氧化苦参碱的抗炎作用及其机制

目的:观察氧化苦参碱(OMT)的抗炎作用,并初步探讨其抗炎作用机制。方法:将50只雄性小鼠随机分成5组,即生理盐水组、阳性药地塞米松组及OMT 70、140和210 mg.kg-1组,应用二甲苯制备小鼠耳肿胀模型,以鼠耳肿胀程度作为观察指标;将48只Wistar大鼠随机分成6组,即生理盐水组、阳性药地塞米松组及OMT 50、100和150 mg.kg-1组,以及L-硝基-精氨酸甲酯(L-NAME)+OMT 100 mg.kg-1组,应用右旋糖苷制备大鼠足跖肿胀炎症模型,以大鼠足跖容积作为观察指标。结果:腹腔注射OMT 140及210 mg.kg-1能剂量依赖性地减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀程度(P<0.05或P<0.01),OMT 100和150 mg.kg-1可显著减轻右旋糖苷所致大鼠足跖肿胀的程度,与生理盐水组比较,差异具有显著性(P<0.05)。给予L-NAME能增强OMT的抗炎作用。结论:OMT能剂量依赖性地对抗二甲苯所致小鼠耳肿胀及右旋糖苷所致的大鼠足跖肿胀,其抗炎作用可能不是完全通过NO-cGMP途径实现的。

苦参碱及肉桂酸对体外培养小鼠黑素细胞黑素生成的影响

目的:观察苦参碱和肉桂酸对melan-a小鼠黑素细胞黑素生成的影响。方法:用药物干预melan-a小鼠,观察黑素细胞的形态并测定各组黑素量及酪氨酸酶的活性。结果:肉桂酸干预melan-a小鼠黑素细胞2d后就表现出明显的促进树突生成的作用。肉桂酸和苦参碱在高、中、低浓度(1.00、0.10、0.01mmol/L)有抑制melan-a小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用(除外0.01mmol/L苦参碱),其抑制作用均弱于对照药氢醌(P<0.01)。苦参碱(0.001～1.000mmol/L)和肉桂酸(0.001～1.000mmol/L)均能使melan-a小鼠黑素细胞黑素量减少,但其抑制黑素合成的作用明显低于同浓度氢醌。Fontana-Masson染色表明,经苦参碱干预后的melan-a小鼠黑素细胞内黑素颗粒少于空白对照组。结论:苦参碱和肉桂酸均有抑制melan-a小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用及使黑素合成量减少的作用,且苦参碱作用强于肉桂酸,而肉桂酸有促进黑素细胞树突形成的作用。

西藏不同区域砂生槐在不同采收时间的花、茎、叶及种子中苦参碱、氧化苦参碱含量比较

目的:测定西藏不同区域产砂生槐在不同采收时间花、茎、叶及种子中的苦参碱与氧化苦参碱的含量,为其合理采收利用提供科学依据。方法:使用高效液相色谱(HPLC):SHIMADZU C18色谱柱(150×4.6);流动相:甲醇(0.05mol/L)-磷酸二氢钠溶液(含磷酸2ml/L)-高氯酸钠(15ml:85ml:0.5g),检测波长为215nm,流速为0.7ml/min,柱温为室温。结果:种子中氧化苦参碱、苦参碱含量较高,最高的为日喀则七月份采种子,苦参碱含量(24.48mg/g),氧化苦参碱含量(51.125mg/g)。结论:砂生槐花、茎、叶及种子中均含有苦参碱和氧化苦参碱,不同区域、不同采收时间其含量有差异,种子采收7月份最佳,利用叶子应在6-7月。

苦参碱对K562细胞增殖抑制与诱导分化的实验研究

目的 :观察苦参碱对 K562细胞的增殖抑制和诱导分化作用。方法 :以 K562细胞为实验对象 ,采用体外培养技术 ,通过细胞生长曲线、细胞形态、乳酸脱氢酶 (L DH)活性测定方法观察苦参碱的作用。结果 :浓度为 0 .2～ 0 .3mg/ ml的苦参碱对 K562细胞有明显的增殖抑制与诱导分化作用 ,实验组细胞的数量、形态和生化代谢都发生了变化。结论

氧化苦参碱对大鼠变应性接触性皮炎药效学作用

目的：阐明氧化苦参碱抗过敏作用。方法：采用二硝基氯苯诱发的ＤＴＨ模型，通过皮肤肿胀度，伊文思蓝渗出量及放免法测定皮损白三烯Ｃ＿４含量时对照组、氧化苦参碱组，氢化可的松组进行比较，用方差齐性分析进行统计学处理，并在试管中进行了同系种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒试验。结果：证实氧化苦参碱可以减轻ＤＮＣＢ诱发的ＤＴＨ反应，抑制同系种细胞介导的肥大细胞脱颗粒，抑制率４６％～６３％，降低ＤＴＨ模型鼠皮损内白三烯Ｃ＿４水平。结论：氧化苦参碱有减轻ＣＢ诱发的ＤＴＨ反应和抑制同种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒作用。

氧化槐果碱结构的测定及其振动圆二色谱研究

采用傅里叶红外光谱仪(FTIR)和振动圆二色谱仪(VCD)测量氧化槐果碱固体的红外光谱和振动圆二色谱。采用密度泛函方法(DFT)分别在B3LYP/cc-PVTZ和B3LYP/6-311+G(d,p)水平下,对气相中氧化槐果碱分子结构进行了优化,然后在相同水平下计算了氧化槐果碱的红外光谱(IR)以及振动圆二色谱(VCD)。将实验谱图与理论计算谱图进行对照,以确定氧化槐果碱的实际构象以及构象分布。由对比结果可知:采用B3LYP/6-311+G(d,p)水平下,以吉布斯自由能进行玻尔兹曼加权平均后的理论IR和VCD谱图与实际光谱图最为接近,说明在常温下氧化槐果碱具有A/B-trans C/D-trans和A/B-trans C/D-cis两种优势构象,且玻尔兹曼分布显示两种构象均以一定比例共存,且通过对氧化槐果碱的两种优势构象分析,发现A/B环的立体结构为:椅式-椅式,C/D环的立体结构为:椅式-沙发式。

高效液相色谱法测定杀菌止痒洗剂的稳定性

目的：建立杀菌止痒洗剂中苦参碱含量的高效液相色谱（HPLC）测定方法,并用此方法对杀菌止痒洗剂进行稳定性考察.方法：采用Diamonsil-C18色谱柱,流动相为乙腈-水-三乙胺（97∶3∶0.2,PH3.5）、检测波长207nm、流速1.0 mL/min、柱温为25℃,稳定性研究采用加速试验和长期试验.结果：苦参碱在0.081 88～32.752 0μg时与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 9）,平均加样回收率为99.2％,RSD =0.69％;杀菌止痒洗剂经过6个月加速实验和12个月长期实验,苦参碱含量无明显变化.结论：所建立的HPLC方法能很好地分离、检测杀菌止痒洗剂中苦参碱,并能评价杀菌止痒洗剂的稳定性.

苦参碱联合干扰素对慢性乙肝纤维化及血清干扰素γ的影响

目的:观察苦参碱联合干扰素对慢性乙肝纤维化症状体征的缓解情况及对血清干扰素γ(IFN-γ)含量的影响。方法:将126例慢性乙型肝炎患者随机分为2组,治疗组66例采用苦参碱联合干扰素治疗,对照组60例采用干扰素治疗,6月后观察2组患者肝功能、乙肝病毒标志物、肝纤维4项及IFN-γ含量。结果:2组均能显著降低血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、透明质酸(HA)、Ⅲ型胶原(PCⅢ)、层黏蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(Ⅳ-C),提高白蛋白/球蛋白比值(A/G),升高血清IFN-γ含量(P<0.01);在降低ALT、AST、HA、PCⅢ、Ⅳ-C方面,治疗组明显优于对照组(P<0.05);对照组乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)阴转率高于治疗组(P<0.05),治疗组乙型肝炎E抗原(HBeAg)阴转率优于对照组(P<0.01)。结论:苦参碱联合干扰素可升高血清IFN-γ含量,抑制肝纤维化,同时还可抑制病毒复制,促进HBV复制标志物阴转,降低转氨酶,改善肝功能。

复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用

目的:观察复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用,为烧伤后增生性瘢痕的治疗提供实验依据。方法:体外培养烧伤后的人增生性瘢痕成纤维细胞,加入不同含量的复方苦参碱,24h后观察细胞形态学,以乳酸脱氢酶(lactatedehydroge-nase,LDH)为指标观察细胞毒性,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测其增殖活性。结果:不同含量的复方苦参碱均能改变成纤维细胞形态,抑制细胞增殖,含量在300mg/L以下无明显的细胞毒作用,EC50值约为20mg/L。结论:复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞具有抑制作用,并呈剂量依赖关系,具有防治增生性瘢痕的应用前景。

爱福宁合剂质量标准的研究

目的:建立爱福宁合剂质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别苦参、金荞麦,采用高效液相色谱法测定苦参碱的含量。结果:薄层斑点清晰,重现性好,含量测定平均回收率为99.35%,RSD为1.52%。结论:该方法准确,简便,重现性好,可用于该制剂的质量控制。

苦参碱对大鼠脑胶质瘤肿瘤干细胞增殖的影响

目的:检测苦参碱对C6胶质瘤肿瘤干细胞增殖的抑制作用,从而探讨其作用机制。方法:体外培养脑C6胶质瘤肿瘤干细胞,实验分为人参皂苷Rg3组、阴性对照组及阳性对照组。采用MTT法测定苦参碱对细胞的吸光值并计算抑制率;运用BrdU免疫组织化学方法来检测苦参碱对C6胶质瘤肿瘤干细胞增殖的影响。结果:MTT结果表明细胞抑制在苦参碱作用后明显,而免疫组化染色显示苦参碱可有效抑制C6胶质瘤肿瘤干细胞的增殖。结论:苦参碱能显著抑制脑胶质瘤肿瘤干细胞的增殖,这可能是其参与抗肿瘤的机制之一。

高效液相色谱法测定妇炎康浓缩丸中苦参碱的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定妇炎康浓缩丸中苦参碱含量的方法。方法:色谱柱填充剂为氨基键合硅胶,流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80∶10∶10),检测波长为220nm。结果:苦参碱进样量在0·4064μg^2·0320μg范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=1·0000),平均回收率为99·2%(RSD=1·6%)。结论:本方法较薄层色谱法准确度高,可用于本品的质量控制。

苦参碱滴丸抗心律失常作用的实验研究

目的探讨苦参碱滴丸是否具有与片剂心律宁相同的抗心律失常作用。方法将大鼠随机分为 4组 :对照组 ,苦参碱滴丸 9粒 /kg组 ,苦参碱滴丸 18粒 /kg组 (苦参碱含量 10mg/粒 ) ,心律宁 5片 /kg组 (苦参碱含量10 0mg/片 )。给大鼠一次灌胃给药后 4 0min ,腹腔注射乌拉坦 1g/kg麻醉动物 ,连续观察Ⅱ导联心电图 ,由股静脉以 1.2 5 μg/min恒速输入乌头碱生理盐水 ,分别记录每只大鼠心律失常出现时间和诱发室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动和心脏停搏的乌头碱用量。结果苦参碱滴丸 2个剂量组和心律宁片组与对照组比较 ,大鼠心律失常出现时间明显延长 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ,诱发大鼠心律失常的乌头碱用量明显增加 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1)。结论苦参碱滴丸对乌头碱诱发大鼠心律失常有明显预防作用 ,且较片剂用量小 ,起效快。

公英解毒熏洗剂质量标准研究

目的：测定苦参碱、绿原酸、氧化苦参碱在我院医院制剂公英解毒熏洗剂中的含量,同时建立起质量标准。方法：应用显微镜对处方中金银花、黄柏中主要特性的显微辨别;采用TLC法鉴别方内黄柏、赤芍、蒲公英、苦参;同时借助高效液相色谱对公英解毒熏洗剂中苦参碱、绿原酸、氧化苦参碱等成分实现了含量测定。结果：TLC图谱中呈现出这4种物质的特征性斑点;绿原酸线性关系在0.084~0.504μg间良好,r=1,平均加样回收率98.42%,RSD=1.32%（n=6）。苦参碱线性关系在0.092~0.552μg良好,r=1,平均加样回收率99.03%,RSD=0.62%（n=6）。氧化苦参碱线性关系在0.082~0.492μg良好,r=0.9999,平均加样回收率99.98%,RSD=1.19%（n=6）。结论：本实验方法可行、重复性好,可作为该制剂的质量控制方法,为公英解毒熏洗剂的质量标准研究提供了科学依据。

含苦参中药制剂治疗溃疡性结肠炎的有效性及安全性Meta分析

目的:系统评价含苦参中药制剂治疗溃疡性结肠炎的临床疗效。方法:检索PubMed、EMBASE、中国生物医学文献数据库、中国知网学术期刊全文数据库、维普中文科技期刊数据库中2000年1月至2018年7月应用含苦参中药制剂治疗溃疡性结肠炎的随机对照试验,对纳入文献进行质量评价和Meta分析。结果:共纳入9个RCTs,样本量总计883例。治疗组总有效率明显高于常规西药组(美沙拉嗪肠溶片、柳氮磺胺嘧啶片)[OR=0.13,95%CI(0.08,0.18),P<0.000,01],治疗组患者不良反应发生率明显低于常规西药组[OR=0.22,95%CI(0.08,0.58),P=0.003]。治疗组仅予含苦参中药制剂时总有效率优于对照组[OR=2.90,95%CI(1.78,4.74),P<0.000,1],且优于联合应用含苦参中药制剂。结论:应用含苦参中药制剂在治疗溃疡性结肠炎患者具有一定效果,未来可开展多中心、大样本、随机、双盲、隐藏分配的RCT试验进一步确定苦参制剂疗效。

慢性乙肝患者苦参素治疗前后C3、C-反应蛋白水平与HBVDNA含量变化

目的测定慢性乙肝患者苦参素治疗前后及慢性乙肝对照、正常对照补体C3、C-反应蛋白水平,分析苦参素治疗后HBVDNA阴转者和HBVDNA未阴转者治疗前后C3、CRP水平变化。方法补体C3、C-反应蛋白定量用免疫比浊法检测,在全自动生化分析仪完成,HBVDNA用实时萤光定量分析法进行检测。结果①慢性乙肝患者血清中C3水平明显低于正常人群(p<0.001),CRP水平明显高于正常人群(p<0.001);②慢性乙肝患者经苦参素治疗后,无论HBVDNA是否阴转,C3水平均明显升高,CRP水平均明显降低;③慢性乙肝患者苦参素治疗后HBVDNA阴转者和HBVDNA未阴转者C3、CRP水平无明显差别。结论①CRP能很好地反映抗病毒治疗前后肝炎炎症活动状态,补体C3能很好地反映抗病毒治疗前后患者免疫功能改变;②苦参素的抗病毒作用可能与其抗炎和免疫调节作用密切相关。

复方石韦胶囊质量标准研究

目的:建立复方石韦胶囊质量标准。方法:用薄层色谱法鉴别苦参、黄芪,用高效液相色谱法测定苦参碱的含量。结果:薄层色谱中检出苦参、黄芪,苦参碱在0.141～1.410μg范围内呈良好线性关系,r=0.9999,平均回收率为98.13%～99.18%,RSD为0.788%～0.946%。结论:建立的方法简便可行,重现性好。

芦荟素、肉桂酸、苦参碱对酪氨酸酶的抑制作用

目的研究芦荟素、肉桂酸、苦参碱等15种单体化学物对酪氨酸酶活性的影响,判定其抑制类型,从而为色素增加性皮肤病和外用皮肤脱色剂提供药物。方法酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性,求出酪氨酸酶抑制率,并分别作出相应Lineweaver-Burk曲线,推断其抑制类型。结果15种中药单体化学物中,芦荟素、肉桂酸和苦参碱能显著抑制酪氨酸酶活性,其中芦荟素(2mmol/L)、苦参碱(2mmol/L、0.5mmol/L)酪氨酸酶抑制率高于氢醌(0.5mmol/L)(P<0.05)。结论芦荟素、肉桂酸、苦参碱等均可下调酪氨酸酶活性。苦参碱属于酪氨酸酶非竞争性抑制剂,芦荟素、肉桂酸属混合型抑制剂。