TLC生物自显影技术在药物筛选中的应用

TLC生物自显影是一种将薄层色谱分离和生物活性测定相结合的药物筛选方法,具有操作简单、耗费低、灵敏度和专属性高等优点,是一种快速测定生物活性的方法。可用于对具有抗菌/真菌,抑制胆碱酯酶以及清除自由基和抗氧化等活性的天然产物的筛选,可实现活性指导的提取分离。利用TLC生物自显影,可测定单体活性化合物的最小抑制浓度(MID),通过与对照品的MID值比较,能够推测该化合物活性的强弱。此外,利用TLC生物自显影定性及定量的特征,还可对食物、水样及动物组织中抗生素残留量进行监测。现综述TLC生物自显影技术及其在天然产物筛选中的应用,同时对其优点及不足也进行了总结。

暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14次生代谢产物抗氧化活性研究

本文采用石油醚(30~60℃)、乙酸乙酯、二氯甲烷、正丁醇和乙醇5种溶剂依次对暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14发酵液进行提取,获得5种不同极性馏分。用DPPH·、ABTS^+·清除活性和FRAP活性对其进行了抗氧化活性评价,用福林酚法和NaNO_2-Al(NO_3)_3-Na OH比色法测定了各馏分中总多酚含量(TPC)和总黄酮含量(TFC),最后用TLC自显影法和HPLC法分析抗氧化活性成分。抗氧化活性及TPC和TFC测定结果表明,后四种溶剂提取馏分具良好的抗氧化活性,以乙酸乙酯和正丁醇提取馏分活性最强,且抗氧化活性与TPC和TFC存在明显相关性。此外,TLC自显影分析结果表明抗氧化活性成分具有多样性;HPLC分析结果表明乙酸乙酯和二氯甲烷中馏分中有多种具较强抗氧化活性的酚酸类物质,如儿茶素、咖啡酸、木樨草素和阿魏酸。本研究表明:暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14具有能够生产已知或者未知抗氧化活性物质的潜力,其在医药健康领域具有重要应用价值。本试验为其进一步开发和利用奠定了基础。

9种夹竹桃科和大戟科植物抗菌和抗氧化活性测定

【目的】筛选具有抗菌和抗氧化活性的植物次生代谢产物,为夹竹桃科和大戟科植物资源的开发和利用提供理论依据。【方法】以华南地区常见的5种夹竹桃科植物和4种大戟科植物为研究对象,采用甲醇冷浸提取和乙酸乙酯萃取方法制备植物提取物,以薄层层析(TLC)—生物自显影法测定9种植物提取物的体外抗细菌和抗氧化活性,通过斑点及斑点的迁移率(R_f)初步评价样品中化合物的极性和活性,根据抑菌斑大小评价化合物的活性。【结果】除银柴外,其余8种植物提取物对供试细菌均表现出一定的抑制活性,其中红背桂、红背山麻杆和蝴蝶果对7种供试细菌均表现出较强的抑菌活性,且红背桂和蝴蝶果提取物的抑菌斑直径超过10 mm,R_f集中在0~0.13,说明活性化合物极性偏大。除夹竹桃科的羊角坳外,其余8种植物提取物均表现出一定的抗氧化活性,其中红背山麻杆的抗氧化活性最强,R_f为0~0.52,抗氧化斑直径为5~10 mm。【结论】TLC-生物自显影法能够快速检测和筛选具有抗菌和抗氧化活性的植物提取物。红背山麻杆、红背桂和蝴蝶果可作为抗细菌的候选植物资源利用,红背山麻杆可同时作为优良的抗氧化植物资源利用。