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多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-TRODAT-1的制备及动物实验 被引量:30
1
作者 方平 吴春英 +3 位作者 陈正平 周翔 万卫星 纪书仁 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期146-148,共3页
目的研制早期诊断帕金森病的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm2β[N,N′双(2巯乙基)乙撑二胺基]甲基,3β(4氯苯基)托烷(TRODAT1)。方法以可卡因为原料,经多步反应,合成配体TRODA... 目的研制早期诊断帕金森病的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm2β[N,N′双(2巯乙基)乙撑二胺基]甲基,3β(4氯苯基)托烷(TRODAT1)。方法以可卡因为原料,经多步反应,合成配体TRODAT1;用亚锡作还原剂,在葡庚糖酸钠(GH)存在下制备99TcmTRODAT1。测定标记物的稳定性及在磷酸缓冲液和正辛醇中的分配系数,进行大鼠体内分布和猴显像实验。结果经IR、1HNMR、MS等鉴定,TRODAT1与结构一致。制备的99TcmTRODAT1经HPLC测定其放化纯>90%,室温下放置24h稳定;pH值70和74时的分配系数分别为132和154。大鼠体内分布结果:99TcmTRODAT1在脑内浓聚较低(2、60min分别为028%和012%ID/organ),但脑纹状体摄取2、30、60、120min分别为0193%、0189%、0142%和0136%ID/g,保留很好;而小脑、大脑皮质和海马清除较快,纹状体与小脑的比值随时间延长而升高(2、30、60、120min分别为106、177、240和445),120min纹状体与海马和大脑皮质的比值分? 展开更多
关键词 trodat-1 化学合成 震颤性麻痹 放射性核素显像
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脑多巴胺转运蛋白^(99)Tc^m-TRODAT-1显像研究 被引量:12
2
作者 贾少微 时杰 +3 位作者 高宙 陈红艳 翁咏梅 杨苹花 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第S1期44-47,共4页
目的 探讨99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂的生物学行为和体内分布及显像条件。方法 正常志愿者 13例。根据99Tcm TRODAT 1自定制备程序和质量标准 ... 目的 探讨99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂的生物学行为和体内分布及显像条件。方法 正常志愿者 13例。根据99Tcm TRODAT 1自定制备程序和质量标准 ,制备99Tcm TRODAT 1,放化纯 (Rp) >85 % ,注射量 92 5MBq ml。所有受检者行动态显像、全身显像和断层显像。结果 99Tcm TRODAT 1“弹丸”样静脉注射后约 2min脑内放射性趋向稳定。99Tcm TRODAT 1入脑量仅为 (1 91± 0 4 3) %ID ;放射性主要分布在肝脏 (2 7 6 0± 11 15 ) %ID ,胃肠道 (14 13± 2 2 4 ) %ID ,肺 (11 90± 1 6 7) %ID ;而心肌、肾脏、胆囊、甲状腺分布较少 ,分别为 (4 6 2± 0 98) %ID、(3 2 1± 1 10 ) %ID、(2 37± 0 6 7) %ID和 (0 5 0± 0 0 7) %ID。软组织内分布大量的放射性 ,为 (32 0 0± 11 32 ) %ID。99Tcm TRODAT 1主要从消化系统清除 ,部分经肾脏清除。在99Tcm TRODAT 1注射后 15 0~ 170min断层显像示纹状体和周围脑组织反差最明显。结论 99Tcm TRODAT 1注射液达到临床使用标准。 展开更多
关键词 多巴胺转运蛋白 放射性核素显像 药代动力学 trodat-1
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早期帕金森病^(99)Tc^m-TRODAT-1多巴胺转运蛋白SPECT脑显像 被引量:6
3
作者 边艳珠 冯珏 +4 位作者 刘怀军 田瑞振 哈志远 李金福 田国章 《中国医学影像技术》 CSCD 2002年第8期746-748,共3页
目的 应用99Tcm TRODAT 1进行多巴胺转运蛋白 (DAT)SPECT脑显像 ,探讨其在早期诊断帕金森病中的应用价值。方法 对Hoehn Yahr分级为Ⅰ级的 7例偏侧帕金森病患者和 7例年龄匹配的健康志愿者进行99Tcm TRODAT 1SPECT脑显像。应用计算机... 目的 应用99Tcm TRODAT 1进行多巴胺转运蛋白 (DAT)SPECT脑显像 ,探讨其在早期诊断帕金森病中的应用价值。方法 对Hoehn Yahr分级为Ⅰ级的 7例偏侧帕金森病患者和 7例年龄匹配的健康志愿者进行99Tcm TRODAT 1SPECT脑显像。应用计算机感兴趣区 (ROI)技术半定量计算纹状体 /小脑、尾核 /小脑和壳核 /小脑放射性计数比值 ,分别代表纹状体、尾核和壳核的DAT功能水平 ,对帕金森病患者纹状体及其组成部分的DAT功能与健康志愿者的相应区域DAT功能进行比较 ,并对帕金森病患者患侧肢体对侧和同侧纹状体、尾核和壳核的DAT功能分别进行比较。结果 早期帕金森病患者双侧纹状体DAT功能均低于健康志愿者 (1.5 5± 0 .16,1.46± 0 .14 ,1.80± 0 .0 4,P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ,并以患侧肢体对侧纹状体功能降低明显 (P <0 .0 1) ;与健康志愿者相比 ,双侧尾核DAT功能降低 (2 .2 0± 0 .0 5 ,1.88± 0 .3 8,1.62± 0 .2 2 ,P <0 .0 5 ,P <0 .0 0 1) ;与健康志愿者相比 ,双侧壳核DAT功能降低 (1.92± 0 .10 ,1.61± 0 .15 ,1.43± 0 .2 0 ,P <0 .0 1,P <0 .0 0 1) ,且以患侧肢体对侧壳核DAT功能降低明显 (P <0 .0 5 )。所有受检者在显像过程中及显像后均无不良反应发生。结论 99Tcm TRODAT 展开更多
关键词 SPECT脑显像 trodat-1 帕金森病 体层摄影术 发射型计算机 单光子 多巴胺转运蛋白 诊断
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帕金森病动物模型的^(99)Tc^m-TRODAT-1显像研究 被引量:10
4
作者 万卫星 方平 +6 位作者 刘振国 陈生弟 沈国平 刘念芳 陆亚芬 陈正平 周翔 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期5-7,共3页
目的 研究99Tcm TRODAT 1在正常猴及帕金森病 (PD)模型猴纹状体内的放射性分布 ,以探讨其早期诊断PD的价值。方法 分别对 2只正常猴、2只PD模型猴进行99Tcm TRODAT 1多巴胺转运蛋白 (DAT)显像 ,1只经 1 甲基 4苯基 1,2 ,3 ,6 四氢吡啶... 目的 研究99Tcm TRODAT 1在正常猴及帕金森病 (PD)模型猴纹状体内的放射性分布 ,以探讨其早期诊断PD的价值。方法 分别对 2只正常猴、2只PD模型猴进行99Tcm TRODAT 1多巴胺转运蛋白 (DAT)显像 ,1只经 1 甲基 4苯基 1,2 ,3 ,6 四氢吡啶 (MPTP)预处理后行 7、11、18d连续显像 ;计算正常猴与PD模型猴纹状体与小脑放射性比值。结果 正常猴 3h纹状体与小脑的放射性比值为 1 5 6;PD模型猴损毁侧纹状体与小脑比值为 0 94 ,健侧为 1 5 2 ;MPTP预处理后 7d与正常猴比值相似 ,11d时下降 ,18d时明显降低 ,比值分别为 1 5 6、1 2 7、0 89。结论 99Tcm TRODAT 1能特异性地与DAT结合 ,可灵敏地反映PD模型猴DAT的摄取减少 ,对PD的早期诊断有一定的临床价值。 展开更多
关键词 震颤性麻痹 疾病模型 trodat-1 ^99TC^M标记
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血脑屏障可逆性开放增强^(99m)Tc-TRODAT-1脑摄取的初步研究 被引量:6
5
作者 孙文善 朱承谟 +1 位作者 吕中伟 吴锦昌 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期337-340,共4页
为探索应用血脑屏障可逆性开放是否可应用于增强99mTc -TRODAT - 1脑摄取 ,把 36只大鼠分为正常组和开放组 ,分别给予左侧股静脉注射 0 .9%生理盐水和 2 0 %甘露醇 ;再经尾静脉注射 0 .2mL99mTc -TRODAT - 1( 7.4MBq) ,比较两组不同时间... 为探索应用血脑屏障可逆性开放是否可应用于增强99mTc -TRODAT - 1脑摄取 ,把 36只大鼠分为正常组和开放组 ,分别给予左侧股静脉注射 0 .9%生理盐水和 2 0 %甘露醇 ;再经尾静脉注射 0 .2mL99mTc -TRODAT - 1( 7.4MBq) ,比较两组不同时间99mTc -TRODAT - 1的脑摄取。将SD大鼠分为甘露醇组和甘露醇 +GBR12 90 9组 ,观察甘露醇开放血脑屏障是否影响99mTc -TRODAT - 1的特异性结合。结果表明 ,开放组大鼠经注射甘露醇后 ,全脑和纹状体摄取在 2、30、60min时均比对照组增高 ,纹状体 小脑在 2min时也明显增高 ;甘露醇 +GBR12 90 9组纹状体 小脑值显著低于甘露醇组 ,表明甘露醇注射后并不影响99mTc -TRODAT - 1与DAT的结合特异性。说明血脑屏障的可逆性开放可应用于增加99mTc标转运蛋白显像剂进脑量的研究 ,以改善图象质量。 展开更多
关键词 血脑屏障可逆性开放 多巴胺转运蛋白 trodat-1 锝99M标记 脑摄取 放射治疗 脑肿瘤 药物治疗 脑显像剂
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脑多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-TRODAT-1的标记研究 被引量:8
6
作者 贾少微 胡金森 +3 位作者 时杰 陈红艳 翁咏梅 杨苹花 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第S1期54-55,共2页
目的 研究99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基)乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)显像剂的标记方法和放化纯 (Rp)。方法 TRODAT 1(液体 ) 3批共 37支。在TRODAT 1瓶中加入PBS液、EDTA液、SnCl2 、GH液和不同放射性浓... 目的 研究99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基)乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)显像剂的标记方法和放化纯 (Rp)。方法 TRODAT 1(液体 ) 3批共 37支。在TRODAT 1瓶中加入PBS液、EDTA液、SnCl2 、GH液和不同放射性浓度的99TcmO-4注射液 ,煮沸 30min。99Tcm TRODAT 1注射液Rp测定采用萃取剂 显像法 ,并用99Tcm 双半胱乙酯 (ECD)比照。结果  34支99Tcm TRODAT 1Rp >85 0 3% ,平均Rp=(87 70± 1 94 ) % ,另 3支Rp <6 5 .2 3% ,平均Rp =(6 0 14± 0 2 7) % ,放射性浓度皆 <7 4GBq ml。结论 用TRODAT 1(液体 )制备99Tcm TRODAT 1注射液成功率达 92 % ,放射性浓度对99Tcm TRODAT 1的Rp影响不大。 展开更多
关键词 多巴胺转运蛋白 放射性示踪剂 同位素标记 trodat-1
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^(99m)Tc-TRODAT-1SPECT DAT显像评价帕金森病严重程度的研究 被引量:8
7
作者 罗蔚锋 包仕尧 +3 位作者 傅 渝 刘春风 邵国富 吴锦昌 《中风与神经疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期29-31,共3页
摘 要:目的 探讨99m Tc-TRODAT-1SPECT多巴胺转运体(dopamine transporter,DAT)显像评价帕金森病(PD)严重程度的意义。方法 对 18例健康自愿者、23例帕金森病患者行99m TC-TRODAT-1SPECT DAT断层显像,利用感兴趣区技术测定... 摘 要:目的 探讨99m Tc-TRODAT-1SPECT多巴胺转运体(dopamine transporter,DAT)显像评价帕金森病(PD)严重程度的意义。方法 对 18例健康自愿者、23例帕金森病患者行99m TC-TRODAT-1SPECT DAT断层显像,利用感兴趣区技术测定纹状体与小脑部位DAT比值。对PD患者进行UPDR评分和Hoehn-Yahr分级。结果 PD患者99m Tc-TRODAT-1SPECT DAT断层显像,纹状体DAT特异性摄取与 UPDR评分总分、日常活动评分、运动检查评分呈显著性负相关,与精神活动、行为、心境评分和PD患者年龄无相关性。结论99m Tc-TRODAT-1SPECT DAT断层显像有助于评估PD严重程度。 展开更多
关键词 帕金森病 SPECT DAT ^99mTc-trodat-1SPECTDNAT UPDR评分 严重程度 评价
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^(99)Tc^m-TRODAT-1脑显像在帕金森病诊断与分级中的应用 被引量:5
8
作者 董峰 刘晓华 +2 位作者 谭建 张本恕 孙峰 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2006年第7期1079-1082,共4页
目的应用99Tcm-TRODAT-1对不同UPDRS分级的帕金森病(PD)患者进行多巴胺转运蛋白SPECT脑显像,探讨其在PD诊断与分级中的应用价值。方法对不同分级(Hoehn&YahrⅠ~Ⅳ级,UPDRS评分9~108分)PD患者58例和对照组13例进行99Tcm-TRODAT-1SPEC... 目的应用99Tcm-TRODAT-1对不同UPDRS分级的帕金森病(PD)患者进行多巴胺转运蛋白SPECT脑显像,探讨其在PD诊断与分级中的应用价值。方法对不同分级(Hoehn&YahrⅠ~Ⅳ级,UPDRS评分9~108分)PD患者58例和对照组13例进行99Tcm-TRODAT-1SPECT/CT脑断层融合显像。应用计算机感兴趣区(ROI)技术分别计算双侧纹状体/小脑、尾核/小脑、壳核/小脑的放射性计数比值,比较健康对照组及不同分级PD患者纹状体及其主要区域DAT功能差异,并对发病肢体对侧与同侧DAT功能进行比较,研究纹状体/小脑放射性计数比值与UPDRS评分之间相关性。结果与健康对照组比较,Ⅰ~Ⅳ级PD患者纹状体DAT功能均明显减低,与UPDRS评分呈负相关;Ⅰ级~2.5级PD患者均以发病肢体对侧减低更为明显;Ⅲ、Ⅳ级两组患者间纹状体DAT功能及其同侧、对侧DAT功能无明显差异。Ⅰ级~2.5级PD患者尾核、壳核功能均较健康对照组减低且存在差异,以壳核减低更为明显;Ⅲ、Ⅳ级患者尾核、壳核DAT功能虽都明显减低但二者间无显著性差异。结论99Tcm-TRODAT-1SPECT脑显像可用于PD的早期诊断及病程分期,纹状体/小脑放射性计数比值可作为PD诊断及检测病情轻重的半定量分析指标,是H-Y分级与UPDRS评分的有益补充。 展开更多
关键词 trodat-1 帕金森病 体层摄影术 发射型计算机 单光子 多巴胺转运蛋白
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多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-TRODAT-1临床前药理研究 被引量:4
9
作者 方平 万卫星 +5 位作者 刘振国 吴春英 陈生弟 陈正平 周翔 纪书仁 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期168-170,I002,共4页
目的 研究多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂99Tcm 2 β [N ,N’ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)用于帕金森病 (PD)早期诊断的价值。 方法 制备99Tcm TRODAT 1,用 2 β 羧甲基 ,3β (4 碘苯基 )托烷 (β ... 目的 研究多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂99Tcm 2 β [N ,N’ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)用于帕金森病 (PD)早期诊断的价值。 方法 制备99Tcm TRODAT 1,用 2 β 羧甲基 ,3β (4 碘苯基 )托烷 (β CIT)阻断DAT后 ,观察大鼠脑内分布、兔血药清除动力学、异常毒性实验、正常及PD模型鼠的放射自显影图并对志愿者进行显像。结果 制备的99Tcm TRODAT 1放化纯大于 90 % ,室温下放置 6h稳定 ;用 β CIT阻断后大鼠纹状体的特异性摄取即纹状体与小脑放射性计数差除以小脑放射性计数为 0 .12 (对照组为 3.45 ) ,表明 β CIT对99Tcm TRODAT 1有明显的竞争抑制作用。血药清除动力学研究表明它的分布半衰期T1/2 (α) =1.2min ,消除半衰期T1/2 (β) =36 8min。模型鼠的放射自显影结果表明纹状体的特异摄取随着给药 (神经毒素 )总量的增加而减少 ,并有良好的线性关系 (r =- 0 .9792 )。正常猴断层显像在 3个断面上基底节均有明显高于周围组织的摄取 ,单侧PD模型猴显像示健侧纹状体与小脑的比值 (1.5 6 )明显高于损毁侧比值 (0 .94)。志愿者脑断层图像清晰 ,患侧纹状体对99Tcm TRODAT 1摄取较正常侧减低 ,其显像结果分析与临床表现相吻合。结论 99Tcm TRODAT 1制备方便 。 展开更多
关键词 多巴胺转运蛋白 放射性核素显像 trodat-1 药理学 显像剂
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脑多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-TRODAT-1的SPECT显像 被引量:5
10
作者 杨健 苏敏 +3 位作者 刘秀芊 梁伟娟 赵斌 许志恩 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期51-53,共3页
目的探讨脑多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-琉乙基)乙撑二胺基]甲基,3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)SPECT 显像对帕金森病(PD)的诊断价值。方法对30例 PD患者及16例健康志愿者行^(99)Tc^m-TRODAT-1脑 SPECT 显像。用... 目的探讨脑多巴胺转运蛋白显像剂^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-琉乙基)乙撑二胺基]甲基,3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)SPECT 显像对帕金森病(PD)的诊断价值。方法对30例 PD患者及16例健康志愿者行^(99)Tc^m-TRODAT-1脑 SPECT 显像。用2种半定量方法分析:①应用感兴趣区(ROI)技术计算双侧横断面、矢状面纹状体(ST)/小脑(CB)放射性摄取比值(ST/CB):②取横断面基底节,将其划分成左、右 ST,左、右尾状核和左、右壳核6个 ROI,CB 和枕叶皮质(OC)作为本底参考区,计算基底节 ROI 的放射性摄取比值[ROI/(CB+OC/2)]。结果对照组横断面、矢状面左、右侧 ST/CB 分别为1.55±0.15、1.58±0.14和1.62±0.17、1.69±0.16。PD 患者 ST/CB 和 ROI/(CB+OC/2)均比对照组明显减低,差异有显著性(P<0.001)。计算矢状面双侧 ST/CB 更合理。根据 ROI/(CB+OC/2)可获得基底节各神经核团放射性分布平定呈数据。结论 ^(99)Tc^m-TRODAT-1脑SPECT 显像是诊断 PD 的有效方法。 展开更多
关键词 多巴胺转运蛋白 帕金森病 体层摄影术 发射型计算机 单光子 trodat-1
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早期帕金森病患者脑^(99)Tc^m-TRODAT-1 SPECT显像研究 被引量:9
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作者 苏敬敬 张致峰 +4 位作者 赵武伟 谢惠君 孔令山 蔡建英 蒋雨平 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期281-283,T002,共4页
目的 探讨脑多巴胺转运蛋白 (DAT) 99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3 β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)SPECT显像在帕金森病 (PD)早期诊断中的临床应用价值。 方法 对10例正常对照者及 50例早期PD患者行脑DAT99Tc... 目的 探讨脑多巴胺转运蛋白 (DAT) 99Tcm 2 β [N ,N′ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3 β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)SPECT显像在帕金森病 (PD)早期诊断中的临床应用价值。 方法 对10例正常对照者及 50例早期PD患者行脑DAT99Tcm TRODAT 1SPECT显像 ,利用感兴趣区技术计算纹状体 (ST)与枕叶 (OC)、额叶 (FC)的放射性比值 [(ST -OC) OC ,(ST -FC) FC]。结果 对照组双侧ST摄取差异无显著性。早期PD患者双侧 (ST -OC) OC和 (ST -FC) FC较对照组明显降低 ;起病肢体对侧 (ST -OC) OC和 (ST -FC) FC比起病肢体同侧均明显降低 (P均 <0 0 0 1)。PDHoehn Yahr(H Y)Ⅰ级患者病变肢体对侧及同侧 (ST -FC) FC较对照组均明显降低 (P均 <0 0 5)。早期PD患者起病肢体对侧ST摄取与病程及H Y分级呈明显相关。结论 脑99Tcm TRODAT 展开更多
关键词 早期 帕金森病 脑^99Tc^m-trodat-1SPECT显像 多巴胺转运蛋白 诊断
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新配方^(99)Tc^m-TRODAT-1药盒的研制 被引量:4
12
作者 陈正平 王颂佩 +2 位作者 李晓敏 张同兴 唐婕 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期235-237,共3页
目的制备标记率>90%的 ^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]-甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)药盒,并研究药盒中各组分含量与 pH 值对其标记率的影响。方法按每支药盒含 TRODAT-1 50μg、SnCl_2·2H_2O 70 μg、... 目的制备标记率>90%的 ^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]-甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)药盒,并研究药盒中各组分含量与 pH 值对其标记率的影响。方法按每支药盒含 TRODAT-1 50μg、SnCl_2·2H_2O 70 μg、EDTA-2Na 1.0 mg、Na_2HPO_4·12H_2O 17.6 mg,KH_2PO_42.37 mg 和葡庚糖酸钠(GH)10 mg 制备药盒,用上行薄层色谱法测定标记率;保持其他组分含量不变,分别改变 TRODAT-1、SnCl_2,EDTA-2Na 和 GH 的用量,并测定标记率;保持其他组分含量不变,调节 pH 缓冲剂的用量,使药盒在不同的 pH 值下标记,测定标记率。结果制备的药盒标记率>90%,稳定性好。药盒中各组分含量在下列范围内标记率>90%:TRODAT-1 20~200μg、SnCl_2 4~100μg、EDTA-2Na 0.5~2.0 mg、GH 1~20 mg、pH 值4.5~8.3。结论可成功制备标记率>90%的TRODAT-1药盒,其稳定性较好。 展开更多
关键词 trodat-1 同位素标记
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多巴胺转运蛋白显像剂^(99m)Tc-TRODAT-1的合成 被引量:10
13
作者 方平 陈正平 +2 位作者 周翔 吴春英 纪书仁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期244-247,共4页
以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运... 以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运蛋白显像剂 99m Tc( V) - TRODAT- 1 ( 1 ) ,放射化学纯度大于 95% 。 展开更多
关键词 合成 ^99MTC-trodat-1 多巴胺转运蛋白 显像剂
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比色法测定TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量 被引量:2
14
作者 张同兴 罗一芳 +2 位作者 王颂佩 李晓敏 陈正平 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期195-196,共2页
目的:测定自制的TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量。方法:在酸性条件下,用钼酸钠-硫氰酸钾比色法测定。结果:亚锡在5—50μg内线性关系良好,低、中、高三浓度平均回收率分别为100.1%,97.3%,99.7%;RSD分别为3.57%,2.98%,3.15%(n=8)。结论:... 目的:测定自制的TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量。方法:在酸性条件下,用钼酸钠-硫氰酸钾比色法测定。结果:亚锡在5—50μg内线性关系良好,低、中、高三浓度平均回收率分别为100.1%,97.3%,99.7%;RSD分别为3.57%,2.98%,3.15%(n=8)。结论:用比色法测定TRODAT-1冻干品中亚锡含量,方法简便,结果满意,可用于冻干品中氟化亚锡的质量控制。 展开更多
关键词 比色法 测定 trodat-1冻干品 氟化亚锡 含量
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帕金森病动物模型的^(99)Tc^m-TRODAT-1显像研究 被引量:3
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作者 邓豪余 王维 +1 位作者 李新辉 于小平 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期333-334,共2页
目的 研究帕金森病 (PD)模型猴99Tcm 2 β [N ,N’ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)显像与局部脑血流量 (rCBF)及结构改变间的关系 ,探讨99Tcm TRODAT 1显像早期诊断PD的价值。方法 对 5只猴在制... 目的 研究帕金森病 (PD)模型猴99Tcm 2 β [N ,N’ 双 (2 巯乙基 )乙撑二胺基 ]甲基 ,3β (4 氯苯基 )托烷 (TRODAT 1)显像与局部脑血流量 (rCBF)及结构改变间的关系 ,探讨99Tcm TRODAT 1显像早期诊断PD的价值。方法 对 5只猴在制成单侧PD模型前后分别进行99Tcm TRODAT 1和rCBF显像 ,并对 2只PD模型猴进行MRI。结果 99Tcm TRODAT 1显像示 ,正常猴 3h纹状体 小脑的放射性比值为 1.48,PD模型猴健侧纹状体 小脑放射性比值为 1 42 ,损毁侧为 0 .96。PD模型猴双侧纹状体血流灌注与正常猴比较无差别 ,MRI未发现形态及结构改变。结论 99Tcm TRODAT 1能特异性地与多巴胺转运体 (DAT)结合 。 展开更多
关键词 帕金森病 体层摄影术 发射型计算机 局部血流 trodat-1 动物模型
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TRODAT-1冻干品稳定性探讨 被引量:2
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作者 王颂佩 陈正平 +3 位作者 张同兴 李晓敏 傅榕赓 徐希杰 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期430-432,共3页
目的 :研究TRODAT 1冻干品的稳定性。方法 :经光照、高温、高湿、加速、室温留样、低温(- 18°C)条件放置 ,测定其标记率及pH值。结果 :在光照、高湿度下 ,标记率及 pH值均没有明显变化 ;(4 1.0±s1.0 )°C的高温下 ,标记... 目的 :研究TRODAT 1冻干品的稳定性。方法 :经光照、高温、高湿、加速、室温留样、低温(- 18°C)条件放置 ,测定其标记率及pH值。结果 :在光照、高湿度下 ,标记率及 pH值均没有明显变化 ;(4 1.0±s1.0 )°C的高温下 ,标记率有明显降低 ;室温下 3mo内稳定 ;加速条件下 2mo内稳定。结论 :TRODAT 1冻干品对光、湿稳定 ,对热不稳定 ,应保存在冰箱冷冻室中 ,在此条件下 ,有效期至少 1a ,能满足常规临床要求。 展开更多
关键词 放射性药物 多巴胺 载体蛋白质类 trodat-1冻干品 稳定性 标记率
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帕金森病^99mTc-TRODAT-1多巴胺转运蛋白显像及与UPDRS评分相关性研究 被引量:4
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作者 李焕斌 张雄 +1 位作者 王玲 张琦 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2008年第5期773-776,共4页
目的研究99mTc-TRODAT-1多巴胺转运蛋白SPECT显像与PDUPDRS评分相关性,以探讨其在帕金森病(PD)病情与病程监测中的价值。方法24例临床确诊PD患者和10例对照者,进行99mTc-TRODAT-1多巴胺转运蛋白显像,计算纹状体与小脑、尾状核与小脑及... 目的研究99mTc-TRODAT-1多巴胺转运蛋白SPECT显像与PDUPDRS评分相关性,以探讨其在帕金森病(PD)病情与病程监测中的价值。方法24例临床确诊PD患者和10例对照者,进行99mTc-TRODAT-1多巴胺转运蛋白显像,计算纹状体与小脑、尾状核与小脑及壳核与小脑放射性计数比值;应用UPDRS对患者的运动功能进行评分,将UPDRSⅡ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ的评分分别与起病肢体对侧、同侧及双侧纹状体/小脑放射性计数进行相关性分析。根据Hoehn-Yhar分级,将24例PD患者分为早期、中期和晚期,分析不同病程纹状体放射性比值。结果PD患者纹状体摄取99mTc-TRODAT-1随病情严重程度增加而逐渐减少,与UPDRSⅡ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ评分之间存在负相关(r=-0.608,-0.671,-0.661,-0.639,P均<0.05);PD病程越晚,CN/CB及PT/CB放射性摄取比值越低。结论99mTc-TRODAT-1SPECT转运蛋白显像可用于PD的早期诊断及病程分期,纹状体/小脑放射性计数比值作为PD诊断及监测病情轻重的半定量分析指标,与UPDRS评分具有相关性,在一定程度上可作为病情进展情况的预判和客观随访指标。 展开更多
关键词 帕金森病 UPDRS 99mTc-trodat-1 体层摄影术 发射型计算机 单光子
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^(99m)Tc-TRODAT-1单光子放射计算机断层显像早期诊断帕金森病的研究 被引量:2
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作者 刘兴党 张光明 +3 位作者 刘从进 郭丽萍 江澄川 金玉新 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期607-609,I002,共4页
目的 探讨99mTc TRODAT 1单光子放射计算机断层显像 (SPECT)早期诊断帕金森病 (PD)的价值。方法 分别对PD组和正常对照组进行99mTc TRODAT 1SPECT脑显像 ,使用SiemensECAMSPECT双探头。从横断面上选出基底节最清晰的一层进行相对定量... 目的 探讨99mTc TRODAT 1单光子放射计算机断层显像 (SPECT)早期诊断帕金森病 (PD)的价值。方法 分别对PD组和正常对照组进行99mTc TRODAT 1SPECT脑显像 ,使用SiemensECAMSPECT双探头。从横断面上选出基底节最清晰的一层进行相对定量分析 ,应用计算机感兴趣区 (ROI)技术在图像上分别勾划基底节 (BG)和枕叶 (OC)ROI,计算BG/OC放射性比值。结果 PD组 2 2例 ,按改良Hoehn和Yahn评分 :1级组 8例 ,1.5级组 14例 ;对照组 6例。99mTc TRODAT 1SPECT脑显像示 ,PD患者症状对侧BG受损情况明显重于症状同侧BG ,与正常对照组比较有明显的差异。BG/OC比值显示 :1级和 1.5级PD患者的症状对侧BG/OC比值均显著低于症状同侧 (P <0 .0 1) ;1.5级PD患者两侧BG/OC平均值 (1.2 0± 0 .17)与对照组 (1.5 5± 0 .12 )比较 ,差异有显著性 (P <0 .0 0 1) ;1级PD患者症状对侧BG/OC(1.34± 0 .13)与 1.5级 (1.17± 0 .16 )比较 ,差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ;1级PD患者两侧BG/OC平均值 (1.4 0± 0 .15 )与对照组 (1.5 5± 0 .12 )比较 ,差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;1级与 1.5级PD患者的BG/OC平均值之间差异有显著性 (P <0 .0 5 )。正常对照组BG/OC比值显著高于PD组 (1级和 1.5级 ) (P <0 .0 0 1)。1级与 1.5级PD患者症状同侧的BG/ 展开更多
关键词 早期诊断 ^99MTC-trodat-1 多巴胺转运蛋白 单光子放射计算机断层显像术 帕金森病
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帕金森病SD大鼠模型的^(99)Tc^m-TRODAT-1放射自显影实验研究 被引量:1
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作者 杜明华 贾鹏 +3 位作者 钟英 王夕海 杨天明 居胜红 《医学研究生学报》 CAS 2006年第3期225-228,共4页
目的:研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N,N’-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基3β-(4-氯苯基)托烷(99Tcm-TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法:将SD大鼠分成三组:①正常组;②单侧帕金森病(PD)模型组(颅内单侧纹状体毁... 目的:研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N,N’-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基3β-(4-氯苯基)托烷(99Tcm-TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法:将SD大鼠分成三组:①正常组;②单侧帕金森病(PD)模型组(颅内单侧纹状体毁损);③多发性腔隙性脑梗死(简称多发性腔梗)模型组(颈动脉注射自体血栓术)。观察正常大鼠纹状体内99Tcm-TRODAT-1分布情况。比较各组纹状体99Tcm-TRODAT-1的摄取情况。结果:正常大鼠纹状体明显摄取99Tcm-TRODAT-1,单侧PD模型鼠毁损侧纹状体99Tcm-TRODAT-1摄取较健侧明显减少,多发性腔梗模型鼠的结果与正常组相似。结论:99Tcm-TRODAT-1显像剂被纹状体特异性摄取,能为PD病早期诊断提供有利依据。 展开更多
关键词 帕金森病 多巴胺转运蛋白 ^99TC^M -trodat-1
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^(99)TC^m-TRODAT-1 SPECT脑多巴胺转运体显像在帕金森病病情监测中的价值 被引量:2
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作者 邓怀福 胡平 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第7期525-529,共5页
为了探讨99TCm-TRODAT-1SPECT脑多巴胺转运体(Dopaminetransporter,DAT)显像在帕金森病病情监测中的价值,本研究对20例帕金森病(PD)患者组、14例正常组分别行99TCm-TRODAT-1SPECTDAT显像,利用感兴趣区(Regionofinterest,ROI)技术计算双... 为了探讨99TCm-TRODAT-1SPECT脑多巴胺转运体(Dopaminetransporter,DAT)显像在帕金森病病情监测中的价值,本研究对20例帕金森病(PD)患者组、14例正常组分别行99TCm-TRODAT-1SPECTDAT显像,利用感兴趣区(Regionofinterest,ROI)技术计算双侧纹状体与小脑的特异性放射性比值(ST/CB)及两侧纹状体特异性放射性摄取比值的不对称指数(AIPD、AICON),同时对PD患者进行UPDRS评分,以及改良Hoehn-Yahr法分级。结果显示PD患者双侧ST/CB均值与病情Hoehn-Yahr分级、UPDRS日常生活能力、运动功能评分呈显著负相关,AIPD与PD病程呈正相关;PD患者与正常对照组的不对称指数有显著性差异,前者高,后者低。因此,99TCm-TRODAT-1SPECT脑DAT功能显像能够监测PD的病情,反映PD病情的严重程度。 展开更多
关键词 99^Tc^m-trodat-1 SPECT 多巴胺转运体 帕金森病 单光子发射型计算机断层显像
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