^(99)Tc^mN-TMCHI与^(99)Tc^m-TMCHI的制备与性质比较

以 3,3,5 -三甲基环己胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体 3,3,5 -三甲基环己基异腈 (TMCHI) ;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99Tcm N- TMCHI标记物。99Tcm- TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置 6 h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示 :99Tcm N- TMCHI和 99Tcm- TMCHI在心、脑中有一定摄取 ,但肝、肺、血等本底摄取相对较高 ;二者在血液中都有很高的浓集 ,且滞留也很好 ,其中 99Tcm- TMCHI配合物在静注后 6 0min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为 6 .2 2、2 .16和 1.5 0。因此 ,有望通过对异腈配体结构的修饰 ,改变配合物的性能 ,从而获得制备方法简单、生物性能优良的

^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT在原发性甲状旁腺功能亢进症术前诊断中的应用价值

目的探讨^(99)Tc^(m)-甲氧基异丁基异腈(MIBI)单光子发射计算机断层显像/电子计算机断层显像(SPECT/CT)在原发性甲状旁腺功能亢进症(PHPT)术前诊断中的应用价值。方法回顾性分析疑诊PHPT的47例患者术前影像学检查、血液学指标[血清甲状旁腺激素(PTH)、血钙、血磷及血清碱性磷酸酶]检测资料,以术后病理检查结果为“金标准”,分析^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像、超声检查、CT/磁共振(MRI)检查对术前PHPT的诊断效能。用Pearson或Spearman相关法对双时相平面显像功能性参数、术前血液学指标、手术切除病灶体积及PTH/切除病灶体积进行相关性分析。结果44例患者术后病理检查证实为PHPT,共切除病灶58个,其中阳性病灶47个,包括PA 7个、PH 37个、异位甲状旁腺2个、异位PC 1个。^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像、超声检查及CT/MRI对PHPT的诊断准确率分别为97.87%(184/188)、98.40%(185/188)、92.77%(167/180)、80%(32/40)。^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像的诊断PHPT的准确率比较差异无统计学意义(P>0.05),^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像的诊断准确率高于超声检查(P<0.05)。44例PHPT患者,早期病灶放射性浓聚部位平均放射性计数(eT)/对侧正常甲状腺部位平均放射性计数(NT)、晚期病灶放射性浓聚部位平均放射性计数(dT)T/NT与术前PTH、手术切除病灶体积均呈正相关(r分别为0.381、0.348、0.485、0.599,P均<0.05),dT/NT值与PTH/切除病灶体积值呈负相关(r=-0.420,P<0.05);RI与PTH/切除病灶体积值呈负相关(r=-0.404,P<0.05);切除病灶体积与PTH、血钙及AKP呈正相关(r分别为0.598、0.331、0.497,P均<0.05);PTH/切除体积值与切除病灶体积呈负相关(r=-0.608,P<0.05)。结论^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像便于发现异位病灶及甲状腺内病灶,对PHPT术前诊断准确率高。

皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体在大鼠体内药代动力学和组织分布研究

目的研究皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体在大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄特征。方法取颈背部皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体后不同时间点大鼠血液,采用三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血清的放射性摄取值。另取足趾皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体大鼠进行SPECT/CT扫描,通过图像分析测定其每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。结果大鼠皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体后,药物在血液中极少分布,24h内血清放射性摄取值小于0.017%ID/mL。足趾皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体后,药物主要聚集在注射部位、腘窝淋巴结和髂骨淋巴结,其他脏器摄取值均小于0.4%ID/g。给药后48h,经胆汁累积排泄率约为1.57%。给药后72h,经粪尿累积排泄率约为6.95%。结论大鼠皮下注射^(99)Tc^(m)-硫胶体后药物主要滞留在注射部位,通过淋巴系统向腘窝淋巴结和髂骨淋巴结扩散,血液和各脏器分布很低,排泄缓慢。

多模态成像诊断^(99)Tc^(m)-MIBI显像阴性甲状旁腺癌1例

甲状旁腺癌(parathyroid carcinoma,PC)是一种罕见的内分泌肿瘤,相比良性原发性甲状旁腺功能亢进症(primary hyperparathyroidism,PHPT),PC常伴有严重的、难治性高钙血症,更容易诱发高钙危象。PC的预后和总生存期取决于原发肿瘤的大小、肿瘤分期、诊断时的侵袭情况以及早期手术切除所有癌组织的可能性,因而准确的术前影像学评估对于PC治疗至关重要。本文报告了多模态成像协助诊断^(99)Tc^(m)-MIBI显像阴性的PC患者1例,辅助了临床诊疗方案制定。此案例说明,多模态影像可以在PC定性、定位、定量、定期上优势互补,有利于PC的术前诊断及预后评价,有助于临床决策。

^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC在非小细胞肺癌裸鼠模型的显像研究

目的:探讨放射性核素^(99)Tc^(m)标记环九肽(CGRRAGGSC)对荷非小细胞肺癌裸鼠的显像研究。方法:用^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC,测定其标记率及稳定性,制备荷非小细胞肺癌小鼠模型,经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后进行SPECT静态显像,并计算出靶与非靶(T/NT)比值。结果:成功制备出^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC,在PBS和人血清中37℃放置6 h时放射性化学纯度在90%以上;经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后T/NT比值最高达3.5。结论:^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC制备简便,其对荷非小细胞肺癌裸鼠具有较高靶向性,^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC有可能在IL-11Rα高表达的非小细胞肺癌分子显像中发挥重要作用。

不同标记时间的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在靶器官中放射性摄取量的显著性差异分析

目的判断在标记后第0小时和标记后第6小时锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠肝脏和甲状腺中的放射性摄取率是否存在显著差异,为产品有效期的制定提供依据。方法以3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液和9只小鼠为实验对象,将小鼠分为3组,每组3只。通过尾静脉注射的方式向第1~3组小鼠体内注射第1~3批标记后第0小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液604~734kBq,通过单因素方差分析(One-Way ANOVA)对实验数据进行统计分析,先行判断批间显著性差异;以3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液和18只小鼠为实验对象,将小鼠分为6组,每组3只。其中,通过尾静脉注射的方式向第1~3组小鼠体内注射第1~3批标记后第0小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液440~584kBq,同法向第4~6组小鼠体内注射第1~3批标记后第6小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液440~584kBq,通过单因素方差分析对实验数据进行统计分析。结果第1~3组小鼠肝脏和甲状腺摄取率的假设检验F值分别为0.307和0.800,均小于F-crit值5.143,即3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液的肝与甲状腺放射性摄取率差异没有统计学意义;第1~3组、4~6组小鼠肝脏和甲状腺摄取率的假设检验F值分别为0.084和0.941,均小于F-cirt值4.494,即标记后0h和标记后6h的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠体内的分布差异无统计学意义。结论标记6h后的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠肝脏和甲状腺的放射性摄取率均满足药典要求,且药物仍然可以保持良好的生物分布特性,锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液的有效期制定为不大于6h。

红细胞^(99)Tc^(m)体外标记法的研究

建立了红细胞９９Ｔｃｍ体外标记法。研究了Ｓｎ（Ⅱ）含量、Ｓｎ（Ⅱ）温育时间、９９Ｔｃｍ标记时间、ＮａＣｌＯ和Ｎａ２ＥＤＴＡ用量以及９９Ｔｃｍ和血液体积等对红细胞标记率的影响，确定了最佳标记条件并已药盒化。该方法采用全血标记，不需血细胞分离和洗涤，９９Ｔｃｍ－ＲＢＣ标记率＞９７％，标记后４ｈ在体内体外放化纯度几乎不变。兔、狗血池显像本底低，图像清晰。实验结果表明，所建立的红细胞９９Ｔｃｍ体外标记法具有标记率高、稳定性好、操作较简便、易于推广等特点，值得进一步做临床研究。

^(99)Tc^m(V)-DMSA与^(99)Tc^m-MIBI亲肿瘤显像在诊断甲状腺髓样癌中的对比

对62例甲状腺髓样癌(MTC)患者手术前行SPECT亲肿瘤显像,其中99Tcm(V)-DMSA显像组32例,99Tcm-MIBI显像组30例;并对两组患者早期和延迟影像的定性和半定量分析结果进行比较。结果显示:两种显像方法对MTC原发灶诊断的阳性率无显著性差异(P>0.05),但半定量分析结果显示99Tcm(V)-DMSA对原发灶显像的早期摄取比、延迟摄取比、滞留指数明显高于99Tcm-MIBI显像,差异有显著性(P<0.001),提示99Tcm(V)-DMSA显像更具有优越性。

^(99)Tc^m-N-NOET与^(99)Tc^m-MIBI心肌显像的对比研究

目的 评价99Tcm N NOET{双 [N 乙氧基 ,N 乙基 (二硫代氨基甲酸脂 )氮化锝 ] (Ⅴ ) }静息心肌血流灌注显像诊断冠心病 (CAD)的临床价值。方法 可疑冠心病的 74例男性、12例女性 (平均年龄 5 5 .6± 11.5岁 )行门控静息心肌血流灌注显像和冠脉造影 (将冠脉管腔狭窄≥ 5 0 %定为病变血管 ) ,其中行99Tcm N NOET静息心肌显像 44例 (平均年龄 5 5 .9±11.6岁 ) ,行99Tcm MIBI静息心肌显像 42例 (平均年龄 5 5 .4± 11.5岁 )。前者于注药后 1h显像 ,后者于注药后 1～ 1.5h显像。结果 99Tcm N NOET和99Tcm MIBI诊断冠心病的灵敏度分别为 71.4%和 64 .7% (P >0 .0 5 ) ,特异性分别为 88.9%和 87.3 % (P >0 .0 5 ) ,两组间灵敏度和特异性均无显著性差异。结论 99Tcm N NOET与99Tcm MIBI静息心肌血流灌注显像对诊断冠心病具有一致性。

^(99)Tc^mO_4^-与^(99)Tc^m-MIBI显像计分法评价亚急性甲状腺炎

目的 :评价99TcmO4 与99Tcm_MIBI(甲氧基异丁基异腈 )核素显像对亚急性甲状腺炎的诊断价值。方法 :亚甲炎组35例 ,正常对照组31例 ,两组均进行 99TcmO4 与 99Tcm_MIBI甲状腺显像。甲状腺显像运用4分计分系统 :0～3分别表示严重减低、减低、正常、升高。结果 :亚甲炎组中33例 99Tcm_MIBI显像较 99TcmO4 显像图像质量改善、计分增加 ,正常对照组计分增加不明显。分别经秩和检验和t检验 ,亚甲炎组 99TcmO4 显像与 99Tcm_MIBI显像有统计学意义(P<0.01) ;99Tcm_MIBI亚甲炎组与正常对照组无统计学意义(P>0.05)。结论 :99TcmO4

^(99)Tc^m-BPHA和^(99)Tc^m-DTPA在药代动力学和肾功能评价方面的比较

为评价自制^(99)Tc^m-BPHA肾动态显像剂的生物学特性,采用同体家兔隔天静脉注入^(99)Tc^m-BPHA和^(99)Tc^m-DTPA的方法,观察注药后不同时相血中放射性计数对药代动力学参数及肾动态曲线的影响并进行比较,结果显示^(99)Tc^m-BPHA与^(99)Tc^m-DTPA家兔血药代动力学均符合一次静脉给药的二室药代动力学模型,两者的T_(1/2a)、K_(10)、AUC和CL均有统计学意义(P<0.05)。这表明^(99)Tc^m-BPHA比^(99)Tc^m-DTPA体内清除速度快和蓄积少,肾排泄性能更优良。

^(99)Tc^m-tetrofosmin在乳腺癌及其转移灶显像中的应用

99Tcm- tetrofosm in作为亲肿瘤显像剂 ,对乳腺癌原发病灶和腋窝淋巴结转移的诊断有良好的灵敏度、特异性和准确率 ,可应用于乳腺癌全身骨转移和术后复发的诊断 ,其应用于乳腺癌前哨淋巴结转移的诊断、作为 P-糖蛋白功能显像剂和三维立体定位引导孔针型活检等领域有着良好的发展前景。 99Tcm- tetrofosm in乳腺癌及转移灶显像可与其他乳腺癌检查方法相结合提高乳腺癌诊断的准确率。

新型心血池显像剂^(99)Tc^mN-DCHDTC的制备及其生物分布研究

以 Sn Cl2 · 2 H2 O为还原剂、丁二酰二酰肼 (SDH)为 N3 -提供体制备 [99Tcm N]int2 + 中间体 ,然后与配体二环己基二硫代氨基甲酸盐 (DCHDTC)进行配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99Tcm N- DCHDTC。99Tcm N- DCHDTC在制备后放置 6 h放化纯度不变 ,分配系数 lg P=1.19,电泳实验结果表明其为电中性配合物。小鼠体内生物分布结果显示 :99Tcm N- DCHDTC在血中有较高的浓集 ,在注射后 30 min时 ,R(血 /心 )、R(血 /肺 )、R(血 /肝 )分别为 5 .2 7、1.31、1.0 7。 99Tcm N-

慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进症术后骨饥饿综合征^(99)Tc^(m)-MIBI骨摄取

目的分析慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进症行甲状旁腺切除术后骨饥饿综合征(HBS)患者^(99)Tc^(m)-甲氧基异丁基异腈(MIBI)骨摄取情况,为临床诊疗提供参考。资料与方法回顾性分析2014年6月—2021年12月于南通大学附属江阴医院行甲状旁腺切除术的106例继发性甲状旁腺功能亢进症的影像及临床资料,采用视觉评估分析甲状旁腺平面显像骨骼显像剂摄取情况,根据术后有无发生HBS分为HBS组和非HBS组。比较两组患者临床特征、实验室指标及^(99)Tc^(m)-MIBI骨摄取的差异。结果106例中,42例(39.62%)^(99)Tc^(m)-MIBI骨摄取阳性,多表现为弥漫性骨骼显像剂摄取,以胸骨、锁骨及肋骨多见。与非HBS组相比,HBS组的年龄较小(t=-3.058),碱性磷酸酶和甲状旁腺激素水平较高(Z=-5.148、-2.218),血清校正钙较低(Z=-2.102),^(99)Tc^(m)-MIBI骨摄取的阳性率及部位数较高[50%比28%,2(1,3)比1(1,1);χ^(2)=5.344,Z=-2.970],差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进症行甲状旁腺切除术后发生HBS患者的碱性磷酸酶和甲状旁腺激素水平更高,更易发生^(99)Tc^(m)-MIBI骨摄取。

小儿消化道出血^(99)Tc^m高锝酸盐对异位胃黏膜显像的特征

目的 研究小儿消化道出血99Tcm 高锝酸盐异位胃黏膜的显像特征 ,建立美克尔憩室和小肠重复畸形影像学的诊断标准。方法 对 14 1例消化道出血患儿作了99Tcm 高锝酸盐异位胃黏膜显像 ,按 7.4MBq/kg静脉注射99Tcm 高锝酸盐 ,以脐为中心进行动态 17min和静态 30min或 1h的采集。结果 14 1例患儿中 5 9例显像阳性 ,阳性检出率为 41.84%。 14 1例消化道出血中 ,经手术和病理证实了 48例。其中美克尔憩室 18例 ,形态呈小圆形或近似小圆形 1～ 3cm的异常浓集区。小肠重复畸形 2 2例 ,其中呈条索肠袢状 12例 ,团块状 5例 ,4cm以上大圆形异常浓集区 4例。食管、胃重复畸形 3例。在 48例患儿中 ,假阴性率为 2 .0 8% (小肠重复畸形 1例 ) ,假阳性 5例 ,为 10 .42 %。结论 美克尔憩室与小肠重复畸形在 99Tcm 高锝酸盐异位胃黏膜显像中 。

HPLC对^(99)Tc^(m)发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型￣（９９）Ｍｏ－￣（９９）Ｔｃ￣ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐（ＴｃＯ）进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ的ＨＰＬＣ色谱峰的保留时间（Ｒ＿ｔ）为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系（相关系数为０．９９９）。方法对ＴｃＯ的检测限为１。５×１０￣（－８）ｍｏｌ／ｌ，化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于￣（９９）Ｔｃ￣ｍ标记放射性药物（药盒）中高锝酸盐的检测。

^(99)Tc^m-HL91在体外乏氧心肌细胞中的动力学观察

采用原代培养心肌细胞,观察其摄取与清除99Tcm-HL91的情况,并测定心肌细胞的活力。结果表明:乏氧组心肌细胞仍存活,其摄取99Tcm-HL91较正常组明显增高(P<0.05),清除相对缓慢,但尚无明显差异;180min时,乏氧组心肌细胞内99Tcm-HL91的存留量是正常组的3.0倍,可用于探测心肌细胞乏氧。

新型乏氧显像剂^(99)Tc^m-HL91在缺血性脑血管病中的试验研究

目的 探讨新型乏氧显像剂99Tcm HL91在缺血性脑血管病中的临床应用价值。方法 对 18例临床确诊为缺血性脑血管病患者进行脑乏氧断层显像 ,其中临床诊断脑梗死 11例 ,短暂性脑缺血发作 (TIA) 5例 ,椎 基底动脉供血不足2例 ,取标记好的99Tcm HL915 5 5～ 1110MBq静脉推注 ,2 0～ 3 0min内行脑乏氧断层显像 ,17例患者同时进行了CT或MRI检查 ,11例患者次日行99Tcm ECD脑灌注断层显像 ,三种方法进行了对比研究。结果 18例患者中脑乏氧显像阳性者 5例 ,分别为脑梗死 4例 ,椎 基底动脉供血不足 1例。 11例同时行99Tcm ECD脑血流灌注显像者中 6例表现为局部脑血流灌注减低 ,CT或MRI检查异常者 9例。结论 99Tcm HL91脑乏氧显像诊断缺血性脑血管病的影响因素较多 ,但对脑血流灌注显像出现低灌注区时可以区分组织乏氧或坏死 ,对指导治疗有一定临床意义。

99^Tc^m-硫胶体前哨淋巴结检测联合超声对早期乳腺癌的临床研究

目的探讨^(99)Tc^m-硫胶体前哨淋巴结显像、手持γ探测仪及高频超声联合使用在早期乳腺癌中前哨淋巴结的识别、定性准确性,临床可行性和实用价值。方法对39例早期乳腺癌患者行SPECT前哨淋巴结显像、高频超声检查及术中用手持γ探测仪探测前哨淋巴结,观察其位置、性质。结果39例患者前哨淋巴结显像及γ探测仪检出前哨淋巴结的检出率分别为97.44%、94.87%。超声发现所有发生转移的腋窝淋巴结的横径为0.6 cm以上,纵径为O.8 cm以上,1.0≤纵横比<2.2。三者的联合使用诊断早期乳腺癌前哨淋巴结定性的灵敏度、特异性、准确性分别为93.33%、91.67%、92.3%。结论^(99)Tc^m-硫胶体行早期乳腺癌前哨淋巴结检测具有较高的检出率和指向性;联合检查是较早发现乳腺癌前哨淋巴结及非前哨淋巴结转移的一种有效而准确的方法。

前哨淋巴结示踪剂^(99)Tc^m-IT-Rituximab的制备及初步动物实验研究

目的研究新型特异性前哨淋巴结(SLN)示踪剂^(99)Tc^m-IT-Rituximab的定位效应。方法采用2-亚氨基噻吩(2-IT)修饰法制备^(99)Tc^m-IT-Rituximab,并评价其定位SLN的生物性能,监测注射显像剂的化学剂量及注射体积对SLN摄取的影响。结果^(99)Tc^m-IT-Rituximab标记率大于90%,分子保持完整。^(99)Tc^m-IT-Rituximab可清晰定位小鼠SLN,注射后30min到24h SLN均可显影,未见次级淋巴结显影。注药后24h SLNID%值为4.49%,次级及第三级淋巴结ID%摄取率比值相当于本底,24h注射点滞留率为22.14%。示踪剂的化学量及注射体积均影响SLN显像。随着二者的增加,SLN%ID值逐渐减少,次级及第三级淋巴结%ID值均逐渐上升。结论^(99)Tc^m-IT-Rituximab的标记方法简单,研究结果表明其具有潜在的临床应用价值。