他达拉非合成路线分析及工艺优化研究

通过对他达拉非合成路线的文献分析,确定了适合工业化的合成路线,并对确定的合成路线进行工艺研究和优化,得到适合工业化的生产工艺,获得的成品他达拉非进行结构确证,确认了化合物与他达拉非结构一致。

他达那非片降阶梯治疗Ⅲ型慢性前列腺炎合并勃起功能障碍的疗效观察

目的评价他达那非片降阶梯治疗慢性前列腺炎合并勃起功能障碍的临床效果。方法选取2018年6月至2019年10月三亚中心医院诊治的120例Ⅲ型慢性前列腺炎合并勃起功能障碍患者作为研究对象。随机分为他达那非片组和常规治疗组,各60例。常规治疗组采用坦索罗辛及双石通淋中西医结合治疗;他达那非片组在常规治疗基础上加用他达那非片降阶梯治疗。比较治疗前及治疗后1、2、3个月两组前列腺炎症状指数(NIH-CPSI)、国际勃起功能指数-5(IIEF-5)、抑郁自评量表(SDS)和焦虑自评量表(SAS)评分,比较两组治疗后1、2、3个月的插入成功率、完成性交成功率。结果两组治疗后各个时间点NIH-CPSI评分较治疗前明显好转,差异具有统计学意义(P<0.05);常规治疗组治疗后1、2个月的IIEF-5、SDS、SAS评分与治疗前比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后3个月与治疗前比较,差异具有统计学意义(P<0.05);他达那非片组治疗后各个时间点IIEF-5、SDS、SAS评分均较治疗前明显好转,且治疗后各个时间点IIEF-5评分明显优于同期常规治疗组,差异具有统计学意义(P<0.05);他达那非片组治疗后各个时间点插入成功率、完成性交成功率均明显优于同期常规治疗组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论他达那非片降阶梯治疗慢性前列腺合并勃起功能障碍能有效改善症状,调节患者心理状态,使患者重建信心,提高治疗耐受性及依从性。

五子衍宗丸联合他达拉非在良性前列腺增生术后勃起功能障碍患者中的疗效及对NO、ET-1的影响

目的:观察五子衍宗丸联合他达拉非治疗良性前列腺增生术后勃起功能障碍患者的临床效果及对血清一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)的影响。方法:选择2022年3—10月在广州中医药大学附属重庆北碚区中医院泌尿男科门诊治疗的良性前列腺增生术后勃起功能障碍患者80例。将患者随机分为对照组(n=40,给予他达拉非治疗,5 mg/d)与观察组[n=40,给予五子衍宗丸(6 g/次,2次/d)联合他达拉非(5 mg/d)治疗]。比较两组治疗前后国际勃起功能指数问卷表-5(IIEF-5)评分、勃起硬度评分(EHS)、中医症状评分和NO、ET-1水平,并评估临床效果和不良反应。结果:治疗后,观察组IIEF-5评分[(20.84±2.02)分]较对照组[(17.41±2.65)分]更高(P<0.05);治疗后两组EHS[(3.20±0.18)分vs.(3.16±0.20)分]比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,对照组及观察组中医症状评分[(12.01±1.65)、(11.89±2.01)分]均较治疗前[(19.50±1.37)、(18.98±2.00)分]明显降低(P<0.05),但两组治疗后中医症状评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,对照组与观察组血清NO水平均高于治疗前,观察组NO[(39.20±6.11)µmol/L]高于对照组[(32.11±5.12)µmol/L](P<0.05);治疗后,两组血清ET-1水平均低于治疗前,观察组ET-1[(32.43±5.29)ng/L]低于对照组[(38.90±5.31)ng/L](P<0.05);观察组临床总有效率显著高于对照组(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:五子衍宗丸联合他达拉非提高良性前列腺增生术后勃起功能障碍患者勃起功能的效果更为显著,可能与抑制ET-1表达,提高NO含量有关。

他达那非治疗勃起功能障碍伴早泄患者的临床研究

目的:探讨他达那非治疗勃起功能障碍(ED)伴有早泄患者的临床疗效和安全性。方法:80例诊断为ED合并早泄患者,按每次服用他达那非20mg,共治疗12周。以阴道内射精潜伏期评价早泄治疗效果,并评估ED的总体疗效和治疗满意度,比较治疗前后的国际勃起功能指数评分5(IIEF-5)。结果:经过12周的治疗,早泄改善者共48例,有效率为60%。勃起功能改善者60例,总改善率为75%。不良反应共有10例(12.5%),均为轻度或中度,未经处理即自行缓解。结论:对ED合并早泄患者,他达那非能安全有效地改善其勃起功能,并能显著改善其早泄症状。

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的网状meta分析

目的采用网状meta分析比较西地那非、伐地那非、他达那非3种5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的疗效和安全性。方法计算机检索PubMed、the Cochrane Library、EMbase和中国生物医学文献数据库、中国知网、维普、万方数据库,检索时间截止至2020年7月,纳入3种5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的随机对照试验,结局指标为疗效、临床恶化率、药物相关不良反应。由两位研究员先筛选文献、再提取资料并评价纳入研究,然后使用RevMan 5.3软件和GEMTC软件来进行直接和网络meta分析。结果共纳入14篇随机对照研究,共1584名患者。直接meta分析结果显示,3种5型磷酸二酯酶抑制剂的疗效都优于对照组;西地那非和伐地那非能显著降低临床恶化率;伐地那非和他达那非组药物不良反应发生率增加。网状meta分析结果显示,在疗效方面,等级概率图显示他达那非最佳,其次为西地那非,伐地那非;在改善临床恶化率方面,最优为伐地那非,其次为西地那非、他达那非;在药物相关不良反应方面,西地那非、伐地那非较他达那非不良反应发生率高。结论在3种5型磷酸二酯酶抑制剂中,他达那非的疗效较西地那非和伐地那非更佳,药物不良反应发生率更低,但是在改善临床恶化率方面不如西地那非和伐地那非。

他达那非联合十一酸睾酮治疗糖尿病合并勃起功能障碍的疗效观察

目的评估他达那非联合十一酸睾酮治疗糖尿病合并勃起功能障碍(ED)的有效性和安全性。方法选取80例ED合并糖尿病的患者,随机分为两组:联合用药组(他达那非联合十一酸睾酮)和单一用药组(单用他达那非),两组各为40例。治疗8周后以国际勃起功能问卷5(IIEF-5)评估治疗的有效性,以不良反应发生率评估治疗的安全性。结果治疗后联合用药组IIEF-5由(13.20±3.33)分上升至(19.05±2.05)分,单一用药组由(11.78±3.41)分上升至(17.87±2.54)分,两组患者的IIEF-5评分均有显著提高,差异均有统计学意义(P均<0.001)。且联合用药组疗效显著优于单一用药组,差异也具统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率无明显差异。结论他达那非治疗ED合并糖尿病的患者,安全有效,联合十一酸睾酮疗效更佳。