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Lipozyme TL IM催化合成Temsirolimus 被引量:2
1
作者 万振江 卢晓霞 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期248-250,259,共4页
在脂肪酶Lipozyme TL IM的催化下,2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸酐对抗生素西罗莫司的42-位羟基进行区域选择性酯化制得化合物4;4水解后合成了西罗莫司脂化物Temsirolimus,总产率83.7%。其结构经1H NMR和HR-MS确证。
关键词 西罗莫司 LIPOZYME TL IM temsirolimus 酯化反应 药物合成
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Temsirolimus(Torisel) 被引量:1
2
作者 贾薇(编译) 宫平(审校) 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第6期407-407,共1页
关键词 Wyeth公司 抗癌新药 temsirolimus 晚期肾细胞癌
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晚期肾细胞癌治疗药物temsirolimus的不良反应及处理
3
作者 王肖 张杰 《世界临床药物》 CAS 2009年第11期662-665,共4页
新药temsirolimus是用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。治疗晚期RCC的Ⅱ/Ⅲ期临床研究显示,temsirolimus对RCC有显著疗效,但同时发现诸多不良反应,以高血糖、高甘油三酯血症、贫血和口腔炎等较常见... 新药temsirolimus是用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。治疗晚期RCC的Ⅱ/Ⅲ期临床研究显示,temsirolimus对RCC有显著疗效,但同时发现诸多不良反应,以高血糖、高甘油三酯血症、贫血和口腔炎等较常见。现就其给药方法、不良反应及处理作一综述。 展开更多
关键词 肾肿瘤 temsirolimus 不良反应 处理
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Temsirolimus诱导的自噬对腺样囊性癌的作用 被引量:1
4
作者 刘文雷 黄圣运 +3 位作者 陈占伟 王化淳 吴海威 张东升 《中国口腔颌面外科杂志》 CAS 2014年第5期397-401,共5页
目的:探讨Temsirolimus对腺样囊性癌ACC-M细胞株自噬水平的影响,以研究该药物诱导的自噬对腺样囊性癌细胞的作用。方法:通过细胞增殖实验研究Temsirolimus对ACC-M细胞增殖的影响;通过Western印迹检测实验组与对照组微管相关蛋白1轻链3(L... 目的:探讨Temsirolimus对腺样囊性癌ACC-M细胞株自噬水平的影响,以研究该药物诱导的自噬对腺样囊性癌细胞的作用。方法:通过细胞增殖实验研究Temsirolimus对ACC-M细胞增殖的影响;通过Western印迹检测实验组与对照组微管相关蛋白1轻链3(LC3)和Beclin1的表达差异;利用透射电镜观察ACC-M细胞中自噬体的形态及数量,采用SPSS15.0软件包对实验结果进行t检验。结果:Temsirolimus对ACC-M细胞具有明显的生长抑制作用,并呈现出剂量-效应关系;LC3和Beclin1在实验组细胞中表达水平高于对照组(P<0.05);透射电镜实验中,实验组细胞胞内自噬体及自噬溶酶体数量明显高于对照组(P<0.01)。结论:Temsirolimus通过诱导ACC-M细胞自噬,产生了明显的抑制肿瘤细胞生长的作用,提示细胞自噬是Temsirolimus作用于唾液腺腺样囊性癌的重要抗肿瘤机制。 展开更多
关键词 腺样囊性癌 temsirolimus 自噬
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反相HPLC法测定temsirolimus原料药的含量
5
作者 马海霞 李进 邹祥 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期128-130,共3页
目的建立HPLC方法测定temsirolimus的含量。方法采用HypersiODSC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈和水为流动相梯度洗脱,流速为0.6mL/min,检测波长为277nm,柱温为60℃。结果在所选色谱条件下,主药与有关物质能较好分... 目的建立HPLC方法测定temsirolimus的含量。方法采用HypersiODSC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈和水为流动相梯度洗脱,流速为0.6mL/min,检测波长为277nm,柱温为60℃。结果在所选色谱条件下,主药与有关物质能较好分离,temsirolimus在52~1040μg/mL范围内,线性关系良好,回归方程Y=34.C44X+116.21(r=0.9992),方法回收率为100.74%,最低检测限为25ng/mL,样品溶液至少在8h内稳定。结论所建立的分析方法简便可行,可用于temsirolimus原料药的质量控制。 展开更多
关键词 temsirolimus 反相高效液相色谱法 含量测定
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抗肾癌新药Temsirolimus 被引量:2
6
《药学进展》 CAS 2008年第9期422-423,共2页
关键词 temsirolimus mTOR激酶抑制剂 晚期肾癌
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Tumor Response to Temsirolimus for Epithelioid Angiomyolipoma and Novel Mutation of <i>SMARCB1/INI1</i>Tumor Suppressor Gene
7
作者 Jung Yong Hong Jeeyun Lee +1 位作者 Kyoung-Mee Kim Sung Joo Kim 《Journal of Cancer Therapy》 2014年第13期1215-1222,共8页
Epithelioid angiomyolipoma (EAML) is a rare morphologic variant of classic angiomyolipoma (AML), showing potentially malignant phenotype. AML is a benign mesenchymal tumor, which shows frequent inactivating mutations ... Epithelioid angiomyolipoma (EAML) is a rare morphologic variant of classic angiomyolipoma (AML), showing potentially malignant phenotype. AML is a benign mesenchymal tumor, which shows frequent inactivating mutations of?TSC1 (encodes harmartin) or?TSC2 (encodes tuberin) genes. Disruption of harmatin-tuberin complex and subsequent inappropriate activation of mTOR pathway is a distinct feature of AML. Thus, mTOR pathway inhibitors have shown significant clinical response in AML. Compared to the great success of mTOR inhibitors in AML, there is no standard therapy for EAML yet. Here, we present a patient with EAML who responded well to mTOR inhibitor (temsirolimus) but suffered rapid disease progression after cessation of temsirolimus. In addition, we performed Cancer Hotspot Panel (Ion AmpliSeqTM) analysis to identify novel tumorigenic properties of EAML. Of note, Cancer Hotspot Panel analysis revealed novel missense mutation in?SMARCB1 (c.1119-41G > A) tumor suppressor gene and subsequent immunohistochemistry analysis also revealed weak and partial losses ofSMARCB1/INI1 protein in nuclei of tumor cells. In this study, we suggest that mTOR inhibitors also can be effective against EAML. However, the long-term efficacy of mTOR inhibitors in EAML needs to be supported in further studies. Furthermore, we speculate that the newly found missense mutation ofSMARCB1/INI1 gene can be the possible novel tumorigenic properties of EAML and highlights the possibility of further novel targeted therapy beyond mTOR inhibitors in EAML. 展开更多
关键词 EPITHELIOID ANGIOMYOLIPOMA temsirolimus SMARCB1/INI1
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Effect of temsirolimus on bladder cancer cells in vitro and in vivo
8
作者 陈业刚 《外科研究与新技术》 2011年第4期247-248,共2页
Objective To examine the effects of temsirolimus, an inhibitor of mammalian target of rapamycin,on bladder cancer cell lines T24 and BIU-87 in vitro and in vivo for purpose of evaluating the probability of mTOR target... Objective To examine the effects of temsirolimus, an inhibitor of mammalian target of rapamycin,on bladder cancer cell lines T24 and BIU-87 in vitro and in vivo for purpose of evaluating the probability of mTOR targeted therapy for bladder cancer. Methods After 展开更多
关键词 Effect of temsirolimus on bladder cancer cells in vitro and in vivo BIU
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Temslrolimus治疗晚期肾细胞癌一例
9
作者 林榕波 叶韵斌 +2 位作者 范南峰 陈玲 刘捷 《肿瘤研究与临床》 CAS 2009年第10期720-720,共1页
患者 女,43岁,2004年11月23日行右肾癌手术并经病理证实为肾混合细胞癌。2005年11月5日行正电子发射计算机断层扫描仪(PET-CT)检查发现双肺转移,相继经过干扰素联合白细胞介素-2、HIA部分相合异基因单个核细胞输注和索拉非尼治疗。... 患者 女,43岁,2004年11月23日行右肾癌手术并经病理证实为肾混合细胞癌。2005年11月5日行正电子发射计算机断层扫描仪(PET-CT)检查发现双肺转移,相继经过干扰素联合白细胞介素-2、HIA部分相合异基因单个核细胞输注和索拉非尼治疗。2007年10月14日,在索拉非尼治疗中肿瘤进展,PET—CT提示双肺、肝、骨、腹腔淋巴结、纵隔淋巴结多发转移,并发右肺感染、右侧胸腔积液。患者有明显的咳嗽、咳痰、咯血、胸闷、气促和骨痛症状, 展开更多
关键词 肾肿瘤 肿瘤转移 药物疗法 联合 temsirolimus
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