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Flavonoids from the roots and rhizomes of Sophora tonkinensis and their in vitro anti-SARS-CoV-2 activity
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作者 LI Zhuo XIE Hang +6 位作者 TANG Chunping FENG Lu KE Changqiang XU Yechun SU Haixia YAO Sheng YE Yang 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2023年第1期65-80,共16页
Acute respiratory infection caused by severe acute respiratory syndrome coronavirus 2(SARS-CoV-2)had caused a global pandemic since 2019,and posed a serious threat to global health security.Traditional Chinese medicin... Acute respiratory infection caused by severe acute respiratory syndrome coronavirus 2(SARS-CoV-2)had caused a global pandemic since 2019,and posed a serious threat to global health security.Traditional Chinese medicine(TCM)has played an indispensable role in the battle against the epidemic.Many components originated from TCMs were found to inhibit the production of SARS-CoV-23C-like protease(3CLpro)and papain-like protease(PLpro),which are two promising therapeutic targets to inhibit SARS-CoV-2.This study describes a systematic investigation of the roots and rhizomes of Sophora tonkinensis,which results in the characterization of 12 new flavonoids,including seven prenylated flavanones(1−7),one prenylated flavonol(8),two prenylated chalcones(9−10),one isoflavanone(11),and one isoflavan dimer(12),together with 43 known compounds(13−55).Their structures including the absolute configurations were elucidated by comprehensive analysis of MS,1D and 2D NMR data,and time-dependent density functional theory electronic circular dichroism(TDDFT ECD)calculations.Compounds 12 and 51 exhibited inhibitory effects against SARS-CoV-23CLpro with IC_(50) values of 34.89 and 19.88μmol·L^(−1),repectively while compounds 9,43 and 47 exhibited inhibitory effects against PLpro with IC_(50) values of 32.67,79.38,and 16.74μmol·L^(−1),respectively. 展开更多
关键词 sophora tonkinensis Flavonoid Anti-SARS-CoV-2 activity SARS-CoV-23CLpro SARS-CoV-2 PLpro
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Five quinolizidine alkaloids with anti-tobacco mosaic virus activities from two species of Sophora
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作者 Ji Zhang Tong Zhang +6 位作者 Qiao An Peng Zhang Cai-Yan Tian Chun-Mao Yuan Ping Yi Zhan-Xing Hu Xiao-Jiang Hao 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS 2024年第6期380-384,共5页
Three novel matrine-type alkaloids(1-3)and two unprecedented aloperine-type alkaloids(4 and 5)were isolated from the root of Sophora tonkinensis and the seeds of Sophora alopecuroides respectively.Notably,compound 1 p... Three novel matrine-type alkaloids(1-3)and two unprecedented aloperine-type alkaloids(4 and 5)were isolated from the root of Sophora tonkinensis and the seeds of Sophora alopecuroides respectively.Notably,compound 1 possessed an unprecedented 6/5/6 tricyclic skeleton,while compounds 2 and 3 characterized by rare 6/6/5/6 tetracyclic system and 6/6/6/6/6 pentacyclic system respectively.Moreover,compound 4 possessed an unprecedented 6/7/6/6 tetracyclic core,and compound 5 characterized by rare 6/6/6/6tetracyclic skeleton.Their structures were elucidated by comprehensive spectroscopic data analysis and electronic circular dichroism(ECD)calculations.Biological tests indicated that compound 5 displayed significant anti-tobacco mosaic virus(TMV)activity compared with the positive control ningnanmycin. 展开更多
关键词 Matrine-type alkaloids Aloperine-type alkaloids sophora tonkinensis sophora alopecuroides Anti-tobacco mosaic virus
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山豆根不同组分小鼠急性毒性比较研究 被引量:28
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作者 孙蓉 杨倩 赵燕 《中国药物警戒》 2010年第5期257-262,共6页
目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量(MTD)及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口... 目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量(MTD)及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服半数致死量(LD50),观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果山豆根全组分的MTD为10.68g·kg-1,水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服LD50及95%可信限分别为17.469(15.450~19.701)g·kg-1、27.135(24.869~29.622)g·kg-1、13.399(12.016~14.899)g·kg-1,主要毒性症状是烦躁、多动、呼吸急促、抽搐。结论山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是总生物碱提取物、水提组分、全组分、醇提组分,其毒性成分与致毒机制尚待进一步研究。 展开更多
关键词 山豆根 全组分 水提组分 醇提组分 总生物碱提取物 急性毒性
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山豆根不同组分多次给药对小鼠肝毒性“量-时-毒”关系研究 被引量:9
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作者 李素君 吕莉莉 +2 位作者 钱晓路 李晓宇 孙蓉 《中国药物警戒》 2011年第2期81-85,共5页
目的研究山豆根不同组分多次给药致小鼠肝毒性的"量-时-毒"关系。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,分别于给药后第1、3、7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶... 目的研究山豆根不同组分多次给药致小鼠肝毒性的"量-时-毒"关系。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,分别于给药后第1、3、7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)的活性和总胆红素(TBI)、白蛋白(ALB)的含量,计算肝脏指数,并观察肝组织形态变化。结果在给药后第1天山豆根水提、醇提组分低剂量组未对小鼠肝脏造成明显损伤,高、中剂量组会使小鼠血清中ALT、AST、AKP活性升高,TBI含量升高,ALB含量下降;给药后第3天山豆根水提、醇提各剂量组小鼠出现烦躁,体重增长缓慢等症状,血清中上述肝功能指标变化明显,肝体比值增大,并见部分肝细胞脂肪变性、气球样变,点状坏死等病理变化;给药后第7天观察上述症状依次加重。水提组分对上述指标的影响比醇提组分明显。结论多次给小鼠高、中剂量的山豆根水提组分和醇提组分均可造成明显的肝损伤,且水提组分的肝毒性大于醇提组分,并呈现明显的肝毒性"量-时-毒"关系。 展开更多
关键词 山豆根 不同组分 肝毒性 “量-时-毒”关系
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山豆根不同组分多次给药肝毒性损伤实验研究 被引量:10
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作者 李素君 钱晓路 +2 位作者 李晓宇 黄伟 孙蓉 《中国药物警戒》 2011年第10期577-580,共4页
目的研究山豆根不同组分多次给药对小鼠肝毒性损伤的作用程度。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,于给药后第7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP... 目的研究山豆根不同组分多次给药对小鼠肝毒性损伤的作用程度。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,于给药后第7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)的活性和总胆红素(TBI)、白蛋白(ALB)的含量,计算肝脏指数,并观察肝组织形态变化。结果山豆根水提、醇提组分高、中剂量组在药后第7天可致小鼠体重增长缓慢,血清中ALT、AST、AKP活性升高,TBI含量升高,ALB含量下降,肝脏指数增大,并出现肝细胞病理组织学变化,水提组分对上述指标的影响比醇提组分明显。结论多次给小鼠高、中剂量的山豆根水提组分和醇提组分均可造成明显的肝损伤,既可致肝功能指标的改变,又可致肝细胞器质性病变,且水提组分的肝毒性大于醇提组分。 展开更多
关键词 山豆根 不同组分 肝毒性
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山豆根多次给药肝毒性机制探讨 被引量:10
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作者 吕莉莉 李素君 +2 位作者 钱晓路 郑丽娜 孙蓉 《中国药物警戒》 2011年第2期85-88,共4页
目的研究山豆根不同组分多次给药致小鼠肝脏毒性与氧化损伤的相关性。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,分别于给药后第1、3、7天检测小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮合酶(NOS)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-... 目的研究山豆根不同组分多次给药致小鼠肝脏毒性与氧化损伤的相关性。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,分别于给药后第1、3、7天检测小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮合酶(NOS)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、谷胱甘肽(GSH)的含量。结果山豆根水提、醇提组分可导致血中SOD、GSH-Px活性下降,GSH含量下降,NOS活性上升,MDA、NO含量增加。上述变化随剂量增加、给药时间的延长而逐渐加重。结论连续多次给予山豆根水提组分、醇提组分导致小鼠肝毒性损伤的途径与过氧化损伤机制有关。 展开更多
关键词 山豆根 肝毒性 肝毒机制
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山豆根水提组分大鼠长期毒性实验研究 被引量:4
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作者 李素君 杨倩 +2 位作者 钱晓路 孙虎 孙蓉 《中国药物警戒》 2011年第2期89-92,共4页
目的观察连续给予山豆根水提组分导致大鼠慢性毒性的损伤表现、程度及可逆性。方法连续27天分别给80只大鼠灌胃高、中、低剂量的山豆根水提组分样品,除观察一般状况外,检测血常规、血生化指标,剖杀大鼠,精密称取心、肝、脾、肺、肾脏,... 目的观察连续给予山豆根水提组分导致大鼠慢性毒性的损伤表现、程度及可逆性。方法连续27天分别给80只大鼠灌胃高、中、低剂量的山豆根水提组分样品,除观察一般状况外,检测血常规、血生化指标,剖杀大鼠,精密称取心、肝、脾、肺、肾脏,计算脏体比值,进行常规病理检查。停药后进行恢复期观察。结果连续给予不同剂量山豆根水提组分可致使大鼠体重下降,饮食、饮水不佳;血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)增高,肝体比值升高,病理检查可见不同程度的肝损伤,对血常规无明显影响。肝毒性损伤程度与给药剂量呈现一定的剂量依赖相关性。停药后,部分病理改变不可逆。结论山豆根水提组分长期给药的长期毒性表现为血清ALT、AST、ALP活性及尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)含量的变化,且部分病变为不可逆性损伤。 展开更多
关键词 山豆根 水提组分 大鼠 长期毒性
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山豆根水提组分对咽喉实热证小鼠急性毒性实验研究 被引量:3
8
作者 赵庆华 谢元璋 +2 位作者 李素君 杨倩 孙蓉 《中国药物警戒》 2015年第2期76-78,共3页
目的 进行山豆根水提组分对咽喉实热证小鼠的急性毒性研究,以阐释清热解毒类有毒中药“毒性-证候”相关性。方法 制备山豆根水提组分样品,建立小鼠咽喉实热证模型,采用经典的小鼠急性毒性实验方法给模型小鼠灌胃山豆根水提组分进行急性... 目的 进行山豆根水提组分对咽喉实热证小鼠的急性毒性研究,以阐释清热解毒类有毒中药“毒性-证候”相关性。方法 制备山豆根水提组分样品,建立小鼠咽喉实热证模型,采用经典的小鼠急性毒性实验方法给模型小鼠灌胃山豆根水提组分进行急性毒性实验,连续观察14天,观察其急性毒性症状、体征,记录累积死亡率和小鼠体重变化,计算LD50。结果 山豆根水提组分给咽喉实热证模型小鼠灌胃后小鼠出现烦躁、呼吸抑制等急毒症状、体征,LD50及其95%可信限为20.63(17.94-23.92)g·kg^-1。结论 山豆根水提组分对咽喉实热证模型小鼠的急性毒性明显小于正常动物,毒性症状出现时间延后,毒性症状减轻,LD50值增大。 展开更多
关键词 山豆根 水提组分 咽喉实热证 急性毒性
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山豆根的毒性病理学研究进展 被引量:2
9
作者 王莉萍 张泽安 《上海中医药大学学报》 CAS 2015年第6期80-82,共3页
随着中药安全性评价的广泛开展,毒性病理学在中药毒性研究中的重要性也日益凸显。临床常用的山豆根作为一种有毒中药,若使用不当,会使机体产生严重的毒性反应甚至导致死亡。综述近年来山豆根的毒性病理学研究进展,主要包括山豆根所致的... 随着中药安全性评价的广泛开展,毒性病理学在中药毒性研究中的重要性也日益凸显。临床常用的山豆根作为一种有毒中药,若使用不当,会使机体产生严重的毒性反应甚至导致死亡。综述近年来山豆根的毒性病理学研究进展,主要包括山豆根所致的神经毒性、肝毒性、胃肠毒性等。 展开更多
关键词 山豆根 毒性病理学 研究进展
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