维生素E琥珀酸酯对乳腺癌荷瘤裸鼠的抑瘤作用

目的检测维生素E琥珀酸酯(VES)对裸鼠荷乳腺癌MCF-7细胞的抑制作用。方法裸鼠皮下接种MCF-7乳腺癌细胞建立荷瘤裸鼠模型。以1 5 0mg/kg(体重)剂量的VES治疗模型鼠共5周。处死动物后测量肿瘤大小。以流式细胞仪检测细胞周期变化和细胞表面Fas和FasL的表达;以免疫组化法检测肿瘤组织Fas和FasL的表达,并以TUNEL法检测细胞凋亡指数。结果VES对荷乳腺癌裸鼠具有显著的增殖抑制作用。细胞周期分析显示,VES治疗后肿瘤细胞表现为G0/G1期阻滞,肿瘤组织和细胞表面的Fas和FasL均出现上调,同时细胞的凋亡指数升高。结论VES对于MCF-7乳腺癌荷瘤裸鼠具有强效的抑制作用,其机制与上调肿瘤细胞Fas/FasL表达,促进细胞凋亡有关。

N-取代丁二酸一酰胺化合物的合成及表征

以丁二酸酐为原料,分别与2-氨基吡啶、N-甲基哌嗪、对氯苯胺、苯胺、叔丁胺进行酰化反应合成了相应的N-取代丁二酸一酰胺目标化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、和Ⅴ,该类反应的最佳反应条件为:丁二酸酐与胺类化合物的反应摩尔配比为1∶1,反应温度15℃,反应时间为5 h,反应介质二氯甲烷的用量为160 mL。在优化条件下,目标化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、和Ⅴ的最高产率分别为85.6%、82.4%、78.4%、74.3%和71.9%。合成产品均通过重结晶进行了纯化,并通过核磁共振氢谱进行了确证。

利福平选择性琥珀酰化反应研究

目的：研究利福平的有选择性琥珀酰化实验条件。方法：在乙酸乙酯中用二甲基氨基吡啶作催化剂，用琥珀酸酐与利福平反应。结果：通过化学和仪器分析方法鉴定，产物是8-琥珀酰利福平，未发现其它位置的酰化产物。结论；本方法，能专—性地合成8-琥珀酰化利福平。