冰冻切片图可见在1 h的QCPTN组小鼠各组织中,肝中荧光分布面积最大。结论 QCPTN对荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠肝脏有良好的靶向作用。 展开更多
关键词 槲皮素/香豆素6乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒 小鼠 实体瘤 体内 靶向性
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灯盏花素维生素E-TPGS聚合物胶束的表征及体外评价 被引量:2
14
作者 李云贵 邹柳 +1 位作者 罗芳贞 唐国涛 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第4期289-291,共3页
目的制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(VE-TPGS)聚合物胶束,并对其进行表征及体外评价。方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束,采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量... 目的制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(VE-TPGS)聚合物胶束,并对其进行表征及体外评价。方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束,采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果薄膜溶剂挥发法制备的胶束呈球形或类似球形,平均粒径为(20±2.62)nm,平均包封率和载药量分别为(90±2.14)%和(5.8±0.19)%;体外释放结果表明,制备的TPGS具有一定的缓释作用。结论该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量均可控,具有缓释作用。 展开更多
关键词 灯盏花素 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 聚合物胶束 体外评价
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灯盏花素TPGS聚合物胶束的制备工艺研究 被引量:1
15
作者 李云贵 轩贵平 +1 位作者 姚海伦 邹柳 《广州化工》 CAS 2020年第1期56-58,113,共4页
制备灯盏花素聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯聚合物(Bre/TPGS)脂质体,采用薄膜溶剂挥发法,以载药量、包封率、粒径为考察指标,通过单因素分析法研究反应条件对聚合物脂质体制备的影响,对药物与载体药物比为7:100(质量比)、水化时间为2 h... 制备灯盏花素聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯聚合物(Bre/TPGS)脂质体,采用薄膜溶剂挥发法,以载药量、包封率、粒径为考察指标,通过单因素分析法研究反应条件对聚合物脂质体制备的影响,对药物与载体药物比为7:100(质量比)、水化时间为2 h、水化温度为37℃等因素,以L 9(33)正交设计试验,确定最佳反应条件。该脂质体制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量均可控,并具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 灯盏花素 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 聚合物脂质体 制备工艺
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芒果苷-Soluplus聚合物胶束的处方研究 被引量:1
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作者 胡丽玲 《巴楚医学》 2020年第4期58-63,共6页
目的:对芒果苷进行处方研究,为设计良好的芒果苷Soluplus聚合物胶束奠定基础。方法:利用紫外-可见分光光度计确定芒果苷在不同辅料中的最佳检测波长。利用高效液相色谱建立测定芒果苷的体外分析法,同时对pH值、溶解度、油水分配系数、... 目的:对芒果苷进行处方研究,为设计良好的芒果苷Soluplus聚合物胶束奠定基础。方法:利用紫外-可见分光光度计确定芒果苷在不同辅料中的最佳检测波长。利用高效液相色谱建立测定芒果苷的体外分析法,同时对pH值、溶解度、油水分配系数、辅料等进行研究。结果:芒果苷在不同辅料中的最佳检测波长为365 nm,浓度在10μg/mL^110μg/mL时,线性相关性良好(R^2=0.9981)。芒果苷溶解度受pH影响较大,低pH值时,为游离形式,脂溶性强;高pH值时,为离子形式,水溶性强。芒果苷与Soluplus的水溶液呈现胶束状态,Soluplus含量为2.5%对芒果苷增溶效果明显,同时加入RH40可提高Soluplus的增溶效果。结论:本研究建立的分析方法准确可靠,芒果苷在Soluplus-RH40中增溶效果明显。 展开更多
关键词 芒果苷 soluplus 聚合物胶束 增溶
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新型接枝聚合物Soluplus@的结构性质及在药剂学中的应用 被引量:1
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作者 叶小强 司俊仁 +2 位作者 李新月 陈钱 时念秋 《吉林医药学院学报》 2015年第5期368-372,共5页
本文对新型接枝聚合物Soluplus@的结构与性质进行了介绍,并对以Soluplus@为载体材料制备难溶性药物的固体分散体、聚合物胶束和缓释微丸提高药物的溶出速度及吸收进行了总结,阐明了Soluplus@的结构性质和应用前景。
关键词 接枝共聚物 soluplus 载体材料 固体分散体 聚合物胶束 缓释微丸
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TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸聚合物胶束的制备与表征 被引量:8
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作者 邱梁桢 王夏英 +3 位作者 曹春秀 欧阳惠枝 徐伟 王晓颖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期300-307,380,共9页
目的合成TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物,其能在水中自组装成聚合物胶束,为难溶性抗肿瘤药物递送提供一个新型载体材料。方法通过酰化反应,将TPGS与大黄酸(R)接枝于羧甲基壳聚糖(CMCS)上,经FT-IR与~1H-NMR验证其结构。通... 目的合成TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物,其能在水中自组装成聚合物胶束,为难溶性抗肿瘤药物递送提供一个新型载体材料。方法通过酰化反应,将TPGS与大黄酸(R)接枝于羧甲基壳聚糖(CMCS)上,经FT-IR与~1H-NMR验证其结构。通过UV法测R取代度,HPLC法测定TPGS的取代度,荧光分光光度法测定CMC值,DLS法测定胶束的粒径、分布及电位,综合各因素,确定最佳合成工艺,并通过TEM和AFM观察其形态特征。通过MTT法评估TPGS-CR偶联物对HepG-2细胞毒性。用透析法初步考察其载药性能。结果 TPGS与R通过酰胺键接枝于CMCS上,形成TPGS-CR偶联物,确定n(TPGS)∶n(CMCS)∶n(R)=0.75∶1∶1为最佳合成投料比,此时R的摩尔取代度为(5.73±0.23)%,TPGS摩尔取代度为(0.28±0.05)%,粒径为(117.1±24.9) nm,Zeta电位为负值,对HepG-2细胞毒性较小,载药性能较好。结论所设计合成的TPGS-CR偶联物能在水中自组装成具有壳-核结构的胶束,粒径较小,可作为递送难溶性药物的载体材料。 展开更多
关键词 tpgs 羧甲基壳聚糖 大黄酸 聚合物胶束
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蛇床子素-TPGS固体分散体制备研究
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作者 陈娇婷 李林福 《亚太传统医药》 2015年第17期21-23,共3页
目的:以TPGS为载体,研究其对蛇床子素固体分散体的理化性质的影响,为蛇床子素剂型的选择提供新思路。方法:采用溶剂-熔融法制备蛇床子素固体分散体。应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)对固体分散体进行物相鉴定,HPLC法测定... 目的:以TPGS为载体,研究其对蛇床子素固体分散体的理化性质的影响,为蛇床子素剂型的选择提供新思路。方法:采用溶剂-熔融法制备蛇床子素固体分散体。应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)对固体分散体进行物相鉴定,HPLC法测定固体分散体的体外溶出度。结果:固体分散体的DSC、XRD图谱与原料药及其物理混合物均不同;蛇床子素-TPGS固体分散体的体外溶出度均高于原药,30min的累积溶出度:原料药为26%,固体分散体为94%,固体分散体的溶出率高于其物理混合物。结论:以TPGS作为蛇床子素的载体,可加速其体外溶出。 展开更多
关键词 蛇床子素-tpgs 固体分散体 制备
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熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究 被引量:6
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作者 陈洋洋 耿雪 +5 位作者 屈子卉 李雪莹 王琪 霍元子 郝若祎 阎雪莹 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第20期2789-2795,共7页
目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究。方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L... 目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究。方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L(934)正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证。在琥珀酰化TPGS的基础上,合成TPGS-DOX,与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,考察其外观、粒径、临界胶束浓度(PF127/TPGS),采用透析袋扩散法考察其体外释药行为。结果:UA/PF127/TPGS纳米胶束的最优制备工艺为UA投药量8mg、PF127与TPGS的摩尔比3∶7、水化温度50℃、水化体积4mL,所得纳米胶束中UA的平均包封率为89.00%(RSD=0.43%,n=3)。在此基础上所制UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束溶液澄清且带有乳光;呈类球形且大小均匀,平均粒径为(115.00±9.42)mm;PF127/TPGS(摩尔比3∶7)的临界胶束浓度为0.0013%。该混合纳米胶束中UA、DOX的体外释放均较其原料药或对照品明显减缓,胶束中两种药物的释药过程均符合Weibull方程。结论:本研究成功制备了UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,其粒径均匀且系统稳定性好,并具有较好的缓释效果。 展开更多
关键词 熊果酸 多柔比星 PLURONIC F127 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 混合纳米胶束 正交试验 体外释放
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