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特拉唑嗪:通过调节磷酸甘油酸酯激酶1防治帕金森病
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作者 付余 聂昊 +1 位作者 毛如雪 郑凯 《神经损伤与功能重建》 2024年第4期242-246,共5页
特拉唑嗪(terazosin,TZ)作为哌唑嗪的衍生物,是长效选择性α1肾上腺受体阻滞剂,因其水溶性好,生物利用度高,半衰期长,在临床上广泛运用于高血压和良性前列腺增生的治疗。近期研究发现,TZ在特定剂量范围时能激活细胞内的磷酸甘油酸酯激酶... 特拉唑嗪(terazosin,TZ)作为哌唑嗪的衍生物,是长效选择性α1肾上腺受体阻滞剂,因其水溶性好,生物利用度高,半衰期长,在临床上广泛运用于高血压和良性前列腺增生的治疗。近期研究发现,TZ在特定剂量范围时能激活细胞内的磷酸甘油酸酯激酶1(Phosphoglycerate kinase1,Pgk1)保护神经细胞、防治帕金森病,该作用可能与其通过激活Pgk1改善细胞能量代谢、提高细胞内三磷酸腺苷浓度和激活热休克蛋白90相关。这提示特拉唑嗪类药物新的临床应用前景。本文将就TZ新发现的药理机制和潜在的临床运用前景等方面的研究进展进行回顾和总结,并探讨未来可能的研究方向。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 帕金森病 磷酸甘油酸酯激酶1
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特拉唑嗪药理学研究进展
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作者 李玫 陶彦华 +4 位作者 仇念壮 张雨琼 杨武斌 张雪辉 徐晓燕 《中南药学》 CAS 2024年第4期1016-1022,共7页
特拉唑嗪是一种新型抗高血压药物,作为哌唑嗪的类似物,具有选择性阻滞突触后α1-肾上腺受体的作用,可松弛血管平滑肌,控制血压;与哌唑嗪相比,特拉唑嗪具有降压作用较为缓和,作用时间长且线性量效关系良好的优点。欧美等地区的广泛临床... 特拉唑嗪是一种新型抗高血压药物,作为哌唑嗪的类似物,具有选择性阻滞突触后α1-肾上腺受体的作用,可松弛血管平滑肌,控制血压;与哌唑嗪相比,特拉唑嗪具有降压作用较为缓和,作用时间长且线性量效关系良好的优点。欧美等地区的广泛临床研究表明,特拉唑嗪是一种长效的抗高血压新药,优于哌唑嗪。同时,特拉唑嗪可松弛前列腺和膀胱颈部的肌肉,使小便更顺畅,用于治疗良性前列腺疾病;在神经退行性疾病中(例如帕金森病、肌萎缩侧索硬化、阿尔茨海默病、多系统萎缩症等),特拉唑嗪能结合并激活磷酸甘油酸激酶1(PGK1),通过增强PGK1活性和促进糖酵解来保护神经元;特拉唑嗪与部分胃肠道疾病、创伤后应激障碍症、多汗症以及脑卒中的治疗也有一定的关系。本文介绍了特拉唑嗪的基本概况、药代动力学特征、临床应用及药理作用,为今后特拉唑嗪的研究提供参考。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 药理学 研究进展 药代动力学
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盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗对良性前列腺增生患者临床疗效、控尿功能及炎性因子的影响
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作者 杨淑媛 王印 +2 位作者 马兰 余美霖 廖先花 《分子诊断与治疗杂志》 2024年第2期370-373,378,共5页
目的 分析盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗对良性前列腺增生患者(BPH)临床疗效、控尿功能及炎性因子的影响。方法 选取成都金沙医院2019年7月至2023年1月收治的良性前列腺增生患者129例,根据治疗方式分为对照组63例(非那雄胺片)、观察组... 目的 分析盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗对良性前列腺增生患者(BPH)临床疗效、控尿功能及炎性因子的影响。方法 选取成都金沙医院2019年7月至2023年1月收治的良性前列腺增生患者129例,根据治疗方式分为对照组63例(非那雄胺片)、观察组(盐酸特拉唑嗪+非那雄胺片)66例。比较两组总疗效率、前列腺体积、IPSS评分、控尿功能、炎性因子[白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]、前列腺特异抗原(PSA)、总前列腺特异抗原(tPSA)及不良反应。结果 观察组总疗效率、控尿率高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组前列腺体积、IPSS评分、IL-6、TNF-α、PSA及tPSA水平均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 使用盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗BPH患者总疗效率高,可显著改善患者控尿功能,调节炎性因子,降低PSA及tPSA水平,且用药安全性可靠。 展开更多
关键词 盐酸特拉唑嗪 非那雄胺片 良性前列腺增生 炎性因子
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持续气道正压通气联合特拉唑嗪与缬沙坦对阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征合并高血压患者的影响
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作者 郑勋伯 陈志斌 陈晨腾 《中外医学研究》 2024年第10期11-15,共5页
目的:探讨持续气道正压通气(CPAP)联合特拉唑嗪与缬沙坦对阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)合并高血压患者的影响。方法:选取2021年1月—2022年1月在莆田市第一医院治疗的80例OSAHS合并高血压患者。根据随机数表法分为对照组和研... 目的:探讨持续气道正压通气(CPAP)联合特拉唑嗪与缬沙坦对阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)合并高血压患者的影响。方法:选取2021年1月—2022年1月在莆田市第一医院治疗的80例OSAHS合并高血压患者。根据随机数表法分为对照组和研究组,各40例。两组均给予常规治疗,对照组采用特拉唑嗪联合缬沙坦治疗,研究组在对照组基础上联合持续气道正压通气(CPAP)治疗。比较两组的临床疗效、血压水平、炎症因子、氧化应激、睡眠质量、生活质量及疗效满意度。结果:研究组临床总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组血压水平和炎症因子指标、氧化应激指标比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血清丙二醛(MDA)低于对照组,超氧化物歧化酶(SOD)高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分、睡眠呼吸暂停生活质量指数(SAQLI)评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,与对照组患者相比,研究组PSQI评分低于对照组,SAQLI评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组疗效满意度高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:CPAP联合特拉唑嗪与缬沙坦能提升OSAHS合并高血压患者的睡眠质量及生活质量,降低患者的炎症反应和血压水平,调节患者的氧化应激水平,提升疗效及满意度。 展开更多
关键词 持续气道正压通气 特拉唑嗪 缬沙坦 阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征 睡眠质量
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Effect of Terazosin on Blood Pressure and Serum Lipids 被引量:2
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作者 龚培力 唐家荣 +3 位作者 程龙献 陆再英 张金枝 曾繁典 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 1999年第4期291-294,共4页
In an open multicenter prospective study, the effects of short-term (4weeks, n= 101) and long-term (6 months, n = 38) terazosin treatment on blood pressure, serum lipids and safety in the patients with mild to moderat... In an open multicenter prospective study, the effects of short-term (4weeks, n= 101) and long-term (6 months, n = 38) terazosin treatment on blood pressure, serum lipids and safety in the patients with mild to moderate essential hypertension were observed. Mean systolic and diastolic blood pressure in sitting position were significantly reduced by 16. 4 % and 14. 0 % respectively (P<0.01 ) after 4 weeks of terazosin therapy, with the total efficacy rate being 87.1 %.During a 6 month therapy, antihypertensive effect of terazosin could be main-tained- Total cholesterol (TC) and low density lipoprotein (LDL ) cholesterol in serum were significantly decreased P < 0. 05-0.01) in patients with hyperc-holesterolemia (TC≥6 mmol/ml)after 4 week terazosin treatment; the levels of TC, LDL and triglyceride were significantly improved in hypertensive patients af-ter 3-6 month terazosin treatment. The improvement of lipid metabolism was re-lated to the dosage of terazosin but not to antihypertensive effects of terazosin.The results suggested that terazosin is effective in decreasing blood pressure and improving lipid metabolism. It may serve as a good antihypertensive agent for hy-pertensive patients with hypercholesterolemia. 展开更多
关键词 terazosin essential hypertension lipid metabolism
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Plasma Kinetic Resection of Prostate Combined Terazosin for Treatment of BPH Patient with Coexisting Hypertension
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作者 Ming Zheng Mingqiang Zeng +3 位作者 Chonghe Jiang Jinyang Chen Shuren Li Jiaxin Wang 《Open Journal of Urology》 2014年第5期57-62,共6页
Objective: To evaluate the efficacy and safety of terazosin and plasma kinetic resection of the prostate (PKRP) in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) patients with coexisting hypertension. Methods: A ... Objective: To evaluate the efficacy and safety of terazosin and plasma kinetic resection of the prostate (PKRP) in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) patients with coexisting hypertension. Methods: A total of 205 men who suffered from BPH with concomitant hypertension were enrolled in this study. They all received PKRP surgery and terazosin medication from one week before to 3 months after the operation. The procedures of efficacy and safety were evaluated by analysis of the changes in blood pressures, IPSS, Qmax and the drug related adverse events 4 weeks and 3 months after the operation. Results: The systolic blood pressure decreased from 161 ± 12.33 mmHg at baseline to 148 ± 7.27 mmHg four weeks (P?P?P?P?P?P? 展开更多
关键词 Benign PROSTATIC Hyperplasia HYPERTENSION terazosin PLASMA KINETIC Vaporization of the PROSTATE
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Chiral Separation of Esmolol and Terazosin by Cyclodextrinmodified Capillary Zone Electrophoresis
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作者 Yi Yang Dong Xue Qin REN +2 位作者 Ai Jin HUANG Yi Liang SUN Zeng Pei SUN(Department of Chendstry, Peking University, Beijing 10087)(National Institute for the Control of Pharmaceutical and Biological Products, Beijing 100050) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1998年第6期565-568,共4页
Cyclodextrin-modified CZE was applied to the chiral separation of two basic drugs, i.e., esmolol and terazosin. Selector screening and concentration optimization experiments were performed. Resolution 3.1 for esmolol,... Cyclodextrin-modified CZE was applied to the chiral separation of two basic drugs, i.e., esmolol and terazosin. Selector screening and concentration optimization experiments were performed. Resolution 3.1 for esmolol, 1.2 for terazosin were achieved when using 60 mmol/L gamma-CD and 60 mmoL/L DM-P-CD, respectively, in 50 mmol/L pH 2.5 sodium phosphate buffer. 展开更多
关键词 capillary zone electrophoresis chiral separation CYCLODEXTRIN ESMOLOL terazosin
全文增补中
中国健康受试者中特拉唑嗪的安全性分析
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作者 张培雯 樊莲莲 +1 位作者 甘春燕 申屠建中 《实用医院临床杂志》 2023年第4期82-85,共4页
目的研究仿制盐酸特拉唑嗪胶囊与原研盐酸特拉唑嗪胶囊在中国健康受试者中的安全性,探讨用药后不良事件的影响因素。方法68例健康受试者,分为空腹、餐后各34例,分别于空腹、餐后状态下单次口服仿制药或原研药盐酸特拉唑嗪2 mg后进行随... 目的研究仿制盐酸特拉唑嗪胶囊与原研盐酸特拉唑嗪胶囊在中国健康受试者中的安全性,探讨用药后不良事件的影响因素。方法68例健康受试者,分为空腹、餐后各34例,分别于空腹、餐后状态下单次口服仿制药或原研药盐酸特拉唑嗪2 mg后进行随机、开放、两周期、双交叉试验。收集试验期间发生的所有不良事件(AE),分析与药物相关不良事件(CAE)的构成比与发生率,比较空腹或餐后状态下、服用仿制药或原研药受试者发生CAE的差异。结果有41例受试者(60.29%)发生100例次CAE。其中,33例受试者(48.53%)服用仿制药后发生50例次CAE,24例受试者(35.29%)服用原研药后发生50例次CAE。发生率≥10%的CAE依次为:低血压(38.24%)、头晕(16.18%)与脉搏增快(14.71%)。与原研药相比,仿制药空腹或餐后状态下给药后发生各类CAE的发生时间、持续时间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与空腹试验组相比,服用仿制药或原研药的受试者在餐后试验组发生低血压事件后的持续时间延长(P<0.05);服用仿制药的受试者在餐后试验组发生脉搏增快事件的时间缩短(P<0.05)。结论人体生物等效性试验中的不良事件主要来源于药物本身的安全性风险,食物可能影响特拉唑嗪的药物安全性。 展开更多
关键词 特拉唑嗪胶囊 健康受试者 药物安全性 食物影响
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盐酸特拉唑嗪刻痕片分剂量药学评价
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作者 丁盛 王兵 +2 位作者 茅为 张卫香 黄健 《广东化工》 CAS 2023年第3期193-195,共3页
目的:对盐酸特拉唑嗪刻痕片进行分割后的药学研究和评价。方法:参考《化学仿制药口服片剂功能性刻痕设计和研究技术指导原则(试行)》中要求对盐酸特拉唑嗪刻痕片分别进行手工和切药刀分割考察,并按照指导原则要求对分割后部分的重量差异... 目的:对盐酸特拉唑嗪刻痕片进行分割后的药学研究和评价。方法:参考《化学仿制药口服片剂功能性刻痕设计和研究技术指导原则(试行)》中要求对盐酸特拉唑嗪刻痕片分别进行手工和切药刀分割考察,并按照指导原则要求对分割后部分的重量差异;含量均匀度;分割重量损失;脆碎度;溶出度;使用中稳定性指标进行了研究和评价,另外还对比了手工分割和切药刀分割后部分的质量差异。结果:盐酸特拉唑嗪刻痕片采用手工和切药刀分割后部分的各项指标均符合指导原则和中国药典2020版要求,两种分割方式无显著性差异。结论:盐酸特拉唑嗪刻痕片刻痕设计合理,有利于临床的剂量调整。 展开更多
关键词 盐酸特拉唑嗪 片剂分割 功能性刻痕 刻痕研究 稳定性
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硝苯地平联合特拉唑嗪治疗老年原发性高血压疗效观察 被引量:21
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作者 杨大英 韦海珠 +1 位作者 林玲 汪波 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第24期2723-2725,共3页
目的探讨硝苯地平联合特拉唑嗪治疗老年原发性高血压临床疗效及安全性。方法选取2008—2009年我院初诊为原发性高血压的老年患者,应用硝苯地平和特拉唑嗪联合治疗,疗程12周,测定患者治疗前后血压、血脂、血糖水平,合并良性前列腺增生患... 目的探讨硝苯地平联合特拉唑嗪治疗老年原发性高血压临床疗效及安全性。方法选取2008—2009年我院初诊为原发性高血压的老年患者,应用硝苯地平和特拉唑嗪联合治疗,疗程12周,测定患者治疗前后血压、血脂、血糖水平,合并良性前列腺增生患者评定治疗前后国际前列腺症状(IPSS)评分及生活质量(QOL)评分,并记录患者不良反应。结果治疗后有效35例,显效14例,无效4例,总有效率为92.5%。治疗后老年原发性高血压患者收缩压、舒张压、三酰甘油、总胆固醇、高密度脂蛋白及空腹血糖水平均较治疗前明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。21例合并良性前列腺增生老年男性原发性高血压患者治疗后IPSS评分和QOL评分较治疗前明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。患者均未出现严重不良反应。结论硝苯地平联合特拉唑嗪治疗老年原发性高血压安全有效,血压降低显著,且具有很好的降血脂、血糖作用,能提高合并良性前列腺增生老年男性的生活质量,值得广泛推广使用。 展开更多
关键词 高血压 硝苯地平 特拉唑嗪
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HPLC-MS/ESI 法同时测定人血浆中盐酸特拉唑嗪盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪 被引量:7
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作者 马宁 刘文英 +2 位作者 李焕德 陈本美 张毕奎 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1548-1552,共5页
目的:建立同时测定血浆中盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪的 HPLC-MS/ESI 方法。方法:血浆样品0.5mL,加入10 ng·mL^(-1)二盐酸氟哌噻吨内标液50 μL,经饱和碳酸钠200 μL碱化和1.25 mL 正已烷-叔丁基甲醚(1:1)萃取;以Hyp... 目的:建立同时测定血浆中盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪的 HPLC-MS/ESI 方法。方法:血浆样品0.5mL,加入10 ng·mL^(-1)二盐酸氟哌噻吨内标液50 μL,经饱和碳酸钠200 μL碱化和1.25 mL 正已烷-叔丁基甲醚(1:1)萃取;以Hypersil GOLD C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,5 μm)为固定相,20 mmol·L^(-1)醋酸铵(0.05%甲酸,pH 4.2)-乙腈-甲醇为流动相,梯度洗脱分离,流速为0.2 mL·min^(-1);采用 HPLC-MS,选择离子检测(SIM)法测定盐酸特拉唑嗪([M+H]^+,m/z 388)、盐酸哌唑嗪([M+H]^+,m/z 384)、盐酸多沙唑嗪([M+H]^+,m/z 452和内标氟哌噻吨([M+H]^+,m/z 435)的血药浓度。结果:线性范围为1~100 ng·mL^(-1),r>0.9930(n=7);萃取回收率大于83.0%;方法回收率大于97.0%;日内、日间精密度 RSD 均小于10.0%。结论:该方法灵敏、专属、快速,适用于3种药物的血药浓度监测,以及药代动力学和生物等效性的研究。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 哌唑嗪 多沙唑嗪 HPLC-MS/ESI 药代动力学 生物等效性
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特拉唑嗪对左氧氟沙星治疗前列腺炎药动学的影响 被引量:6
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作者 曾洋 肖明朝 +2 位作者 周远大 何海霞 赵军 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期941-944,共4页
目的探讨盐酸特拉唑嗪联合左氧氟沙星治疗大鼠细菌性前列腺炎时,前者对后者在前列腺组织中药动学的影响。方法 120只细菌性前列腺炎模型大鼠,随机分为实验组与对照组,每组60只。两组动物均静脉注射左氧氟沙星溶液(44mg/kg),其中实验组... 目的探讨盐酸特拉唑嗪联合左氧氟沙星治疗大鼠细菌性前列腺炎时,前者对后者在前列腺组织中药动学的影响。方法 120只细菌性前列腺炎模型大鼠,随机分为实验组与对照组,每组60只。两组动物均静脉注射左氧氟沙星溶液(44mg/kg),其中实验组同时灌服盐酸特拉唑嗪溶液(0.44mg/kg)2次,对照组同时灌服溶媒。分别于给药后1、3、7.5、15、30、60、120、240、480和720min采集动物前列腺组织制作成组织匀浆,HPLC法测定各组织中左氧氟沙星浓度,3p97软件计算药动学参数。结果实验组与对照组药时曲线均符合二室模型,动力学参数如下:t?β分别为(6.57±2.73)和(2.11±0.72)h;tmax分别为(0.34±0.08)和(0.64±0.18)h;Cmax分别为(149.41±41.16)和(72.26±23.26)μg/g;AUC0–12分别为(608.02±226.82)和(253.67±91.68)μg.h/g。两组动物前列腺组织中的左氧氟沙星浓度有显著性差异(P<0.01)。结论盐酸特拉唑嗪能够明显提高左氧氟沙星在前列腺炎组织中的药物分布浓度。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 左氧氟沙星 前列腺炎 高效液相色谱 药动学
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宁泌泰胶囊缓解良性前列腺增生下尿路症状的短期临床对照观察 被引量:14
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作者 邓哲宪 计玲晓 +3 位作者 张奕荣 李澄棣 蔡健 江海红 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期72-77,共6页
目的:观察中成药宁泌泰胶囊缓解良性前列腺增生(BPH)患者下尿路症状(LUTS)的临床疗效和安全性。方法:筛选门诊BPH患者40例,随机分为对照组和试验组。对照组口服盐酸特拉唑嗪片每日1次,每次2 mg;试验组口服宁泌泰胶囊,每日3次,每次4粒。... 目的:观察中成药宁泌泰胶囊缓解良性前列腺增生(BPH)患者下尿路症状(LUTS)的临床疗效和安全性。方法:筛选门诊BPH患者40例,随机分为对照组和试验组。对照组口服盐酸特拉唑嗪片每日1次,每次2 mg;试验组口服宁泌泰胶囊,每日3次,每次4粒。两组患者均连续服药14 d,分别于治疗前(门诊当日)、治疗7 d和治疗14 d时观察并记录患者的国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(Qo L)和最大尿流率(Qmax),并检测患者的血常规、尿常规和肝肾功能。结果:宁泌泰胶囊和特拉唑嗪都能改善BPH患者IPSS总分、储尿期和排尿期IPSS,提高Qmax、增加排尿量并减少残余尿,提高患者生活质量。宁泌泰胶囊和特拉唑嗪主要差异在于服用宁泌泰胶囊的患者尿不尽感缓解更明显(IPSS问题1),服用特拉唑嗪的患者尿线变细问题缓解更明显(IPSS问题5)。特拉唑嗪减少残余尿量优于宁泌泰胶囊,而宁泌泰胶囊对Qo L的改善作用略优于特拉唑嗪,且总体不良反应发生率较少。结论:宁泌泰胶囊缓解BPH症状有一定疗效,安全性较好。宁泌泰胶囊和特拉唑嗪对尿路刺激和尿路梗阻症状的缓解各有侧重。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 下尿路症状 宁泌泰胶囊 特拉唑嗪 国际前列腺症状评分 尿流率 生活质量评分
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LC/MS/MS法测定比格犬血浆中特拉唑嗪及其在药物动力学研究中的应用 被引量:6
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作者 李小燕 陈笑艳 +3 位作者 顾琦 金鑫 徐静华 钟大放 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期14-17,共4页
目的:建立测定比格犬血浆中特拉唑嗪的液相色谱-串联质谱法,研究该药不同剂型的药物动力学特点。方法:取血浆样品0.2 mL经液-液萃取后,以甲醇-水-甲酸(70:30:0.5)为流动相,用Diamonsil C18柱分离,采用大气压化学离子源三重四极杆串联质... 目的:建立测定比格犬血浆中特拉唑嗪的液相色谱-串联质谱法,研究该药不同剂型的药物动力学特点。方法:取血浆样品0.2 mL经液-液萃取后,以甲醇-水-甲酸(70:30:0.5)为流动相,用Diamonsil C18柱分离,采用大气压化学离子源三重四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 388→290(特拉唑嗪)和m/z256→167(内标,苯海拉明)。结果:特拉唑嗪线性范围为0.2~100.0 ng·mL-1,定量下限为0.2 ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于6.0%,准确度(RE)在±6.4%以内。应用此法研究比较了6只比格犬单剂量口服盐酸特拉唑嗪缓释片及普通片2 mg后的药物动力学特点,测得缓释片与普通片的主要药动学参数如下:Tmax(h)分别为4.2±1.0和2.0±1.1,Cmax(ng·mL-1)分别为44.6±8.1和59.3±13.1,T1/2(h)分别为9.4±1.9和11.0±1.5,AUC0-t(ng·h·mL-1)分别为624.7±144.1和674.8±194.2。盐酸特拉唑嗪缓释片的Tmax明显大于普通片,而Cmax略小,表明该受试制剂具有缓释特征。结论:首次报道了研究特拉唑嗪犬体内药物动力学特点的方法,该法专属、灵敏、快速,适用于特拉唑嗪制剂的生物等效性研究。 展开更多
关键词 LC/MS/MS法 测定 比格犬 血浆 特拉唑嗪 药物动力学
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特拉唑嗪、非那司提和坦素罗辛治疗良性前列腺增生症的有效性评价 被引量:10
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作者 熊鹰 叶璐 +5 位作者 任宇 李懿 宋豪 李宁宁 初铮铮 李幼平 《中国循证医学杂志》 CSCD 2005年第6期448-454,481,共8页
目的评价和比较特拉唑嗪、非那司提和坦素罗辛,以及其中任意两药联用与单药治疗良性前列腺增生症(benign prostatic hyperplasia,BPH)的有效性.方法计算机检索MEDLINE(1966~2004.12)、EMBASE(1984~2004.12)、Cochrane图书馆(2004年第4... 目的评价和比较特拉唑嗪、非那司提和坦素罗辛,以及其中任意两药联用与单药治疗良性前列腺增生症(benign prostatic hyperplasia,BPH)的有效性.方法计算机检索MEDLINE(1966~2004.12)、EMBASE(1984~2004.12)、Cochrane图书馆(2004年第4期)、美国<生物学文摘>光盘数据库(1990~2004.12)和中国生物医学文献光盘数据库(1978~2004.12)等,手检10种相关杂志.纳入与有效性有关的随机对照试验(RCT)和半随机对照试验(CCT),并追索已纳入文献的参考文献.由至少两位系统评价员独立进行文献筛查、质量评价和资料提取,并交叉核对,不同意见请第三者裁决.采用RevMan 4.2软件进行Meta分析.结果共初检出656篇文献,经筛选后最后纳入12篇原始研究(2 471例)进行分析,包括11篇RCT,1篇CCT.Meta分析结果显示:与特拉唑嗪比较,坦素罗辛改善国际前列腺症状评分(international prostatic symptom score, IPSS)更明显[WMD=0.75,95%CI (0.03,1.46),P=0.04],差异有统计学意义,但在平均尿流率(average rate of urine flow, AFR)改善程度 [WMD=0.23,95%CI (-0.39,0.85),P=0.46]、残余尿量改善程度 [WMD=0.82,95%CI (-2.92,4.57),P=0.67] 以及减小前列腺体积的效果 [WMD=2.20,95%CI (-3.99,8.39),P=0.49] 方面,两者差异均无统计学意义.非那司提与坦素罗辛比较,两者在改善IPSS [WMD=0.65,95%CI (-0.45,1.75),P=0.25] 和最大尿流率方面 [WMD=0.39,95%CI (-0.72,1.51),P=0.49],其差异均无统计学意义.仅有两个研究比较了非那司提与特拉唑嗪对最大尿流率的影响,且结论各异.仅有1个研究(538例)比较了单用非那司提、特拉唑嗪与联用非那司提和特拉唑嗪治疗良性前列腺增生症的有效率,结果显示两药联用的有效率明显优于单用非那司提,但与单用特拉唑嗪无明显差异.结论非那司提、特拉唑嗪和坦素罗辛治疗良性前列腺增生症的效果差别不大.在改善IPSS和生活质量方面,坦素罗辛似乎优于特拉唑嗪;非那司提与特拉唑嗪联用比单用非那司提有效率高,但不比单用特拉唑嗪效果好.结合安全性和经济性考虑,推荐临床短期单用坦素罗辛治疗良性前列腺增生症.长期治疗方案目前尚无足够的证据支持,有待进一步研究;在新证据产生之前不推荐联合用药.鉴于有关临床研究现状,呼吁提高国内外原始研究质量,增大样本量,开展高质量临床研究. 展开更多
关键词 良性前列腺增生症 特拉唑嗪 非那司提 坦素罗辛 疗效分析 系统评价
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进口和国产盐酸特拉唑嗪片的人体生物等效性研究 被引量:6
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作者 顾逸敏 姚蓝 +3 位作者 刘艳梅 王伟 贾晶莹 余琛 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2009年第5期370-373,共4页
目的:比较进口和国产盐酸特拉唑嗪片剂药动学及人体生物等效性。方法:24名健康男性受试者随机交叉口服盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂2 mg,血浆样品经直接沉淀后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定特拉唑嗪浓度,计算药动学参... 目的:比较进口和国产盐酸特拉唑嗪片剂药动学及人体生物等效性。方法:24名健康男性受试者随机交叉口服盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂2 mg,血浆样品经直接沉淀后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定特拉唑嗪浓度,计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析,评价两制剂的生物等效性。结果:盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂主要药动学参数分别为:t1/2(9.55±1.19)和(9.95±1.45)h,tmax为(1.20±0.88)和(1.28±1.28)h,cmax为(57.59±16.61)和(57.12±17.83)ng/mL,AUC0~48为(621.96±152.54)和(607.52±126.03)ng.h.mL^-1,AUC0~∞为(640.81±156.06)和(628.52±127.69)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(102.10±9.91)%。结论:盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 生物等效性 色谱法 高压液相 质谱法
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国产多沙唑嗪及特拉唑嗪对比治疗原发性高血压 被引量:6
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作者 孙兴昌 樊朝美 +4 位作者 李一石 明广华 刘国仗 陈君柱 陆风祥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期692-695,共4页
目的 :评价国产多沙唑嗪 (doxazosin)治疗原发性高血压病的疗效及安全性。方法 :2 2 7例坐位舒张压(SeDBP)为 12 .6 7~ 15 .33kPa的原发性高血压患者 ,随机分为 2组 ,分别服用多沙唑嗪 2mg ,qd ;或特拉唑嗪 2mg ,qd。药后 2周末SeDBP≥... 目的 :评价国产多沙唑嗪 (doxazosin)治疗原发性高血压病的疗效及安全性。方法 :2 2 7例坐位舒张压(SeDBP)为 12 .6 7~ 15 .33kPa的原发性高血压患者 ,随机分为 2组 ,分别服用多沙唑嗪 2mg ,qd ;或特拉唑嗪 2mg ,qd。药后 2周末SeDBP≥ 12 .6 7kPa者 ,二药剂量分别加倍 ,继续服用 2周 ,治疗共 4周。以安慰剂期末 (药前 )及治疗后 2 ,4周测诊室血压、心率并记录症状、体征及实验室检查指标 ,评价其疗效和安全性。结果 :治疗 4周后多沙唑嗪组有效率 6 7.0 % (75 /112 ) ,特拉唑嗪组 6 3 .4% (6 4/10 1) ,2组比较无显著性差异 (P >0 .0 5 )。 2组坐位收缩压(SeSBP) /SeDBP均下降 ,血压下降幅度无显著性差异 (P >0 .0 5 )。多沙唑嗪组 5 9例加量至 4mg ,特拉唑嗪组 5 2例加量至 4mg。二药其他常见的不良反应相似 ,为头晕、头痛、心悸及乏力 ,多可耐受 ,继续用药后逐渐消失。 2组实验室检查未见有临床意义的变化。结论 :多沙唑嗪 2~ 4mg·d-1可以有效治疗原发性高血压 。 展开更多
关键词 多沙唑嗪 特拉唑嗪 原发性高血压
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氨氯地平联合特拉唑嗪治疗原发性高血压的短期疗效和安全性 被引量:10
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作者 毛琛 毛广运 +2 位作者 蒋善群 王玉 徐希平 《中华高血压杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1027-1031,共5页
目的探讨氨氯地平联合特拉唑嗪治疗中老年男性原发性高血压的短期疗效与安全性。方法2005-08-2006-02在安徽省安庆市及其周边地区,采用随机开放平行前瞻性实验,开展了氨氯地平联合特拉唑嗪治疗中老年男性原发性高血压的研究。本文选择完... 目的探讨氨氯地平联合特拉唑嗪治疗中老年男性原发性高血压的短期疗效与安全性。方法2005-08-2006-02在安徽省安庆市及其周边地区,采用随机开放平行前瞻性实验,开展了氨氯地平联合特拉唑嗪治疗中老年男性原发性高血压的研究。本文选择完成4周随访的研究对象508例,分析氨氯地平与特拉唑嗪联合用药的降压疗效和安全性。结果治疗4周后,特拉唑嗪、氨氯地平、联合用药组收缩压的下降值分别为(4.0±15.0)、(17.5±15.8)、(20.0±15.9)mmHg(P<0.01);舒张压的下降值分别为(1.2±7.2)、(8.0±7.1)、(10.7±7.2)mmHg(P<0.01);降压总有效率分别为20.7%、53.8%、67.7%,联合用药组明显优于单独用药组(P<0.01)。3组研究对象的心率,在治疗前后组间组内差异均无统计学意义。4周治疗期间,特拉唑嗪、氨氯地平、联合用药组不良反应的发生率分别为4.1%、12.3%、13.2%(P<0.05);各组均未见体位性低血压的发生。结论氨氯地平联合特拉唑嗪治疗高血压的短期临床疗效优于单一用药组;耐受性较好,未见明显的不良反应。 展开更多
关键词 原发性高血压 氨氯地平 特拉唑嗪
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液质联用(LC-MS)法检测特拉唑嗪及应用 被引量:6
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作者 王珍珊 李玲 +6 位作者 邓晓兰 李慧 喻敏 严谨 陈本美 阳国平 欧阳冬生 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期530-534,共5页
目的:建立液质联用(LC-MS)法测定人体血浆特拉唑嗪的浓度及应用。方法:岛津LC-MS2010液相色谱-质谱联用仪,色谱柱为Thermo Hypersil-Hypurity C18(150mm×2.1mm,5μm);柱温:40℃;流动相为20mmmol/L乙酸铵溶液(pH4.3)∶甲醇∶乙腈=65... 目的:建立液质联用(LC-MS)法测定人体血浆特拉唑嗪的浓度及应用。方法:岛津LC-MS2010液相色谱-质谱联用仪,色谱柱为Thermo Hypersil-Hypurity C18(150mm×2.1mm,5μm);柱温:40℃;流动相为20mmmol/L乙酸铵溶液(pH4.3)∶甲醇∶乙腈=65∶20∶15;流速:0.25mL/min。采用电喷雾正离子模式离子化,用于定量分析的离子分别为m/z388(特拉唑嗪)、m/z384(哌唑嗪)。血浆样品采用3mol/L氢氧化钠碱化、二氯甲烷萃取后LC-MS测定。进样体积为5μL,样品室温度为5℃。结果:特拉唑嗪线性范围为0.25~50ng/mL,最小定量浓度为0.25ng/mL,提取回收率均>70%,方法回收率为96.0%~97.6%,日间、日内RSD均<15%。方法灵敏、稳定、特异性高,并已成功地应用到人体血浆特拉唑嗪药代动力学的研究。结论:该方法简便、准确、重复性好,可以准确地定量人体血浆特拉唑嗪的浓度,适于特拉唑嗪生物利用度和生物等效性的研究。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 液质联用 生物利用度 生物等效性
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盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究 被引量:6
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作者 周永刚 朱秀平 +3 位作者 卓海通 董家根 任浩洋 凌树森 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期531-533,共3页
目的:对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法:单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂2mg。血药浓度采用HPLC测定,数据用3P87计算药动学参数。结果:盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数:Ka为8.2±4.0... 目的:对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法:单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂2mg。血药浓度采用HPLC测定,数据用3P87计算药动学参数。结果:盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数:Ka为8.2±4.0h-1,T1/2为8.2±2.5h,Tmax为0.61±0.11h,Cmax为43.5±8.5ng·ml-1,AUC为367.4±34.6ng·h·ml-1;盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数:Ka为6.4±7.4h-1,T1/2为7.4±2.1h,Tmax为0.9±0.4h,Cmax为43.1±4.8ng·ml-1,AUC为371.3±44.4ng·h·ml-1。结论:两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性(P>0.05),胶囊剂的相对生物利用度为99.88%。 展开更多
关键词 盐酸特拉唑嗪 高效液相色谱法 生物利用度
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