A new monosaccharide from Swertia punicea Hemsl

A new compound named 1-hydrate, 3-deoxy-α-D-tagatofuranose was isolated from Swertia punicea Hemsl. The structure of compound was determined by 1D and 2D NMR, HRESIMS techniques.

Neuroprotective effects of xanthone extract from Swertia punicea Hemsl against 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine(MPTP)-induced mouse model of Parkinson's disease

As a widely used traditional Chinese medicine （TCM）, Swertia punicea Hemsl has exhibited effects on anti-hepatitis B virus （HBV）, liver protection, hypoglycemic activity and cholecystitis. In this study, we confirmed that xanthone extract from Swertia punicea Hemsl （XSPH） improved the motor deficit, increased the levels of striatal dopamine （DA） and homovanilic acid （HVA）, and alleviated the loss of tyrosine hydroxylase （TH）-positive neurons located in substantia nigra pars compacta （SNpc） in MPTP-induced mouse model of Parkinson＇s disease （PD）. In conclusion, the present results indicated that XSPH offered neuroprotective effects against the neurotoxicity of MPTP and it might be a potential treatment for PD.

高效液相色谱法测定紫红獐牙菜中獐牙菜苦甙的含量

本文报道了用反相高效液相色谱法分离并测定紫红獐牙菜（ＳｗｅｒｔｉａｐｕｎｉｃｅａＨｅｍｓｌ．）中獐牙菜苦甙含量的方法。生药的甲醇提取液直接进样，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８５μｍ柱，以甲醇－水（１：４）为流动相，流这０．８ｍｌ／ｍｉｎ，检测波长２５４ｎｍ。用外标法定量，测定了不同产地紫红獐牙菜药材和植株不同部位中獐牙菜苦甙的含量。平均回收率为１００．１％，变异系数（ＲＳＤ）为１．２％。

紫红獐牙菜口山酮及环烯醚萜类化合物的研究

采用各种柱色谱法对紫红獐牙菜的石油醚和正丁醇部位进行分离纯化,从石油醚部位分离鉴定得到6个化合物,利用理化性质和波谱学方法分别鉴定为oleanolic acid(1),swerchirin(2),sweriaperenine(3),bellidifo-lin(4),gentiacaulein(5)和1,7,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(6);从正丁醇部位分离鉴定得到9个化合物,分别鉴定为8-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone(7),5-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,8-di-hydroxy-3-methoxyxanthone(8),7-[(β-D-xylopyranosyl)oxy]-1,8-dihydroxy-3-methoxyxanthone(9),8-[(β-D-gluco-pyranosyl)oxy]-1,3,5-trimethoxyxanthone(10),swertiamarin(11),tetrahydrosertianolin(12),8-hydroxy-10-hydro-sweroside(13),campestroside(14)以及uridine(15)。其中,化合物15首次从该属植物中得到,化合物9、10、12和13首次从该植物中分离得到。

紫红獐牙菜中紫药甙的结构

紫红獐牙菜(Swertia punicea Hemsl)系龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属植物。分布于去南、四川、贵州、湖北、湖南等省。民间全草入药,具清肝利胆,除湿清热功效,治急性黄疸型肝炎,胆囊炎等。国内外至今尚未见有关其化学成分的报道。我们从紫红獐牙菜乙醇提取物中分得五个(口山)酮类成分,经光谱分析及化学反应,鉴定为芒果甙(mangiferin,1,3,6,7-四羟基(口山)酮-2-C-β-D-吡喃葡萄糖甙,Ⅰ),bellidifodin(1,5,8-三羟基-3-

中药“肝炎草”药学研究概况

通过文献调研,整理了在民间被称为"肝炎草"的常见几种植物,并对其药学研究资料进行了概述。

紫红獐牙菜7种[口山]酮类成分分离及体外抗氧化研究

本文研究紫红獐牙菜7个酮类的分离及抗氧化活性。采用大孔吸附树脂、硅胶、聚酰胺等柱色谱法、重结晶进行分离,NMR、紫外、质谱等波谱学方法进行结构鉴定;以常用抗氧化剂Vc和BHT为阳性对照,通过DPPH·法测定紫红獐牙菜口山酮成分清除自由基的能力,并计算各单体IC50。得出在一定浓度范围内,7个单体化合物的清除能力与浓度呈量效关系;由IC50得出1,3,7,8-四羟基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、2-D-吡喃葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮对DPPH自由基清除能力强于Vc;其他单体的抗氧化能力都低于Vc和BHT。说明1,3,7,8-四羟基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、2-D-吡喃葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮具有很强抗氧化活性,均可作为有效的天然自由基清除剂,具有很大的开发利用前景。

紫红獐牙菜中紫药苦甙的结构

继续报道从紫红獐牙菜Sivertia punicea Hemsl,全草中分得的另八个化合物(Ⅰ～Ⅷ)的结构,经光谱解析,I的结构推定为6′-O-β-D-吡喃葡萄糖基獐牙菜甙(6′-O-β-D-glucopyranosylsweroside,Ⅰ),为一新的裂环环烯醚萜甙类化合物,命名为紫药苦甙(swertiapunimarin),Ⅱ～Ⅷ的结构分别鉴定为獐牙菜甙(sweroside,Ⅱ)、獐牙菜苦甙(swertiamarin,Ⅲ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅳ)、胡萝卜甙(daucosterol.Ⅴ)、β-谷甾醇(B-sitosterol,Ⅵ)、2,3-二羟基-1,4-苯二甲酸(2,3-dihydroxy-1,4-benzodicarboxylic acid,Ⅶ)及methylswertianin.以上均首次从该植物中得到。

紫红獐牙菜醋酸乙酯部位体外抗乙型肝炎病毒作用的研究

目的观察紫红獐牙菜醋酸乙酯部位抗乙型肝炎病毒的作用。方法在对2215细胞最大无毒浓度范围内,将含有不同浓度醋酸乙酯提取物的DMEM培养液加入2215细胞共同培养8天。采用固相放免实验方法,检测药物对2215细胞HBsAg和HBeAg表达的作用。结果供试品对乙型肝炎病毒转染的2215细胞培养液中HBsAg、HBeAg的选择指数(SI)分别为5.13和4.08。结论紫红獐牙菜醋酸乙酯部位在体外有抗HBV的作用。

紫红獐牙菜极性部位化学成分研究

目的:对紫红獐牙菜化学成分进行研究。方法:采用硅胶,ODS,MCI,Sephadex LH-20等柱层析方法进行分离纯化,根据TLC,UV1,H-NMR1,3C-NMR数据进行分析鉴定。结果:从紫红獐牙菜正丁醇萃取部分分离到6个化合物,经波谱分析鉴定为:1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(I)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基酮(II)、1,8-二羟基-35,-二甲氧基酮(III)、1,3,5,8-四羟基酮(IV)、齐墩果酸(V)、獐牙菜苦苷(VI)。结论:化合物II为首次从该植物中分离得到。

民族药紫红獐牙菜中酮成分的分离与鉴定

目的：提取分离和鉴定民族药紫红獐牙菜中的口山酮成分。方法：采用常压及加压硅胶柱层析等方法进行提取分离，用ＵＶ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、ＭＳ波谱技术及有关理化性质进行分析鉴定。结果：从紫红獐牙菜乙醇提取物中的乙酸乙酯萃取部分分离鉴定出７个单体化合物，化合物Ⅰ为８－０－β－Ｄ－吡喃葡萄糖－１，３，５－三羟基口山酮；Ⅱ为１，５，８－三羟基－３－甲氧基口山酮；Ⅲ为１，３，５，８－四羟基口山酮；Ⅳ为８－０－β－Ｄ－吡喃葡萄糖－１，５－二羟基－３－甲氧基口山酮；另３个化合物正在鉴定中。

紫红獐牙菜化学成分研究

采用色谱分离手段对紫红獐牙菜(Swertia punicea Hemsl.)的乙醇提取物进行分离纯化,研究其化学成分,并运用1H NMR、13C NMR等波谱方法和文献数据对比鉴定化合物结构,从紫红獐牙菜全草中得到8个已知化合物,分别鉴定为:1,5-二羟基-2,3,4-三甲氧基酮(1)、1,7-二羟基-2,3,5-三甲基酮(2)、5,7,4'-三羟基黄酮(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、2,5-di-O-β-D-glucopyranosyloxy-1,3-dimethoxybenzene(6)、7-(3-hydroxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(7)、1-tetratriacontanol(8).

紫红獐牙菜对四氧嘧啶性糖尿病小鼠的降糖作用

目的对紫红獐牙菜4个提取部位进行降血糖活性筛选。方法采用乙醇提取法提取紫红獐牙菜的乙醇提取物,并将提取物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水4个部位,对此4个提取部位进行由四氧嘧啶诱导的Ⅰ型糖尿病小鼠降血糖活性筛选,每天称量各组小鼠饮食饮水量,从第3天开始,每2 d称1次体重,第7天、第14天断尾取血测量各组小鼠血糖值。结果紫红獐牙菜乙酸乙酯,水部位能显著增加糖尿病小鼠体重(P<0.05)、降低糖尿病小鼠饮食量(P<0.05),饮水量(P<0.05),血糖值(P<0.05)。结论紫红獐牙菜乙酸乙酯部位、水部位能显著改善由四氧嘧啶诱导的Ⅰ型糖尿病小鼠三多一少症状,显著降低糖尿病小鼠血糖,具有较强的降血糖活性。

3种獐牙菜属民族药UPLC指纹图谱研究

目的采用UPLC技术结合定量分析、系统聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA),评价、鉴别3种民族药用植物川东獐牙菜Swertia davidii、狭叶獐牙菜S.angustifolia和紫红獐牙菜S.punicea Hemsl.。方法采集3种獐牙菜共27株样品色谱图,将色谱图导入中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件,确定样品保留时间和峰面积数据,对3组样品进行相似度分析。峰面积数据导入SPSS和SIMCA-P^+软件进行HCA和PCA,从树状图和主成分得分图中判断聚类效果。结果该方法线性关系良好(R^2>0.999 3,仪器精密度高(RSD为0.19%~2.45%),方法重现性好(RSD为0~1.77%),加样回收率在95.8%~102.3%,RSD为0.45%~2.81%。不同物种獐牙菜植物中指示化合物的量差异大,同一物种不同个体中指示化合物量差异明显。獐牙菜苦苷在川东獐牙菜中为0.54~10.05 mg/g,狭叶獐牙菜中未检出,紫红獐牙菜中为1.76~15.62 mg/g;龙胆苦苷在川东獐牙菜中为4.27~11.18 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.26~3.58 mg/g,紫红獐牙菜中为1.13~16.11 mg/g;当药苷在川东獐牙菜中为0.02~0.28 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.02~0.14 mg/g,紫红獐牙菜中为0.11~44.52 mg/g;芒果苷在川东獐牙菜中为0.14~0.55 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.03~0.04 mg/g,紫红獐牙菜中为0.01~13.49 mg/g。HCA树状图分类准确率为85.2%,误判的紫红獐牙菜样品中化合物量较低。PCA得分图可以区分3种獐牙菜,紫红獐牙菜聚类效果分散,个体之间差异较大。结论采用UPLC技术分析指示化合物的量,结合化学计量学能够评价和鉴别3种獐牙菜属药用植物。在本研究中,紫红獐牙菜表现出更高的药用价值。

紫红獐芽菜的化学成分研究

目的对紫红獐芽菜的化学成分进行研究。方法利用溶剂萃取、柱色谱、薄层色谱、重结晶等方法对紫红獐芽菜乙醇提取物进行化学成分分离,通过波谱和理化性质等方法对化合物结构进行鉴定。结果从紫红獐芽菜中分离得到11个化合物,分别为1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(1)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(2)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基酮(3)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(4)、齐墩果酸(5)、獐牙菜苦苷(6)、龙胆苦苷(7)、芒果苷(8)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,5-三羟基酮(9)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-羟基-3,8-二甲氧基酮(10)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-8-羟基-3,7-二甲氧基酮(11)。结论化合物2、3、7、9～11为首次从该植物中分离得到。

紫红獐牙菜(口山)酮提取物对MPTP致帕金森病小鼠模型的神经保护作用及其机制

目的:探究紫红獐牙菜(口山)酮提取物对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)致帕金森病(Parkinson’s disease,PD)小鼠的神经保护作用及其作用机制。方法:小鼠灌胃(ig)给药14 d(9.0 mg·kg-1),后5 d腹腔注射(ip,30 mg·kg^-1)MPTP建立模型,之后进行酪氨酸羟化酶(tyrosine hydroxylase,TH)免疫组织化学染色、非标记定量蛋白质组学法检测和生物信息学分析。结果:紫红獐牙菜(口山)酮提取物可减少MPTP致帕金森小鼠脑黑质部位多巴胺能神经元的丢失;筛选出150个给药组与模型组之间的差异表达蛋白质;其潜在作用信号通路为泛素介导的蛋白水解、核糖体、硫胺素代谢通路,核心差异蛋白有Hspa13,Rplp1,Rplp2和Rps8。结论:紫红獐牙菜(口山)酮提取物对MPTP所致帕金森小鼠具有神经保护作用,其潜在机制可能包括减少α-syn错误折叠,抑制星形胶质细胞过度活化,减少活性氧簇,减轻炎症反应等。

紫红獐牙菜酮提取物抑制脊髓损伤后炎性反应及凋亡的机制研究

目的探讨紫红獐牙菜酮提取物抑制脊髓损伤后炎性反应及凋亡机制。方法PC-12细胞购自美国典型培养物保藏中心。采用脂多糖(LPS)处理PC-12细胞建立脊髓损伤细胞模型(LPS组),未经处理细胞为NC组;不同浓度紫红獐牙菜酮提取物处理LPS组细胞;将抗微小核糖核酸(miR)-NC和抗miR-136-5p转染至LPS细胞(标记为抗miR-NC+LPS组、抗miR-136-5p+LPS组);将miR-NC、miR-136-5p转染至60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物处理的LPS组细胞(标记为60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物+miR-NC+LPS组、60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物+miR-136-5p+LPS组)。溴化-3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基四氮唑(MTT)检测细胞活性;流式细胞仪检测细胞凋亡;蛋白质印迹法(Western blot)检测剪切的半胱天冬酶-3(cleaved Caspase-3)、磷酸化p65(p-p65)及磷酸化IκBα(p-IκBα)蛋白表达;酶联免疫吸附法法检测白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子α(TNF-α)表达;实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)检测miR-136-5p表达。两组间比较行t检验,多组间比较采用单因素方差分析,组间两两比较采用SNK检验。结果15 mg/ml紫红獐牙菜酮提取物+LPS组、30 mg/ml紫红獐牙菜酮提取物+LPS组及60 mg/ml紫红獐牙菜酮提取物+LPS组细胞活性显著高于LPS组(0.67±0.06、0.96±0.09、1.05±0.10比0.54±0.05),凋亡率[(16.13±1.25)%、(10.23±0.91)%、(6.89±0.63)%比(19.43±1.61)%]、cleaved Caspase-3蛋白表达水平(0.71±0.06、0.56±0.05、0.43±0.04比0.87±0.07)、IL-1β[(131.02±11.63)、(95.36±9.63)、(72.69±6.94)pg/ml比(169.32±13.52)pg/ml]、IL-6[(203.81±18.51)、(151.87±13.21)、(115.93±10.06)pg/ml比(243.61±22.25)pg/ml]、TNF-α[(1.82±0.04)、(1.43±0.12)、(1.14±0.09)pg/ml比(2.13±0.19)pg/ml]及miR-136-5p(2.21±0.17、1.61±0.14、1.23±0.11比2.67±0.24)表达显著低于LPS组,差异有统计学意义(F=83.393、288.901、125.546、173.231、131.432、116.412、167.637,P<0.05)。抗miR-136-5p+LPS组细胞活性显著高于抗miR-NC+LPS组(1.02±0.10比0.56±0.03),凋亡率[(6.35±0.59)%比(18.46±1.57)%]、cleaved Caspase-3(0.43±0.04比0.88±0.07)、IL-1β[(65.39±6.11)pg/ml比(170.02±14.15)pg/ml]、IL-6[(98.61±9.24)pg/ml比(241.02±19.47)pg/ml]、TNF-α[(1.01±0.09)pg/ml比(2.18±0.17)pg/ml]及miR-136-5p(0.46±0.04比1.00±0.11)表达显著低于抗miR-NC+LPS组,差异有统计学意义(t=13.841、12.504、21.661、16.745、20.366、19.824、18.248,P<0.05)。60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物+miR-136-5p+LPS组细胞p-p65和p-IκBα表达显著高于60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物+LPS组和60μg/ml紫红獐牙菜酮提取物+miR-NC+LPS组(p-p65分别0.85±0.09比0.40±0.04、0.39±0.08,p-IκBα分别0.73±0.08比0.33±0.03、0.32±0.08),差异有统计学意义(F=106.301、103.892,P<0.05)。结论紫红獐牙菜酮提取物可通过下调miR-136-5p表达抑制脊髓损伤后炎性反应及细胞凋亡。