薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒跨血脑屏障模型转运行为的影响

目的以bEnd. 3细胞单层模拟血脑屏障,研究薄荷醇、苏合香挥发油对血脑屏障的生物相容性及二者对川芎嗪纳米粒跨细胞单层转运行为的影响。方法以细胞存活率为指标,采用MTT法研究薄荷醇、苏合香挥发油对血脑屏障细胞的生物相容性;采用乳化—溶剂挥发法制备川芎嗪纳米粒并进行表征;采用bEnd. 3细胞单层模型研究配伍薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒跨膜转运的影响,并对转运过程中细胞单层跨膜电阻值(transepithelial electrical resistance,TEER)进行检测。结果生物相容性实验结果显示薄荷醇在25、50、75μg/mL浓度下不具有细胞毒性,苏合香挥发油在25、50μg/mL浓度下不具有细胞毒性,相对于薄荷醇,苏合香挥发油具有更高的细胞毒性。实验成功制备了川芎嗪纳米粒,平均粒径为(152.9±2.6) nm,稳定性良好。跨膜转运实验结果显示,川芎嗪纳米粒的跨细胞单层转运表观渗透系数(Papp)值为(15.9199±0.3677)×10^(-6)cm/s,配伍薄荷醇(50μg/mL)、苏合香挥发油(50μg/mL)后川芎嗪纳米粒的转运Papp值为(15.5661±0.3242)×10^(-6)cm/s、(15.1416±0.2451)×10^(-6)cm/s,三者无差异。TEER值结果显示在给予50μg/mL薄荷醇、苏合香油后,细胞单层TEER值的变化趋势与单独给予川芎嗪纳米粒组相近,整体均呈现下降趋势。结论薄荷醇相对于苏合香挥发油具有更好的细胞相容性。在保障生物相容性的配伍浓度范围内,配伍薄荷醇、苏合香挥发油对川芎嗪纳米粒的跨细胞单层转运无影响。

石菖蒲、安息香和苏合香挥发油促进罗丹明123的肠吸收作用及其机制

目的研究石菖蒲、安息香和苏合香挥发油促进罗丹明-123(Rho-123)的肠吸收作用及其机制。方法制作大鼠肠外翻模型,向肠囊内注入1.0mL K-R营养液,将肠囊悬浮于45.0mL 37℃的K-R溶液中。向肠囊外溶液中分别加入浓度均为60μg/mL的石菖蒲、安息香和苏合香挥发油,孵育30min后加入Rho-123,用高效液相色谱-荧光检测法测定肠囊内Rho-123的含量。培养人结肠癌细胞Caco-2,分别加入浓度均为80μg/mL的石菖蒲、安息香和苏合香挥发油作用48h,应用流式细胞术检测P糖蛋白(P-gp)的表达;采用qPCR检测P-gp基因MDR1mRNA的表达。结果石菖蒲、安息香和苏合香挥发油均可增加大鼠空肠和回肠Rho-123的吸收速率常数和表观通透系数(P<0.01),降低P-gp及其基因MDR1 mRNA的表达(3者作用的降低率分别为53.15%、55.10%、61.86%及55.41%、16.24%、38.46%;P<0.01)。结论抑制P-gp及其基因的表达可能是石菖蒲、安息香和苏合香挥发油促进Rho-123肠吸收的主要机制之一。