青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂Sulperazone体外抗菌作用

Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松及氨曲南对１０８３株１９９０～１９９２年临床分离致病菌的体外抗菌活性比较表明，对克雷白氏菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、金葡菌、表皮葡萄球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和流感杆菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ比头孢哌酮ＭＩＣ９０低２～８倍。对乙酸钙不动杆菌和厌氧菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的抗菌作用比头孢哌酮显著增强，ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，比头孢哌酮分别降低１２８和８倍。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ对氨苄青霉素耐药（ＭＩＣ≥３２ｍｇ／Ｌ）的大肠杆菌和克雷白氏菌ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，优于头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对５０％以上的头孢哌酮耐药菌（ＭＩＣ≥６４ｍｇ／Ｌ），Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ增效达８倍以上。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ具有较强的杀菌作用，细菌接种量与培养基ｐＨ值对Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ体外抗菌作用影响不显著。

Sulperazone等抗生素对β－内酰胺酶的稳定性比较

ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与其它抗生素对β－内酰胺酶的稳定性比较结果表明：ｓｕｌｐｅａｚｏｎｅ对１２个标准酶中的１１个酶均高度稳定，对ＴＦＭ－１、ＴＥＭ－２和ＳＨＶ－１的稳定性较头孢酮显著增强，与头孢噻肟相同。对１４个临床分离高度耐药菌所产生的β－内酰胺酶，ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的酶稳定性也较头孢酮显著加强，其中１２个酶对ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的相对水解率较头孢酮降低２．２～８０．２倍。对６个超广谱酶，ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ具有较好的酶稳定性，对肺炎克雷伯氏菌Ｎｏ，１０９１、４４７、８７７和异型枸橼酸杆菌Ｎｏ．８８７的酶稳定性好于头孢酮和头孢噻肟，与头孢他啶和氨曲南接近。

用Sulperazone综合治疗烧伤感染患者的疗效

大范围烧伤的感染性并发症是创面愈合不良甚至死亡的主要原因之一。如同脓毒症和肺炎一样,烧伤严重并发症的病死率仍然很高。烧伤性损害由于外屏障的障碍,以及特异性和非特异性感染防御机制的障碍,给局部感染及其播散造成良好条件。尽管烧伤新疗法不断出现,免疫预防方法和免疫疗法有新进展,但烧伤感染的治疗仍然是当前烧伤学亟待解决的问题。

青霉烷砜／头孢哌酮与头孢氨噻肟随机对照治疗细菌感染性疾病54例的临床评价

Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ（青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂缩写ＳＵＬ）是具有高效抗菌活性的抑酶增效联合制剂。本研究采用开放式随机对照方法评价ＳＵＬ治疗感染性疾患的安全有效性，选用头孢氨噻肟（ＣＴＸ）作为对照药。ＳＵＬ１．０－２．０ｇｉｖｑ１２ｈ；ＣＴＸ１．０－２．０ｇｉｖｑｉｄ。疗程均为７－１４ｄ。２７对呼吸系、泌尿系及皮肤软组织感染患者参加了试验。ＳＵＬ与ＣＴＸ的临床有效率分别为９６．３％和９２．６％；细菌清除率分别为７０．８％和６９．２％；不良反应分别为７．４％和１１．１％。两药间无统计学显著差异。细菌对药物敏感试验结果表明ＳＵＬ是所测药物（头孢氨噻肟、头孢哌酮、安灭菌、ｔｉｍｅｎｔｉｎ）中作用最强的一种，高度敏感菌达９５．９％，与其他所测药物相比有显著的统计学差异，Ｐ值＜０．００１。