獐牙菜苦苷的衍生化研究

獐牙菜苦苷(Swertimarin)是龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属(Swertia L.)植物中的主要药用成分之一。大量研究表明獐牙菜苦苷具有多种药用活性,文章对从西南獐牙菜中分离得到的獐牙菜苦苷进行乙酰衍生化反应,采用现代分离分析技术,对产物进行分离和鉴定,确定主产物为:2'',3'',4'',6''-四乙酰基獐牙菜苦苷。

大孔吸附树脂分离獐芽菜中獐牙菜苦苷的研究

以獐牙菜为原料,采用醇提取和大孔树脂进行吸附分离獐牙菜苦苷,结果表明,以60%甲醇40 ml置回流提取器上,50℃加热回流提取后上LSA-20树脂分离效果较好,能使獐芽菜苦苷纯度达到59.1%;獐芽菜苦苷得率为72.3%。

HPLC法测定八味獐牙菜丸中獐牙菜苦苷及龙胆苦苷的含量

目的:建立八味獐牙菜丸中獐牙菜苦苷及龙胆苦苷的含量测定方法。方法:色谱柱为岛津VP-ODS C1(8250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液(梯度洗脱),检测波长为237nm。流速为0.8mL.min-1;柱温为30℃。结果:獐牙菜苦苷在0.12～0.60mg.mL-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.9999,平均回收率96.27%,RSD值为1.52%(n=9)。龙胆苦苷在0.04～0.20mg.mL-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.9999,平均回收率96.24%,RSD值为1.53%(n=9)。结论:方法快速,准确,重复性好,可作为八味獐牙菜丸的质量指标。

高效液相色谱法同时测定龙胆中5个环烯醚萜苷成分的含量研究

目的建立高效液相色谱法同时测定龙胆中5个环烯醚萜苷成分(龙胆苦苷、6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷和马钱苷酸)含量的方法。方法采用Shim-Pack GIST柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.4%磷酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱(0~10 min,10%B→28%B;10~30 min,28%B→29%B);平衡时间为5 min;流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为240 nm;柱温为35℃。结果龙胆苦苷、6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷和马钱苷酸分别在10~500μg·mL^-1(r=0.9999)、1.0~50μg·mL^-1(r=0.9999)、1.0~50μg·mL^-1(r=0.9997)、0.2~10μg·mL^-1(r=0.9996)和4.0~200μg·mL^-1(r=0.9999)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系。平均回收率分别为98.5%、98.4%、98.0%、98.8%和98.6%。6批样品中上述5个环烯醚萜苷成分的含量范围分别为3.00%~3.38%、0.12%~0.14%、0.15%~0.18%、0.033%~0.037%和1.00%~1.12%。结论该测定方法快速、简便,重复性良好,可为龙胆药材的质量控制提供依据。

UPLC法同时测定藏药复方八味獐牙菜丸中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和芒果苷的含量

目的:以藏药复方八味獐牙菜菜丸为研究对象,建立活性成分獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、芒果苷的定量分析方法.方法:采用UPLC法,色谱柱为Waters Acquity UPLC C18(2.1mm× 100mm,1.7μm);流动相为甲醇-0.02%磷酸溶液(梯度洗脱);体积流量0.2mL/min;检测波长254nm.结果:獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、芒果苷在25~333μg的质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r2=0.9997、r2=0.9992、r2=0.9994);平均回收率分别为95.50%、102.93%、93.76%,RSD分别为3.84%、4.09%、2.75%.结论:所建立的UPLC法简便、快捷、准确,可用于复方八味獐牙菜丸活性成分的定量测定及质量控制,为安全、合理、有效用药及制定药材质量标准提供科学依据.

HPLC法测定八味獐牙菜丸中獐牙菜苦苷的含量

目的:建立八味獐牙菜丸中獐牙菜苦苷的含量测定方法。方法:色谱柱为岛津VP-ODSC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(20∶80),检测波长为237nm。结果:獐牙菜苦苷进样量在0.12～0.60mg·ml-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.9999,平均回收率为97.70%,RSD值为1.85%(n=9)。结论:方法快速,准确,重复性好,可作为八味獐牙菜丸的质量指标。

粗茎秦艽醇提物体内外经皮渗透性研究

目的建立粗茎秦艽Gentianacrassicaulis透皮吸收液中多种环烯醚萜类化学成分含量测定方法,并对粗茎秦艽体内外经皮渗透特性进行研究,为粗茎秦艽经皮给药制剂的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法在课题组前期研究的基础上,采用醇提法制备粗茎秦艽提取液,选用3种常用的透皮促渗剂氮酮、冰片和丙二醇,利用HPLC定量评价单一促渗剂或二元复合促渗剂对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分的体外经皮渗透特性的影响;以龙胆苦苷、马钱苷酸和獐芽菜苦苷3种成分为评价指标研究粗茎秦艽醇提物在活体小鼠皮肤模型的渗透特性。结果与对照组相比,促渗剂的使用可显著增加粗茎秦艽中5种主要成分的体外吸收,A(5%氮酮)、B(5%冰片)、C(5%丙二醇)、A+B(2.5%氮酮+2.5%冰片)、A+C(2.5%氮酮+2.5%丙二醇)、B+C(2.5%冰片+2.5%丙二醇)5组中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷的透皮吸收速率(J)分别可达12.3060、1.2488、4.1875、153.0300、5.0126μg/(cm^2·h),促渗效果分别是对照组的9.73、2.57、13.94、15.92、8.08倍。其中,A+C组,即2.5%氮酮+2.5%丙二醇组体外促渗效果最为明显。体内经皮渗透实验表明,与空白组对比,2.5%氮酮+2.5%丙二醇组对于活体小鼠皮肤的促渗透效果表现较好。结论氮酮和丙二醇对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分有良好的促渗透效果,为研究粗茎秦艽经皮给药制剂质量控制奠定基础。