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FDA批准抗病毒药物Tecovirimat上市
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《中国执业药师》 CAS 2018年第8期43-43,共1页
美国FDA于2018年7月13日批准Siga Technologies公司的Tecovirimat(商品名:Tpoxx)胶囊上市,用于治疗天花。Tecovirimat靶向正痘病毒属VP37蛋白并抑制其活性,阻断其与细胞GTPase和TIP47的相互作用,
关键词 FDA tecovirimat
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Near obstructing painful anorectal mass and facial rash in a man with monkeypox: A case report
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作者 Kesiena Akpoigbe Jones Yannick Joan Culpepper-Morgan 《World Journal of Clinical Cases》 SCIE 2023年第30期7418-7423,共6页
BACKGROUND Monkeypox(MPX)is a zoonotic infection that is endemic in Western and Central Africa along the Congo River basin.It has a high case fatality rate especially in younger age groups.It belongs to the virus fami... BACKGROUND Monkeypox(MPX)is a zoonotic infection that is endemic in Western and Central Africa along the Congo River basin.It has a high case fatality rate especially in younger age groups.It belongs to the virus family orthopoxvirus like smallpox.It is transmitted from wild animals to humans but human to human transmission has been established.It is often a self-limited infection in endemic regions.Recently,attention has been given to MPX with the spread of infection to Europe and the United States of America(USA).There is currently sporadic infection of MPX in the USA especially amongst men who have sex with men(MSM).It is a serious life-threatening infection in human immunodeficiency virus/acquired immunodeficiency syndrome co-infected individuals especially those who are treatment naïve with severe immunosuppression.CASE SUMMARY We report a 38-year old man who presented with rectal pain,and anal,torso,and facial rash.Abdominal computed tomography scan showed a near obstructive rectal mass with peri-anal fistula.MPX was positive.He was started on tecovirimat(TPOXX)and HAART therapy.Additional treatment provided included vaccinia immunoglobulin following his clinical deterioration.CONCLUSION This case highlights a rare presentation of MPX with peri-anal fistula and near obstructive rectal mass,and the significance of MPX as a differential diagnosis in proctitis in MSM in addition to other sexually transmitted infection like gonorrhea and chlamydia. 展开更多
关键词 PROCTITIS MONKEYPOX Human Immunodeficiency Virus Men who have sex with Men tecovirimat Vaccinia Immunoglobulin Case report
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Severe Monkeypox Infection in a Patient with AIDS: An Illustrative Case Report
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作者 Dhruv Bakshi Alwyn Rapose +1 位作者 Dhinager Nandagopal Sunita Vyas 《Advances in Infectious Diseases》 2023年第2期323-332,共10页
The Monkeypox (Mpox) virus (MPXV) is endemic in Africa, and cases outside West and Central Africa were previously considered rare. However, around May 2022, outbreaks of multiple cases were reported worldwide includin... The Monkeypox (Mpox) virus (MPXV) is endemic in Africa, and cases outside West and Central Africa were previously considered rare. However, around May 2022, outbreaks of multiple cases were reported worldwide including the USA thus presenting a new public health emergency. We present a case report of MPXV infection in a 49-year-old gay male with AIDS who was admitted for management of severe perianal cellulitis. Three days into hospitalization, he developed pustules over the genitals and scattered lesions over the face, trunk and extremities. PCR testing from a pustule was positive for MPXV. He was initiated on tecovirimat as well as antiretroviral therapy. There was a worsening of his rash over the first three days of therapy, followed by a gradual but complete resolution of all the skin lesions. The perianal and gluteal lesions were the most persistent and took more than two months to resolve. A primary contact source of infection was never identified. The differential diagnoses for cutaneous lesions of MPXV infection are also discussed. 展开更多
关键词 MONKEYPOX Mpox Perianal Cellulitis AIDS tecovirimat
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抗天花病毒药物特考韦瑞处方前研究 被引量:3
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作者 李晓溪 邵帅 +2 位作者 杨美燕 高春生 钟武 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期557-561,共5页
目的对特考韦瑞进行处方前研究,为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察,采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法,并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末,无臭味... 目的对特考韦瑞进行处方前研究,为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察,采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法,并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末,无臭味,具有六棱形晶体结构,难溶于水,渗透性高。含量测定方法在4.14~24.83μg/ml范围内有良好线性关系(r=0.9996)。特考韦瑞可与羟丙基β环糊精形成摩尔比为1∶1的可溶性包合物,温度升高有利于包合反应进行。结论特考韦瑞为低溶解性高渗透性的BCSⅡ类药物,建立的方法准确可靠。羟丙基β环糊精为较理想的增溶剂。 展开更多
关键词 特考韦瑞 处方前研究 晶体表征 溶解性 渗透性
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猴痘的临床药物干预:从预防到治疗各阶段的药物选择
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作者 韦美华 白云飞 文力 《临床药物治疗杂志》 2023年第10期1-5,共5页
猴痘是一种由猴痘病毒引起的传染性疾病,主要表现为发热、全身不适和皮肤损害等,严重者可危及生命。猴痘的主要传染源是感染猴痘病毒的啮齿类及灵长类动物。猴痘病毒通过接触受感染的人、动物或物品,性行为及母婴垂直途径传播。在全世... 猴痘是一种由猴痘病毒引起的传染性疾病,主要表现为发热、全身不适和皮肤损害等,严重者可危及生命。猴痘的主要传染源是感染猴痘病毒的啮齿类及灵长类动物。猴痘病毒通过接触受感染的人、动物或物品,性行为及母婴垂直途径传播。在全世界多数地区其干预仍以支持、对症治疗为主,但部分国家已经成功使用疫苗和其他药物预防和治疗猴痘。本文从对因治疗、对症治疗和环境消毒等维度,综述目前世界范围内预防和治疗猴痘的药物、疫苗和化学制剂的特点、剂量、不良反应和药物相互作用等临床药学关键信息,以期帮助临床工作者优化各阶段应对策略的选择。 展开更多
关键词 猴痘 药物治疗 疫苗 特考韦瑞 西多福韦 布林西多福韦
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高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数 被引量:4
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作者 于锋英 刘皈阳 +2 位作者 梁尔光 高春生 钟武 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期49-51,55,共4页
目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-... 目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数最大,为779(lgP=2.89)。结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 特考韦瑞 平衡溶解度 油水分配系数
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替韦立马一水合物的制备及新晶型结构测定 被引量:1
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作者 董铭心 李海涛 +3 位作者 王孝花 毛文祥 周尚民 戴秋云 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第23期2736-2739,共4页
目的:改进替韦立马的合成工艺,制备替韦立马新晶型。方法:以对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经肼解反应制得重要中间体对三氟甲基苯甲酰肼(6);6与中间体4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮(4)缩合得... 目的:改进替韦立马的合成工艺,制备替韦立马新晶型。方法:以对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经肼解反应制得重要中间体对三氟甲基苯甲酰肼(6);6与中间体4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮(4)缩合得到目标化合物替韦立马粗品,以90%乙醇溶液结晶制得晶体。结果与结论:反应条件优化后,总收率提高到61%,降低了生产成本,有利于工业化生产;所得替韦立马晶体为单斜晶系,含1个结晶水。 展开更多
关键词 替韦立马 合成 水合物 晶型
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特考韦瑞固体分散体的制备与表征 被引量:1
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作者 黄碧瑶 宋金春 +5 位作者 李香玉 冯育苗 姚青 高春生 何文 杨美燕 《军事医学》 CAS 北大核心 2019年第11期865-870,共6页
目的考察载体用量、制备工艺等对特考韦瑞固体分散体(T-SD)内在性质的影响。方法选择PVP K30为载体,分别以旋转蒸发法和冷冻干燥法制备T-SD,并通过扫描电镜(SEM)、粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱(FTIR)进行... 目的考察载体用量、制备工艺等对特考韦瑞固体分散体(T-SD)内在性质的影响。方法选择PVP K30为载体,分别以旋转蒸发法和冷冻干燥法制备T-SD,并通过扫描电镜(SEM)、粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱(FTIR)进行表征。结果与特考韦瑞、物理混合物相比,T-SD显著改善了该药的体外溶出;且随载体用量的增加,T-SD的体外溶出有增加的趋势。冷冻干燥法制备所得固体分散体中药物虽以微晶形式存在,但其溶出度显著高于旋转蒸发法制备所得。结论增加载体用量、采用冷冻干燥法能显著改善难溶性药物特考韦瑞的溶出度,在选择制备工艺时应考虑固体分散体中药物的分散形式以及所得样品的粒径、多孔性和可润湿性等。 展开更多
关键词 特考韦瑞 固体分散体 制备工艺 溶出度 表征
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HPLC梯度洗脱法测定复合物中特考韦瑞和烟酰胺的含量 被引量:3
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作者 吕琳 洪伟 +3 位作者 杨美燕 高春生 郭永学 钟武 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期227-229,共3页
目的建立HPLC梯度洗脱法同时测定特考韦瑞-烟酰胺复合物中特考韦瑞和烟酰胺的含量。方法采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以50 mmol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测... 目的建立HPLC梯度洗脱法同时测定特考韦瑞-烟酰胺复合物中特考韦瑞和烟酰胺的含量。方法采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以50 mmol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长为224 nm,进样量为20μl。结果特考韦瑞和烟酰胺之间分离度良好;特考韦瑞在5~50μg/ml、烟酰胺在5~50μg/ml范围内峰面积与浓度线性关系良好;其平均回收率分别为100.76%和100.01%;该法的重复性及中间精密度均符合要求;检测用溶液在室温条件下放置24 h稳定。结论该法准确可靠,可用于复合物中特考韦瑞和烟酰胺含量的同时测定。 展开更多
关键词 特考韦瑞 烟酰胺 高效液相色谱法 梯度洗脱法
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特考韦瑞-苯甲酰胺药物共晶制备及体外性质研究 被引量:1
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作者 冯育苗 孟园园 +1 位作者 杨美燕 高春生 《军事医学》 CAS 2021年第12期924-927,936,共5页
目的制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度。方法选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分... 目的制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度。方法选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)对共晶进行表征。结果成功获得了TM-BAM共晶,与特考韦瑞、物理混合物相比,TM-BAM共晶显著提高了特考韦瑞的溶解度并改善其体外溶出性质。结论投料比对共晶收率有较大影响,在共晶制备过程中,应考虑药物和共晶配体的比例及选择合适的制备工艺。 展开更多
关键词 特考韦瑞 苯甲酰胺类 药物共晶 湿法研磨 降温结晶法 体外释放 溶解度 工艺学 制药
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替韦立马两种立体异构杂质的合成及鉴定
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作者 周尚民 李海涛 +2 位作者 董铭心 王孝花 戴秋云 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期446-449,共4页
目的合成替韦立马原料药中的两种立体异构杂质(1,2),用于其质量及毒理学研究。方法通过改变环庚三烯与顺丁酸酐的缩合条件,合成了托烷酸酐异构体,然后与对三氟甲基苯甲酰肼反应形成替韦立马立体异构体。结果与结论两种杂质经核磁氢谱、... 目的合成替韦立马原料药中的两种立体异构杂质(1,2),用于其质量及毒理学研究。方法通过改变环庚三烯与顺丁酸酐的缩合条件,合成了托烷酸酐异构体,然后与对三氟甲基苯甲酰肼反应形成替韦立马立体异构体。结果与结论两种杂质经核磁氢谱、质谱确证为4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮及3aR,4S,4aS,5aR,6R,6aS-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮。反应温度和反应时间对不同构象托烷酸酐中间体的含量影响较大,反应温度提高及反应时间延长均增加了托烷酸酐中间体含量,最终增加目标产品的杂质量。所得两种杂质为替韦立马原料药质量及毒理学研究奠定了基础。 展开更多
关键词 替韦立马 抗痘病毒药物 杂质 合成
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猴痘病毒的研究及治疗进展 被引量:1
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作者 颜琳洁 钟武 《临床药物治疗杂志》 2022年第11期1-7,共7页
猴痘病毒是一种人畜共患病病毒,可导致一种类似天花的疾病。目前针对猴痘病毒的最佳感染控制和治疗策略尚未建立,猴痘病毒感染引起的皮肤病变消退后上呼吸道病毒DNA长时间脱落,对现行感染防控指导提出挑战。本文对当前世界范围猴痘疫情... 猴痘病毒是一种人畜共患病病毒,可导致一种类似天花的疾病。目前针对猴痘病毒的最佳感染控制和治疗策略尚未建立,猴痘病毒感染引起的皮肤病变消退后上呼吸道病毒DNA长时间脱落,对现行感染防控指导提出挑战。本文对当前世界范围猴痘疫情的现状、流行病学和猴痘病毒感染的细胞和动物模型以及治疗猴痘的具有临床前景的抗病毒药物进行综述。 展开更多
关键词 猴痘病毒 抗病毒药物 替韦立马 布林西多福韦
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