链霉菌Streptomyces sp.CPCC 200497产生的主要次级代谢产物——醌霉素的鉴定

目的对链霉菌CPCC 200497产生的抗菌活性次级代谢产物进行研究。方法对CPCC 200497发酵液乙酸乙酯提取物进行TLC、HPLC和MS分析,发现目标化合物,采用色谱方法分离纯化目标化合物,以高分辨质谱和NMR分析对目标化合物进行结构鉴定,并进行抗菌活性测定。结果从CPCC 200497发酵培养物中发现并鉴定主要次级代谢产物——醌霉素A和C组分,它们显示强烈的抗革兰阳性菌活性,特别是对MRSA和VRE耐药菌株的活性强于万古霉素;CPCC 200497还产生其他次级代谢产物。结论醌霉素具有显著的抗耐药菌等生物活性,有望成为抗耐药菌药物开发先导化合物;CPCC 200497产生的其他次级代谢产物有待继续挖掘。

榴菌素产生菌——链霉菌CPCC 200532中fogacin的分离鉴定

目的对Streptomyces sp.CPCC 200532产生的榴菌素类似物进行分离鉴定。方法 Streptomyces sp.CPCC 200532发酵培养物经乙酸乙酯萃取后,用硅胶板薄层色谱和高效液相色谱对萃取物进行分析;通过质谱和NMR等对榴菌素类似物进行结构鉴定。结果从Streptomyces sp.CPCC 200532中发现了一个榴菌素类似物,结构与fogacin一致。结论从榴菌素产生菌中首次分离得到化合物fogacin;与榴菌素A相比,fogacin显示微弱的抗枯草芽孢杆菌和白色念珠菌活性。

链霉菌CPCC 200510产生的大黄酚及其类似物的鉴定

目的链霉菌具有丰富次级代谢产物合成能力,对链霉菌CPCC 200510 产生的色素类次级代谢产物进行研究。方法对该菌株的次级代谢产物进行乙酸乙酯提取、ODS色谱柱分离、半制备 HPLC 分离纯化、NMR 结构解析和生物活性检测。结果得到 6 个黄色化合物,分别为 1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(大黄酚,1)、2-乙酰-1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(2)、2-乙酰-1,8-二羟基-3-羧甲基蒽醌(3)、1,2,8-三羟基-3-甲基蒽醌(4)、1-(7-乙酰-8-羟基苯并[de]色烯-2-基)-2-丙酮(5)和1-(8-羟基-2-甲基苯并[de]色烯-7-基)乙酮(6),为一组生物合成相关的芳香聚酮类化合物。其中,1 ~ 3 为链霉菌 CPCC 200510 产生的主要组分。生物活性测定表明,1 ~ 3 具有抗肿瘤细胞或抗病毒活性。结论链霉菌 CPCC 200510 有望作为大黄酚类化合物的微生物产生菌。

链霉菌CPCC 202950的化学成分研究

采用大孔树脂、MCI树脂、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950的发酵液中分离得到11个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为1H-pyrrole-2-carboxamide(1),5′-deoxy-5′-methylthioinosine(2),vanillamide(3),trans-3-methylthioacrylamide(4),1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid(5),环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(6),N-[2-(4-hydroxyphenyl)]ethylacetamide(7),苯甲酰胺(8),cyclo(L-leucyl-trans-4-hydroxyL-proline)(9),环(苯丙氨酸-甘氨酸)(10),色氨酸(11)。其中化合物1和2为新的天然产物;化合物1~11对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用(IC_(50)>10μmol·L^(-1))。

链霉菌CPCC 202950大米发酵中1个新的苯甲酰胺类化合物

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950大米发酵产物中分离得到8个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为3-[(3'-氨基-3'-氧丙-1'-烯-2'-基)氧]苯甲酰胺(1),间位-羟基苯甲酰胺(2),leptosphaepin(3),5-methyluracil(4),feruloylamide(5),对羟基苯乙酰胺(6),vanillamide(7),环-(L-缬氨酸-L-丙氨酸)(8)。其中化合物1为1个新的苯甲酰胺类化合物,2为新的天然产物。化合物1~8对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用,对Hela,HepG2和U2OS 3株肿瘤细胞株也未显示出明显的毒性(IC_(50)>10μmol·L^(-1))。