A New Monoterpene Glycoside from Swertia punicea

A new monoterpene glycoside, 2,6-dimethyl-2E,6E-octadienoic acid 1,6'-lactone 8-beta-D-glucopyranoside, was isolated from Swertia punicea, accompanying with six known compounds 1-O-primeverosyl-3,7-dimethoxy-8-hydroxyxanthone, 1-O-primeverosyl-3,7,8-tri-methoxyxan-thone, epi-eustomoside, 1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone, 1,8-dihydroxy-3,7-dimethoxy xanthone and isovitexine. Their structures were elucidated based on spectral evidence.

A new monosaccharide from Swertia punicea Hemsl

A new compound named 1-hydrate, 3-deoxy-α-D-tagatofuranose was isolated from Swertia punicea Hemsl. The structure of compound was determined by 1D and 2D NMR, HRESIMS techniques.

紫红獐牙菜化学成分及降糖活性研究

目的:对紫红獐牙菜进行化学成分研究,并对分离得到的1,5,8-三羟基-3-甲氧基[口山]酮、獐牙菜苦苷进行降糖活性筛选。方法:采用硅胶、ODS、MCI等柱层析方法对紫红獐牙菜化学成分进行分离纯化,根据薄层色谱、波谱数据进行化学成分的分析鉴定;使用四氧嘧啶诱导1型糖尿病小鼠,以二甲双胍为阳性药,通过检测小鼠体质量变化情况、饮食量、饮水量及血糖情况评价化合物的降糖活性。结果:从紫红獐牙菜正丁醇部分共分离到7个化合物,分别鉴定为:1,5,8-三羟基-3-甲氧基[口山]酮(1)、1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基[口山]酮(2)、獐牙菜苦苷(3)、7-О-β-D-吡喃葡萄糖-1,8-二羟基-3-甲氧基[口山]酮(4)、当药苦酯苷(5)、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-1,8-二羟基-3-甲氧基[口山]酮(6)、芒果苷(7)。降糖活性结果表明,1,5,8-三羟基-3-甲氧基[口山]酮能显著降低糖尿病小鼠的饮食量、饮水量及血糖浓度,降糖效果与二甲双胍相当,改善饮食量、饮水量的情况优于二甲双胍。结论:化合物6为首次从该植物中分离得到;1,5,8-三羟基-3-甲氧基[口山]酮能显著改善糖尿病小鼠“三多一少”症状中饮食增多、饮水增多的情况,具有较强的降糖活性,且该单体化合物产率较高,有望成为降糖的天然药物或保健产品。

基于网络药理学和分子对接预测红花绿绒蒿活性成分抗肝纤维化的作用机制

目的运用网络药理学和分子对接技术,研究红花绿绒蒿抗肝纤维化的作用机制。方法通过TCMSP、SwissTarget和PubChem数据库获取红花绿绒蒿的主要有效成分及作用靶点,从GeneCards和OMIM数据库获取肝纤维化相关疾病靶点,然后利用Venny2.1获取两者交集的共同靶点,将其导入STRING数据库构建共同靶点的蛋白互相作用网络,应用Cytoscape3.6.1软件构建“成分-靶点-疾病”通路网络。最后采用AutoDocktools(v1.5.6)将核心成分与关键靶点进行分子对接验证。结果获取117个有效成分的作用靶点与6423个疾病靶点,两者取交集后共获得251个交集靶点;GO与KEGG富集分析显示红花绿绒蒿有效成分可能参与AGE-RAGE、化学致癌-受体激活、PI3K-AKT等信号通路来逆转肝纤维化;分子对接显示,红花绿绒蒿核心成分与关键靶点SRC、HSP9OAA1、MAPK1和MAPK3具有较好的结合能。结论红花绿绒蒿可能作用于SRC、HSP9OAA1、MAPK1和MAPK3等关键靶点,通过AGE-RAGE、脂质与动脉粥样硬化、化学致癌-受体激活和PI3K-AKT等信号通路来发挥抗肝纤维化作用。

川西獐牙菜药物代谢动力学和质量控制研究进展

川西獐牙菜是龙胆科植物干燥全草,在藏医体系中自古以来用作治疗肝胆疾病。本文查阅近年来川西獐牙菜相关文章,重点围绕川西獐牙菜提取物及所含单体的药物代谢动力学过程,分别从吸收、分布、代谢和排泄等体内处置环节进行描述,同时对其质量控制方面进行综述,分析药物开发可能的挑战和困难,为进一步利用或开发川西獐牙菜提供参考。

紫红獐牙菜对实验性肝损伤的保护作用

目的观察紫红獐牙菜总提物对几种物质诱导小鼠肝损伤的保护作用。方法采用CCl4及BCG/LPS造成小鼠肝损伤,并测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和肝组织丙二醛(MDA)的含量,同时观察肝组织病理改变。结果紫红獐牙菜总提物能明显降低由CCl4引起的小鼠ALT、AST的升高,缓解肝组织病理变化,减轻肝脏水肿。而对BCG/LPS所致小鼠血清ALT、AST的升高无明显降低作用,但能降低MDA及肝脏和脾脏指数,也能缓解肝组织病理改变。结论紫红獐牙菜总提物具有一定保肝降酶及抗氧化作用,对CCl4肝损伤的保护作用比对BCG/LPS性肝损伤的保护效果好。

紫红獐牙菜高效液相色谱指纹图谱的研究

目的:建立紫红獐牙菜药材甲醇溶解部分的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法:HPLC色谱法,色谱柱为Kro-masil C18(250mm×4.6mm,5μL),流动相为甲醇-水(水中含0.05%磷酸)-乙腈,梯度洗脱,流速为0.8mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为30℃。结果:初步建立紫红獐牙菜药材的HPLC指纹图谱,标定了13个共有特征峰,并利用对照品对4个特征峰进行了鉴定。结论:该方法简便、可靠,进一步完善了紫红獐牙菜药材的质量标准。

高效液相色谱法测定紫红獐牙菜中獐牙菜苦甙的含量

本文报道了用反相高效液相色谱法分离并测定紫红獐牙菜（ＳｗｅｒｔｉａｐｕｎｉｃｅａＨｅｍｓｌ．）中獐牙菜苦甙含量的方法。生药的甲醇提取液直接进样，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８５μｍ柱，以甲醇－水（１：４）为流动相，流这０．８ｍｌ／ｍｉｎ，检测波长２５４ｎｍ。用外标法定量，测定了不同产地紫红獐牙菜药材和植株不同部位中獐牙菜苦甙的含量。平均回收率为１００．１％，变异系数（ＲＳＤ）为１．２％。

紫红獐牙菜中3种苷类成分RP-HPLC含量测定

目的:建立反相高效液相色谱法测定紫红獐牙菜药材中3种苷类成分含量的方法。方法:色谱柱为Alltimal C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(水中含0.05%磷酸),梯度洗脱,流速1 mL.min-1,检测波长254 nm,柱温30℃。结果:龙胆苦苷(gentiopicroside),芒果苷(mangiferin),8-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1,5-二羟基-3-甲氧基酮(swertrianolin)分别在31.3～281.7,0.31～2.78,0.55～4.91μg内线性关系良好,相关系数分别为0.999 6,0.999 3,0.999 5;平均回收率分别为103.36%,101.42%,97.39%,RSD均小于3%(n=5)。结论:该方法操作简便,分离度好,为完善紫红獐牙菜药材的质量标准提供了依据。

紫红獐牙菜对实验性慢性肝损伤的保护作用

目的 :观察紫红獐牙菜对小鼠慢性肝损伤的保护作用。方法 :采用CCl4造成小鼠慢性肝损伤 ,并测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶 (ALT、AST)和总蛋白的含量 ,同时观察肝组织病理变化。结果 :紫红獐牙菜能明显降低血清ALT、AST的含量 (P <0 .0 0 1)及增加总蛋白含量 (P <0 .0 5 ,0 .0 1) ,随着造模时间延长 ,作用就更明显。能缓解肝组织纤维化 ,降低肝脏指数 ,对脾脏指数无明显影响。结论 :紫红獐牙菜对CCl4慢性肝损伤具有一定保肝降酶 ,延缓和减轻肝纤维化的形成。

紫红獐牙菜中紫药甙的结构

紫红獐牙菜(Swertia punicea Hemsl)系龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属植物。分布于去南、四川、贵州、湖北、湖南等省。民间全草入药,具清肝利胆,除湿清热功效,治急性黄疸型肝炎,胆囊炎等。国内外至今尚未见有关其化学成分的报道。我们从紫红獐牙菜乙醇提取物中分得五个(口山)酮类成分,经光谱分析及化学反应,鉴定为芒果甙(mangiferin,1,3,6,7-四羟基(口山)酮-2-C-β-D-吡喃葡萄糖甙,Ⅰ),bellidifodin(1,5,8-三羟基-3-

紫红獐牙菜7种[口山]酮类成分分离及体外抗氧化研究

本文研究紫红獐牙菜7个酮类的分离及抗氧化活性。采用大孔吸附树脂、硅胶、聚酰胺等柱色谱法、重结晶进行分离,NMR、紫外、质谱等波谱学方法进行结构鉴定;以常用抗氧化剂Vc和BHT为阳性对照,通过DPPH·法测定紫红獐牙菜口山酮成分清除自由基的能力,并计算各单体IC50。得出在一定浓度范围内,7个单体化合物的清除能力与浓度呈量效关系;由IC50得出1,3,7,8-四羟基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、2-D-吡喃葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮对DPPH自由基清除能力强于Vc;其他单体的抗氧化能力都低于Vc和BHT。说明1,3,7,8-四羟基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、2-D-吡喃葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮具有很强抗氧化活性,均可作为有效的天然自由基清除剂,具有很大的开发利用前景。

紫红獐牙菜中紫药苦甙的结构

继续报道从紫红獐牙菜Sivertia punicea Hemsl,全草中分得的另八个化合物(Ⅰ～Ⅷ)的结构,经光谱解析,I的结构推定为6′-O-β-D-吡喃葡萄糖基獐牙菜甙(6′-O-β-D-glucopyranosylsweroside,Ⅰ),为一新的裂环环烯醚萜甙类化合物,命名为紫药苦甙(swertiapunimarin),Ⅱ～Ⅷ的结构分别鉴定为獐牙菜甙(sweroside,Ⅱ)、獐牙菜苦甙(swertiamarin,Ⅲ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅳ)、胡萝卜甙(daucosterol.Ⅴ)、β-谷甾醇(B-sitosterol,Ⅵ)、2,3-二羟基-1,4-苯二甲酸(2,3-dihydroxy-1,4-benzodicarboxylic acid,Ⅶ)及methylswertianin.以上均首次从该植物中得到。

紫红獐牙菜口山酮及环烯醚萜类化合物的研究

采用各种柱色谱法对紫红獐牙菜的石油醚和正丁醇部位进行分离纯化,从石油醚部位分离鉴定得到6个化合物,利用理化性质和波谱学方法分别鉴定为oleanolic acid(1),swerchirin(2),sweriaperenine(3),bellidifo-lin(4),gentiacaulein(5)和1,7,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(6);从正丁醇部位分离鉴定得到9个化合物,分别鉴定为8-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone(7),5-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,8-di-hydroxy-3-methoxyxanthone(8),7-[(β-D-xylopyranosyl)oxy]-1,8-dihydroxy-3-methoxyxanthone(9),8-[(β-D-gluco-pyranosyl)oxy]-1,3,5-trimethoxyxanthone(10),swertiamarin(11),tetrahydrosertianolin(12),8-hydroxy-10-hydro-sweroside(13),campestroside(14)以及uridine(15)。其中,化合物15首次从该属植物中得到,化合物9、10、12和13首次从该植物中分离得到。

中药“肝炎草”药学研究概况

通过文献调研,整理了在民间被称为"肝炎草"的常见几种植物,并对其药学研究资料进行了概述。

青叶胆替代川东獐牙菜初探

对川东獐牙菜和青叶胆抗菌消炎作用初步比较研究表明:二者水溶性浸出物成分及药理作用基本相同,可试用青叶胆代替川东獐牙菜入药。

紫红獐牙菜对实验性慢性肝损伤的保护作用

目的 观察紫红獐牙菜对小鼠慢性肝损伤的保护作用。方法采用CCl_4造成小鼠慢性肝损伤,测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和总蛋白的含量,同时观察肝组织病理变化。结果 紫红獐牙菜能明显降低血清ALT、AST的含量(P<0.001)及增加总蛋白含量(P<0.05,0.01),随着造模时间延长,作用更明显,能缓解肝组织纤维化,降低肝脏指数,对脾脏指数无明显影响。结论紫红獐牙菜对CCl_4慢性肝损伤具有一定保肝降酶,延缓和减轻肝纤维化的形成。

野生和栽培川西獐牙菜醇提物红外光谱分析及药效比较研究

比较野生和栽培川西獐牙菜醇提物的成分及其肝保护、镇痛、抑制肠蠕动等药理作用。采用HPLC方法,红外光谱分析技术分析两种醇提物的成分;采用CCl4致小鼠肝损伤模型、小鼠扭体实验和小鼠小肠推进功能实验对其进行药效学研究。野生和栽培川西獐牙菜原药材中含獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和芒果苷的总量分别为3.949%和4.539%,两种原药材的一维和二维红外光谱间均没有明显差异;两种醇提物的二维红外光谱之间差异较显著,但均有显著的预防肝损伤的作用,明显抑制醋酸所致的炎性疼痛和正常小鼠的肠蠕动功能,二者药效没有明显差异,且栽培品随给药剂量的增加而增强药效的趋势比野生品明显。

紫红獐牙菜利胆作用的实验研究

目的:观察紫红獐牙菜对正常大鼠利胆作用的影响。方法:测定该药对正常大鼠的胆汁分泌、血清及胆汁中胆红素含量的影响。结果:紫红獐牙菜能明显增加正常大鼠胆汁流量(P<0.01,P<0.001)及增加胆汁中胆红素含量(P<0.05,0.01),降低血清胆红素含量(P<0.05,0.01)。结论:紫红獐牙菜有明显的利胆和促进胆红素排泄的作用。

獐牙菜属植物研究进展

目的:综述近几年獐牙菜属植物的研究进展,以确定后期的研究方向和重点。方法:系统查阅近10年的国内外有关獐牙菜属植物化学成分和药理活性的文献资料进行分析、概括和总结。结果:獐牙菜属植物中分离得到的化学成分主要有酮类、环烯醚萜类、三萜类、黄酮类等,其所含化学成分具有保肝、抗炎、降血糖、抗氧化、抗疟等多种生理活性。结论:进一步研究和开发利用该属植物具有广阔的前景。