^(99)Tc^mN-NOET心肺比值在冠心病诊断中的价值

评价99TcmN-NOET运动-延迟心肌灌注显像测得的心肺比值(HLR)与冠心病之间的关系。10名正常志愿者(男7例,女3例,平均年龄40.0±5.8岁),40名拟诊冠心病患者(男21例,女19例,平均年龄55.2±8.5岁)进行了99TcmN-NOET运动-延迟心肌灌注显像(运动显像在注药后30min进行,延迟显像在注药后2h和4h分别进行),并测定了相应时间的HLR。其中13名患者在显像后2个月内接受了冠状动脉造影检查。根据运动显像时测得的HLR(EXHLR)的不同,将50例受检者分成2组。第1组(G1),n=36,EXHLR≥2,包括10名正常人和5名冠脉造影结果正常的患者,其余21名患者经4—12个月的随访无相关不适症状和心脏事件发生。G1中所有受检者的心肌灌注影像均正常。第2组(G2),n=14,EXHLR<2,其中有8人经冠状动脉造影证实有明显的冠脉狭窄,其余6名患者中有4人在随访过程中有一次以上心绞痛发作并伴有典型心电图(ECG)改变。两组受检者不同时间的HLR均存在显著差异(P=0.000)。G2中有9名患者显像结果正常,其中4人经冠脉造影证实为冠心病患者(狭窄程度50%—70%)。其余5人显像结果均为可逆或不可逆性灌注缺损图。冠心病患者行99TcmN-NOET运动—延迟心肌显像时,心肺比值明显高于非冠心病患者,即使心肌显像分布无缺损,但肺摄取99TcmN-NOET显著增高。

^(99)Tc^mN-MCHI的制备及生物分布

合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 。

^(99)Tc^mN-HL91的制备及其生物分布

以丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子供给体,SnCl2·2H2O为还原剂,室温下制备[99TcmN]2+ 中间体,并于100 ℃水浴中与HL91配体进行交换反应,制得99TcmN HL91 配合物,标记率大于 90%;室温下放置 6 h,99TcmN HL91标记率仍大于90%;其脂水分配系数 lg P为-1.026±0.019,水溶性较99 Tcm HL91(lg P为-0.859±0.009)强;正常小鼠体内生物分布显示,99TcmN HL91 在血液、肝脏中的清除较99 Tcm HL91 快;由于99TcmN核的引入,使得99TcmN HL91配合物在乏氧选择性和生物体内代谢方面不同于99 Tcm HL91,前者在荷瘤小鼠体内没有明显的肿瘤摄取。

^(99)Tc^mN-CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。

^(99)Tc^mN-TMCHI与^(99)Tc^m-TMCHI的制备与性质比较

以 3,3,5 -三甲基环己胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体 3,3,5 -三甲基环己基异腈 (TMCHI) ;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99Tcm N- TMCHI标记物。99Tcm- TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置 6 h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示 :99Tcm N- TMCHI和 99Tcm- TMCHI在心、脑中有一定摄取 ,但肝、肺、血等本底摄取相对较高 ;二者在血液中都有很高的浓集 ,且滞留也很好 ,其中 99Tcm- TMCHI配合物在静注后 6 0min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为 6 .2 2、2 .16和 1.5 0。因此 ,有望通过对异腈配体结构的修饰 ,改变配合物的性能 ,从而获得制备方法简单、生物性能优良的

新型脑显像剂^(99)Tc^mN(CHDTC)_2的兔血药清除动力学及猴脑显像初步研究

目的 对一种新型脑显像剂 99TcmN(CHDTC) 2 进行临床前兔血药清除动力学、猴脑显像研究 ,以观其有无进一步临床研究的价值。方法 将用配体交换法制备的 99TcmN (CHDTC) 2 进行兔血药清除动力学、猴脑显像研究。结果 将放化纯大于 90 %的 99TcmN(CHDTC) 2 给兔静脉注射后其清除半衰期 =8.70h ;清除率 =5 2 9.5ml/h。猴脑血流显像提示 ,注药后颅内放射性逐渐升高 ,至 1h行脑SPECT显像 ,脑灰白质显像基本清楚。提示显像剂可进入血脑屏障 ,并在脑实质有较好滞留。结论 99TcmN(CHDTC) 2 是一种有潜力的新型脑显像剂 ,值得进行临床研究。

新型心血池显像剂^(99)Tc^mN-DCHDTC的制备及其生物分布研究

以 Sn Cl2 · 2 H2 O为还原剂、丁二酰二酰肼 (SDH)为 N3 -提供体制备 [99Tcm N]int2 + 中间体 ,然后与配体二环己基二硫代氨基甲酸盐 (DCHDTC)进行配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99Tcm N- DCHDTC。99Tcm N- DCHDTC在制备后放置 6 h放化纯度不变 ,分配系数 lg P=1.19,电泳实验结果表明其为电中性配合物。小鼠体内生物分布结果显示 :99Tcm N- DCHDTC在血中有较高的浓集 ,在注射后 30 min时 ,R(血 /心 )、R(血 /肺 )、R(血 /肝 )分别为 5 .2 7、1.31、1.0 7。 99Tcm N-

^(99)Tc^mN-MIBI 的制备及其生物分布研究

为获得新型心肌显像剂，以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂制备了［９９Ｔｃｍ≡Ｎ］２＋中间体，然后由配体交换反应得到标记率＞９０％的９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ配合物，并优化了配体交换反应条件。９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ在制备后室温放置１０ｈ放化纯度仍＞９０％，分配系数Ｐ＝３３．７０。小鼠体内生物分布结果显示：９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ具有较高的早期心肌摄取，清除较快，在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肺、心／肝比分别为３．１８、１．７２和１．４２。其与９９Ｔｃｍ－ＭＩＢＩ的生物分布有显著不同。

心肌显像剂^(99)Tc^mN-NOET在健康人体中的安全性、生物学分布及内照射辐射吸收剂量

目的研究心肌显像剂99TcmN-NOET在健康人体中的安全性、生物学分布及内照射辐射吸收剂量。方法10名正常志愿者静脉注射99TcmN-NOET744～792MBq后,观察受试者24h内的生命体征变化及有无不良反应,于给药后1、30min,1、2、4、8和24h进行全身显像以测定生物分布,用感兴趣区技术对重要器官进行放射性计数,用MIR-DOSE3.0剂量估算软件,估算各主要受照器官的内照射辐射吸收剂量。于给药后1和4h进行心肌断层显像。结果试验后24h内受试者的生命体征如心率、血压和心电图无明显变化,无任何不良反应。所有受试者的血清学和生化指标均无改变。心肌对99TcmN-NOET的摄取较高,2h时达2.68%;给药后30min心/肺比值大于1,2h达最大,为1.91±0.53。有效剂量当量为1.28×10-5Sv/MBq,按一次给药740MBq计算,各主要器官的内照射辐射吸收剂量均低于50mGy。结论心肌对99TcmN-NOET的摄取率高,断层图像清晰,99TcmN-NOET的内照射辐射吸收剂量低,安全性好,符合临床用放射性显像剂的要求。

^(99)Tc^mN-CHDTC的制备,生物分布及与^(99)Tc^m-CHDTC的对比

以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2

新的^(99)Tc^mN配合物的制备及其生物分布研究

为了寻找新的９９Ｔｃｍ Ｎ 标记的心肌显像剂，合成了两种含有酯基的ＮＳ配体半胱氨酸甲酯（ＣＹＭ）和半胱氨酸丙酯（ＣＹＰ）。以ＳｎＣｌ２ 为还原剂，Ｈ２ＮＮＨ－ （Ｃ＝ Ｓ）－ ＳＣＨ３ 为Ｎ３－ 给予体，通过交换反应制备了放化纯大于９０％ 的９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２。探讨了ｐＨ值和反应时间对９９Ｔｃｍ Ｎ配合物放化纯的影响，并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明，９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除，血半清除期小于１５ｍ ｉｎ。但是，心肌滞留不理想，心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的９９Ｔｃｍ Ｎ心肌显像剂具有参考价值。

^(99)Tc^m-NMIBI的电荷性质及其与^(99)Tc^m-MIBI的比较

采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂99TcmN MIBI的电荷性质 ,且在相同条件下测定了99Tcm MIBI的电荷性质 ,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明 ,有 75 6 3% 99TcmN MIBI滞留于原点 ,而同样条件下有 96 72 % 99Tcm MIBI移向负极 ;在阳离子树脂交换实验中 ,99TcmN MIBI的lgD pH直线斜率x =0 0 4 ,而相应的99Tcm MIBI的直线斜率x =0 99。两种实验结果均表明 :99TcmN MIBI为中性配合物。

锰锌铁氧体材料在肿瘤热疗中的应用

锰锌铁氧体作为智能热疗材料而受到广泛的关注。其具有良好的磁性能和适宜的居里温度范围。本文阐述了锰锌铁氧体控温机制和发热原理,讨论了热疗用锰锌铁氧体的性能要求。综述了现有的锰锌铁氧体的制备手段及其在热疗中应用的现状。

NOET合成方法的改进及其^(99)Tc^m标记

本工作主要在NOET的合成方面做了一些改进,制备出纯度高、稳定性较好的NOET的钾盐。并探讨了影响99TcmNNOET标记率的相关因素,由此得出最佳标记条件。在此条件下,99TcmNNOET的标记率可稳定在90%以上。

TC1铸锭中Mn元素的控制

针对TC1铸锭在真空自耗熔炼过程中Mn元素不易控制的难点进行分析。由于Mn的蒸汽压高,Mn元素挥发损失严重,造成铸锭中Mn的成分不均匀。本文通过向炉内充氩来控制Mn元素的挥发,当充氩压强为9000～12000Pa时,能有效抑制Mn元素的挥发损失并使铸锭成分均匀。

Mg、Cu掺杂对锰锌铁氧体居里温度的影响研究

采用水热合成法(180℃、10h),选择不同元素掺杂制备出不同的锰锌铁氧体纳米磁粉Mn(1-x)ZnxFe2O4、MnxZnyMg(1-x-y)Fe2O4和MnxZnyCu(1-x-y)Fe2O4.通过XRD、SEM、EDS图谱对其进行分析表征,并用古埃磁天平法测量其居里温度Tc.结果表明,掺杂Mg、Cu元素后,会使锰锌铁氧体的居里温度下降,特别是掺杂Cu元素时,居里温度的下降更加明显,Mn0.3Zn0.4Cu0.3Fe2O4的居里温度Tc已达到49℃.

第一性原理研究Mg,Si和Mn共掺GaN

采用基于密度泛函理论(DFT)的第一性原理平面波赝势法(PWP)计算Mg,Si和Mn共掺GaN电子结构和光学性质,分析比较计算结果.计算表明:掺杂后体系均在能隙深处产生自旋极化杂质带,具有半金属性,能产生自旋注入.与Mn掺杂GaN比较,Mg共掺后能使居里温度(TC)升高,并在1.0eV出现源于Mn4+离子基态4T1(F)到4T2(F)态跃迁的较强的光吸收,而Mn掺杂GaN时位于1.3eV处的吸收峰消失;Si共掺后没能使TC升高,且在低能区无光吸收现象.

p,n型掺杂剂与Mn共掺杂GaN的电磁性质

采用基于密度泛函理论的第一性原理平面波赝势法计算Mg,Zn,Si,O和Mn共掺GaN,分析比较共掺杂后的电子结构和磁学性质,并分别用平均场近似的海森伯模型和Zener理论估算共掺杂后体系的居里温度(TC).计算表明:共掺杂后体系均在能隙深处产生自旋极化杂质带,具有半金属性,能产生自旋注入.p型共掺杂(GaN:Mn-Mg\Zn)后体系具有较GaN:Mn更稳定的FM态且能使TC升高;而n型共掺杂(GaN:Mn-Si\O)后体系FM态稳定性和TC较GaN:Mn降低.